Эдарби: показания и применение¶

Эдарби — торговое наименование антигипертензивного лекарственного препарата, действующим веществом которого является азосартан медоксомил (медоксомил). Относится к фармакологической группе антагонистов рецепторов ангиотензина II (сокращённо — АРА II, или блокаторов рецепторов ангиотензина, БРА). Препарат применяется преимущественно для лечения артериальной гипертензии (повышенного артериального давления) у взрослых пациентов. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в нескольких дозировках.

¶Действующее вещество и механизм действия

Медоксомил — это пролекарство: в организме он быстро гидролизуется с образованием активного метаболита — медоксомилата. Именно медоксомилат обеспечивает основное фармакологическое действие. По химической структуре медоксомил является непептидным антагонистом рецепторов ангиотензина II.

Механизм действия связан с ренин-ангиотензин-альдостероновой системой (РААС), которая регулирует тонус сосудов и объём циркулирующей крови. Ангиотензин II — мощный вазоконстриктор: он сужает сосуды и стимулирует выработку альдостерона, что ведёт к задержке натрия и воды и повышению давления. Медоксомилат блокирует рецепторы AT1, через которые ангиотензин II реализует своё действие. В результате сосуды расширяются, периферическое сосудистое сопротивление снижается, а артериальное давление падает. При этом блокада AT1-рецепторов не затрагивает другие подтипы рецепторов и не влияет на распад брадикинина, что отличает эту группу от ингибиторов АПФ.

¶Показания к применению

Основное показание — эссенциальная (первичная) артериальная гипертензия у взрослых. Препарат применяется как в качестве монотерапии, так и в составе комбинированной терапии, когда монотерапия недостаточно эффективна. Цель лечения — стойкое снижение артериального давления до целевых значений, что уменьшает риск инсульта, инфаркта миокарда, сердечной и почечной недостаточности.

¶Дозировка и режим приёма

Препарат принимается внутрь, обычно один раз в сутки, независимо от приёма пищи. Стартовая доза, как правило, составляет 20 мг в сутки. При недостаточном эффекте дозу увеличивают до 40 мг, а при необходимости — до 60 мг в сутки. Максимальная суточная доза — 60 мг. Дозу подбирает врач индивидуально, с учётом уровня давления, сопутствующих заболеваний и переносимости. У пациентов с тяжёлыми нарушениями функции печени или почек, а также у пожилых может потребоваться коррекция режима дозирования.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь медоксомил быстро всасывается и практически полностью превращается в активный метаболит. Максимальная концентрация медоксомилата в плазме достигается примерно через 1,5–2 часа. Абсолютная биодоступность активного метаболита оценивается примерно в 60 %. Связь с белками плазмы высокая — свыше 99 %. Выводится преимущественно через кишечник с желчью и частично почками. Период полувыведения составляет порядка 13 часов, что позволяет принимать препарат однократно в сутки.

¶Противопоказания и меры предосторожности

К основным противопоказаниям относятся повышенная чувствительность к медоксомилу или другим компонентам препарата, беременность и период грудного вскармливания, тяжёлые нарушения функции печени, одновременный приём алискирена у пациентов с сахарным диабетом. Как и другие препараты, влияющие на РААС, средства этой группы не рекомендуются при двустороннем стенозе почечных артерий и при некоторых состояниях, сопровождающихся повышенным уровнем калия.

С осторожностью препарат применяется при сниженном объёме циркулирующей крови (например, после рвоты, диареи, на фоне диуретиков), при стенозе аортального или митрального клапана, у пациентов с ишемической болезнью сердца и цереброваскулярными заболеваниями. У таких больных чрезмерное снижение давления может ухудшить кровоснабжение жизненно важных органов.

¶Побочные эффекты

Спектр нежелательных реакций сходен с другими блокаторами рецепторов ангиотензина II. Наиболее часто отмечаются головокружение, головная боль, слабость, утомляемость. Возможны снижение давления при переходе в вертикальное положение (ортостатическая гипотензия), тошнота, диарея, боли в животе. Реже наблюдаются повышение уровня калия в крови, нарушения функции почек, ангионевротический отёк, аллергические реакции, мышечные боли. При появлении выраженных симптомов требуется медицинская консультация.

¶Взаимодействие с другими лекарствами

Одновременный приём с калийсберегающими диуретиками, калиевыми добавками и заменителями соли повышает риск гиперкалиемии. Сочетание с нестероидными противовоспалительными средствами может ослаблять гипотензивный эффект и увеличивать риск нарушения функции почек. Комбинация с другими средствами, снижающими давление, усиливает гипотензивное действие. Двойная блокада РААС (например, сочетание с ингибитором АПФ или алискиреном) не рекомендуется из-за повышенного риска побочных эффектов.

¶Место в терапии гипертензии

Блокаторы рецепторов ангиотензина II, включая медоксомил, рассматриваются как одна из основных групп препаратов первой линии для лечения артериальной гипертензии наряду с ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов и тиазидными диуретиками. Их часто выбирают при непереносимости ингибиторов АПФ, в частности при развитии сухого кашля, который для БРА нехарактерен. Препарат удобен однократным приёмом в сутки, что повышает приверженность пациентов лечению.

¶Особые указания

Применение при беременности во втором и третьем триместрах может нанести вред плоду, поэтому при подтверждении беременности препарат отменяют. Женщинам репродуктивного возраста следует применять надёжную контрацепцию. Во время лечения целесообразно контролировать уровень калия и показатели функции почек, особенно у пациентов с сопутствующими заболеваниями. Препарат отпускается по рецепту врача; самостоятельная коррекция дозы недопустима.