Эфавиренз-Дженеффикс как антиретровирусный препарат¶

Эфавиренз-Дженеффикс — торговое наименование лекарственного препарата на основе эфавиренза, антиретровирусного средства из класса ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы (ННИОТ). Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, и применяется в составе комбинированной терапии ВИЧ-инфекции у взрослых и детей. Действующее вещество — эфавиренз; дженерик производится российской фармацевтической компанией «Дженеффикс» (входит в группу компаний, связанных с производством дженериков в России).

¶Действующее вещество

Эфавиренз — синтетическое противовирусное средство, относящееся к первому поколению ННИОТ. Механизм действия основан на неконкурентном связывании с аллостерическим участком фермента обратной транскриптазы ВИЧ-1. Это приводит к блокировке каталитической активности фермента и препятствует репликации вируса. Эфавиренз активен преимущественно в отношении ВИЧ-1; в отношении ВИЧ-2 его эффективность не подтверждена.

Молекулярная масса эфавиренза составляет около 315,7 г/моль. Вещество практически нерастворимо в воде, хорошо растворимо в органических растворителях. Период полувыведения при однократном приёме у взрослых составляет от 40 до 55 часов, что позволяет применять препарат один раз в сутки.

¶История и регистрация

Эфавиренз был синтезирован в 1990-х годах и одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в 1998 году под торговым наименованием Sustiva. В дальнейшем появились многочисленные дженерики, в том числе комбинированные формы с другими антиретровирусными препаратами.

Препарат «Эфавиренз-Дженеффикс» зарегистрирован в Российской Федерации как воспроизведённый лекарственный препарат (дженерик). Выпускается в дозировке 600 мг. Производство ориентировано на обеспечение доступности антиретровирусной терапии в рамках государственных программ лечения ВИЧ-инфекции.

¶Показания к применению

Препарат применяется в составе комбинированной антиретровирусной терапии (АРТ) у взрослых, подростков и детей старше определённого возраста (обычно с 3 лет и при массе тела выше установленного порога). Основные показания:

• лечение ВИЧ-1-инфекции у пациентов, ранее не получавших терапию;
• смена схемы лечения при непереносимости или неэффективности других ННИОТ;
• компонент схем первой линии в условиях ограниченных ресурсов.

Монотерапия эфавирензом не применяется из-за высокого риска быстрого формирования резистентности вируса.

¶Режим дозирования

Стандартная доза для взрослых — 600 мг один раз в сутки, обычно перед сном, что связано с частым побочным эффектом в виде головокружения и нарушений сна. Приём рекомендуется натощак или с лёгкой пищей, поскольку жирная пища повышает биодоступность и может усиливать нежелательные реакции. Детям доза рассчитывается по массе тела.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• головокружение, сонливость, бессонница, яркие сновидения;
• головная боль, нарушение концентрации внимания;
• сыпь, в том числе тяжёлые кожные реакции (синдром Стивенса — Джонсона);
• повышение активности печёночных ферментов;
• изменения липидного профиля, гипергликемия;
• психические нарушения, включая депрессию и суицидальные мысли (редко).

При появлении тяжёлой сыпи или психических симптомов требуется немедленная консультация врача и возможная отмена препарата.

¶Противопоказания и взаимодействия

Противопоказания включают повышенную чувствительность к эфавирензу, тяжёлую печёночную недостаточность, одновременный приём с некоторыми препаратами (например, с терфенадином, астемизолом, мидазоламом). Эфавиренз является индуктором изофермента CYP3A4, что снижает концентрацию многих сопутствующих лекарств и требует коррекции доз.

¶Особенности дженерика

Дженерики эфавиренза содержат то же действующее вещество, что и оригинальный препарат, и должны соответствовать требованиям биоэквивалентности. «Эфавиренз-Дженеффикс» зарегистрирован по национальной процедуре; его применение допускается в рамках государственных закупок. Стоимость дженериков, как правило, ниже оригинальных препаратов, что расширяет доступ к терапии.

¶Место в клинической практике

В современных рекомендациях эфавиренз уступает место более новым ННИОТ (например, долутегравиру, рилпивирину) из-за лучшего профиля переносимости и меньшего числа лекарственных взаимодействий. Тем не менее в ряде стран, включая Россию, эфавирензсодержащие схемы остаются востребованными благодаря доступности и накопленному опыту применения. Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП).

¶Хранение и форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, по 600 мг. Хранят в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности устанавливается производителем и указывается на упаковке. Отпускается по рецепту.

¶Примечания

Информация о препарате носит справочный характер. Назначение, дозирование и отмена терапии осуществляются только медицинским специалистом. Самолечение ВИЧ-инфекции недопустимо и опасно.