Эфедрина гидрохлорид раствор для инъекций 5%¶

Эфедрина гидрохлорида раствор для инъекций 5 % — стерильный инъекционный лекарственный препарат на основе эфедрина гидрохлорида (действующее вещество — алкалоид эфедрин в форме соли), относящийся к группе адреномиметиков непрямого действия. Раствор предназначен для парентерального (подкожного, внутримышечного, реже внутривенного) введения и применяется преимущественно для быстрого купирования гипотензии, бронхоспазма и некоторых других состояний, требующих экстренного повышения тонуса симпатической системы. Концентрация 5 % означает содержание 50 мг эфедрина гидрохлорида в 1 мл раствора.

¶Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в виде прозрачной бесцветной или слегка окрашенной стерильной жидкости в ампулах по 1 мл (реже 2 мл), в упаковках по 5 или 10 ампул. Основные компоненты:

• эфедрина гидрохлорид — 50 мг/мл (действующее вещество);
• вода для инъекций — до 1 мл (растворитель);
• в ряде прописей — стабилизатор (например, раствор хлористоводородной кислоты) для поддержания pH в физиологически приемлемых пределах.

Раствор должен быть прозрачным; появление осадка, мути или изменение цвета служит основанием для отказа от применения. Хранение — в защищённом от света месте при температуре, указанной в инструкции производителя; препарат относится к рецептурным средствам и подлежит предметно-количественному учёту как прекурсорное вещество.

¶Фармакологические свойства

Эфедрин — алкалоид, выделяемый из растений рода эфедра (Ephedra), по строению и действию близок к адреналину, но уступает ему по силе и действует преимущественно непрямо: он стимулирует высвобождение норадреналина из пресинаптических везикул и одновременно возбуждает α- и β-адренорецепторы. Это обеспечивает:

• повышение артериального давления за счёт сужения периферических сосудов и усиления сердечных сокращений;
• расширение бронхов (бронходилатация);
• стимуляцию центральной нервной системы;
• расширение зрачка без влияния на аккомодацию;
• некоторое гипергликемическое действие.

При парентеральном введении эффект развивается быстрее, чем при приёме внутрь, что важно в неотложных ситуациях. Продолжительность действия при подкожной инъекции — обычно от 30 минут до 1 часа и более, что связано с устойчивостью эфедрина к действию моноаминоксидазы. Препарат проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

¶Показания к применению

Раствор для инъекций применяется в клинической практике при состояниях, требующих быстрого повышения артериального давления или устранения бронхоспазма:

• острая гипотензия (в том числе при коллапсе, шоке, передозировке гипотензивных средств, спинальной анестезии);
• бронхиальная астма и другие бронхообструктивные состояния (в качестве вспомогательного средства, когда ингаляционные препараты недоступны);
• аллергические реакции, сопровождающиеся падением давления (в составе комплексной терапии);
• отравления препаратами, угнетающими центральную нервную систему (в прошлом — как антагонист при отравлении морфином и барбитуратами, ныне применяется ограниченно);
• местная анестезия — для удлинения действия и уменьшения кровоточивости операционного поля (в комбинации с анестетиками);
• нарколепсия и некоторые формы энуреза — в отдельных случаях, чаще при приёме внутрь.

В современной медицине парентеральное применение эфедрина существенно сократилось: при гипотензии предпочтение отдают более управляемым вазопрессорам (фенилэфрин, норэпинефрин, мезатон), а при бронхоспазме — селективным β₂-агонистам.

¶Способ применения и дозировка

Раствор вводится подкожно, внутримышечно или внутривенно (последнее — медленно, с контролем гемодинамики). Типичные разовые дозы для взрослых при подкожном введении — 0,5–1 мл 5 % раствора (25–50 мг); при необходимости инъекцию повторяют с интервалом, определяемым врачом, обычно не чаще чем через 30–60 минут. Высшие дозы для взрослых при парентеральном введении ограничены и составляют ориентировочно 50 мг разово и 150 мг в сутки. Для детей дозы рассчитываются по возрасту и массе тела, что отражено в инструкции и клинических руководствах. Длительное и бесконтрольное применение недопустимо.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Противопоказания включают:

• гипертоническую болезнь и выраженный атеросклероз;
• тиреотоксикоз;
• феохромоцитому;
• закрытоугольную глаукому;
• тяжёлые органические заболевания сердца;
• гиперчувствительность к эфедрину;
• одновременный приём ингибиторов моноаминоксидазы (риск гипертонического криза).

Побочные эффекты: повышение артериального давления, тахикардия, аритмии, головная боль, тремор, бессонница, тревожность, тошнота, задержка мочеиспускания, потливость; при длительном применении — привыкание и тахифилаксия (постепенное снижение эффекта).

¶Правовой статус и обращение

Эфедрин и его соли отнесены к прекурсорам наркотических средств и психотропных веществ, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых устанавливаются особые меры контроля. Это означает:

• отпуск только по рецепту врача;
• предметно-количественный учёт в аптечных и медицинских организациях;
• специальные требования к хранению, транспортировке и уничтожению;
• лицензирование деятельности, связанной с оборотом.

Бесконтрольное приобретение, хранение и использование эфедрина преследуется по закону. Эфедрин также служит исходным сырьём для нелегального синтеза некоторых психоактивных веществ, что и обусловило жёсткие ограничительные меры.

¶Место в современной терапии

Эфедрина гидрохлорид 5 % раствор для инъекций сохраняет значение как препарат резерва в ситуациях, когда требуется быстрый симпатомиметический эффект, а более современные средства недоступны или противопоказаны. В развитых системах здравоохранения его применение ограничено узким кругом клинических сценариев, что связано с наличием более селективных и управляемых препаратов, а также с риском злоупотребления. Тем не менее препарат остаётся в перечнях жизненно важных лекарственных средств ряда стран и входит в клинические протоколы неотложной помощи как один из вазопрессорных агентов.