Эффекс Силденафил как лекарственный препарат¶

ЭФФЕКС® Силденафил — торговое наименование лекарственного препарата на основе силденафила, выпускаемого в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой. Относится к фармакологической группе ингибиторов фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5). Применяется преимущественно для лечения эректильной дисфункции у взрослых мужчин. Действующее вещество — силденафил (в виде силденафила цитрата) — является дженериковым аналогом оригинального препарата, у которого истёк срок патентной защиты.

¶Действующее вещество

Силденафил — селективный ингибитор цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5. Механизм действия связан с физиологией эрекции: при сексуальном возбуждении в кавернозных телах полового члена высвобождается оксид азота (NO), который стимулирует синтез циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). Именно цГМФ вызывает расслабление гладких мышц и приток крови к половому члену. Фермент ФДЭ-5 разрушает цГМФ; силденафил блокирует этот фермент, тем самым повышая концентрацию цГМФ и усиливая естественную эректильную реакцию.

Важно, что препарат не действует без сексуальной стимуляции — он лишь усиливает и продлевает физиологический ответ на возбуждение.

¶Формы выпуска и дозировки

Препарат выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, чаще всего в дозировках 25, 50 и 100 мг. Стандартная рекомендуемая доза для большинства взрослых мужчин — 50 мг, принимаемая примерно за час до предполагаемой половой активности. Дозировка может корректироваться врачом в зависимости от эффективности и переносимости. Максимальная суточная доза — 100 мг; приём более высокой дозы не увеличивает эффективность, но повышает риск побочных эффектов.

¶Показания к применению

Основное показание — эректильная дисфункция, то есть неспособность достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для полового акта. Кроме того, силденафил в отдельных дозировках применяется при лечении лёгочной артериальной гипертензии (в других торговых наименованиях и формах). Для препарата ЭФФЕКС® Силденафил основным зарегистрированным показанием является эректильная дисфункция.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к силденафилу или вспомогательным компонентам;
• одновременный приём нитратов (нитроглицерин, изосорбида динитрат и другие донаторы оксида азота) — сочетание вызывает опасное падение артериального давления;
• одновременный приём риоцигуата — стимулятора растворимой гуанилатциклазы;
• тяжёлые сердечно-сосудистые заболевания, при которых половая активность не рекомендована;
• недавно перенесённый инфаркт миокарда или инсульт;
• тяжёлая печёночная недостаточность;
• наследственные дегенеративные заболевания сетчатки (например, пигментный ретинит).

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции: головная боль, приливы крови к лицу, диспепсия, заложенность носа, головокружение. Реже наблюдаются нарушения зрения (изменение восприятия цвета, повышенная чувствительность к свету), боли в мышцах, сыпь. В редких случаях возможны priapism — длительная болезненная эрекция, требующая немедленной медицинской помощи, а также внезапное снижение или потеря слуха.

Выраженность побочных эффектов часто зависит от дозы и индивидуальной чувствительности. При появлении серьёзных реакций приём препарата следует прекратить и обратиться к врачу.

¶Взаимодействия с другими препаратами

Силденафил метаболизируется преимущественно ферментом CYP3A4 системы цитохрома P450. Поэтому substances, ингибирующие этот фермент (например, кетоконазол, итраконазол, ритонавир, некоторые макролиды), повышают концентрацию силденафила в крови и усиливают его эффекты и побочные действия. Индукторы CYP3A4 (например, рифампицин) снижают концентрацию. Сочетание с альфа-адреноблокаторами требует осторожности из-за риска гипотензии.

¶Отличия от оригинального препарата

ЭФФЕКС® Силденафил относится к дженерикам — воспроизведённым лекарственным средствам, содержащим то же действующее вещество, что и оригинальный брендовый препарат (Виагра). Дженерик выходит на рынок после истечения патентной защиты оригинала и должен подтвердить биоэквивалентность, то есть сопоставимую скорость и степень всасывания действующего вещества. Стоимость дженериков, как правило, ниже, что делает лечение более доступным. При этом вспомогательные вещества и внешний вид таблетки могут отличаться.

¶Правовой статус и отпуск

Силденафил относится к рецептурным лекарственным средствам в большинстве стран, включая Россию. Самостоятельное приобретение и приём без назначения врача не рекомендуются, поскольку требуется оценка противопоказаний и возможных взаимодействий. Препараты на основе силденафила подлежат контролю качества и регистрации в соответствии с национальным законодательством о лекарственных средствах.

¶Безопасность и рациональное применение

Перед началом приёма необходима консультация врача: эректильная дисфункция может быть симптомом серьёзных заболеваний — сахарного диабета, атеросклероза, гормональных нарушений, сердечно-сосудистой патологии. Лечение направлено не только на устранение симптома, но и на выявление его причины. Препарат не защищает от инфекций, передающихся половым путём, и не является средством контрацепции. Хранение осуществляется в соответствии с инструкцией, в недоступном для детей месте.