Эмтрицитабин Канон — антиретровирусный препарат¶

Эмтрицитабин Канон — российский лекарственный препарат на основе эмтрицитабина, относящийся к группе нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы (НИОТ). Применяется в составе комбинированной антиретровирусной терапии (АРТ) для лечения ВИЧ-инфекции у взрослых и детей. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, и является воспроизведённым (дженериковым) лекарственным средством по отношению к оригинальному препарату Эмтрива.

¶Общие сведения

Действующее вещество — эмтрицитабин, синтетический аналог нуклеозида цитидина. Препарат зарегистрирован в Российской Федерации и входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП), что обеспечивает государственное регулирование его цены. Производство осуществляется российской фармацевтической компанией «Канонфарма продакшн».

Международное непатентованное наименование (МНН) — эмтрицитабин. Торговое наименование с указанием производителя — «Эмтрицитабин Канон». Аналогичное действующее вещество выпускается и другими производителями под собственными торговыми названиями.

¶История и происхождение

Эмтрицитабин был разработан в 1990-х годах и одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в 2003 году в составе комбинированного препарата. Оригинальным лекарством является Эмтрива производства компании Gilead Sciences. После истечения патентной защиты появились воспроизведённые препараты, в том числе российские.

«Эмтрицитабин Канон» представляет собой дженерик, то есть лекарственное средство, содержащее то же действующее вещество в той же лекарственной форме и дозировке, что и оригинальный препарат, и подтвердившее биоэквивалентность в ходе исследований. Появление таких препаратов снижает стоимость терапии и расширяет доступность лечения ВИЧ-инфекции.

¶Фармакологическое действие

Эмтрицитабин относится к классу нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы. Механизм действия основан на том, что препарат после внутриклеточного фосфорилирования превращается в активный метаболит, который встраивается в синтезируемую цепь вирусной ДНК и блокирует её дальнейшее удлинение. Это приводит к прерыванию репликации вируса иммунодефицита человека.

Препарат активен в отношении ВИЧ-1 и ВИЧ-2. Эмтрицитабин также проявляет активность против вируса гепатита B, что учитывается при выборе схемы терапии у пациентов с сочетанной инфекцией.

Основные фармакокинетические характеристики:

• быстро всасывается при приёме внутрь, биодоступность составляет около 93 %;
• период полувыведения — примерно 10 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки;
• выводится преимущественно почками в неизменённом виде;
• при почечной недостаточности требуется коррекция дозы.

¶Показания и применение

Препарат применяется в составе комбинированной антиретровирусной терапии у взрослых и детей с ВИЧ-инфекцией. Монотерапия эмтрицитабином не проводится, поскольку быстро приводит к формированию резистентности вируса. Обычно эмтрицитабин комбинируется с другими антиретровирусными средствами — например, с тенофовиром, эфавирензом, долутегравиром или рилпивирином.

Стандартная дозировка для взрослых — 200 мг один раз в сутки (при массе тела более 33 кг). Для детей доза рассчитывается по массе тела. Таблетки принимают независимо от приёма пищи.

Применение эмтрицитабина требует регулярного лабораторного контроля: измерения вирусной нагрузки, уровня CD4-лимфоцитов, показателей функции почек и печени.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при повышенной индивидуальной чувствительности к эмтрицитабину или другим компонентам таблетки. С осторожностью применяется при почечной недостаточности, у пациентов с заболеваниями печени и при беременности (по назначению врача).

Наиболее частые нежелательные реакции:

• головная боль, головокружение;
• тошнота, диарея, боли в животе;
• кожная сыпь;
• повышение уровня печёночных ферментов;
• нарушения пигментации кожи (редко).

К серьёзным, но редким осложнениям относится лактоацидоз и обострение гепатита B после отмены препарата у пациентов с сочетанной инфекцией.

¶Лекарственные взаимодействия

Эмтрицитабин обладает низким потенциалом межлекарственного взаимодействия, поскольку метаболизируется в незначительной степени. Однако следует учитывать, что:

• одновременный приём с другими нефротоксичными препаратами повышает риск поражения почек;
• комбинация с ламивудином не рекомендуется из-за сходства механизмов действия и риска перекрёстной резистентности;
• при сочетании с тенофовиром возможен контроль функции почек.

¶Формы выпуска и условия хранения

«Эмтрицитабин Канон» выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, дозировкой 200 мг. Таблетки упакованы в контурные ячейковые упаковки и картонные пачки. Хранят препарат в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности указывается на упаковке. Отпускается по рецепту врача.

¶Значение и место на рынке

Дженериковые препараты эмтрицитабина играют значительную роль в обеспечении доступности антиретровирусной терапии в России. Включение в перечень ЖНВЛП и наличие отечественного производства позволяют снизить затраты системы здравоохранения на лечение ВИЧ-инфекции. Терапия ВИЧ-инфекции в России проводится в рамках государственных программ и централизованных закупок лекарств.

При этом выбор конкретного препарата, включая торговое наименование, определяется лечащим врачом с учётом схемы терапии, переносимости и сопутствующих заболеваний пациента. Замена одного препарата на другой возможна только по согласованию со специалистом.