Дюлакокс — слабительное средство¶

Дюлакокс (лат. Dulcolax, международное непатентованное наименование — бисакодил) — лекарственный препарат группы слабительных средств, действующим веществом которого является бисакодил — производное триарилметана, относящееся к стимулирующим (контактным) слабительным. Выпускается в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, и ректальных суппозиториев. Применяется для кратковременного symptomatic лечения запоров и для подготовки кишечника к диагностическим и хирургическим процедурам. Препарат известен под торговыми наименованиями Дюлакокс, Бисакодил и рядом других; в России и странах СНГ распространены как оригинальный Дюлакокс, так и многочисленные дженерики.

¶История и происхождение

Бисакодил был синтезирован в середине XX века в ходе поиска слабительных средств, действующих мягче, чем раздражающие масла и антрахиноновые препараты (сенна, кора крушины). Соединение относится к классу дифенилметанов. Торговое название «Дюлакокс» принадлежит компании Boehringer Ingelheim, которая вывела препарат на рынок в 1950-х годах; латинское название образовано от сочетания слов, отсылающих к мягкому послабляющему действию. С тех пор препарат вошёл в клиническую практику во многих странах и включён в ряд национальных перечней основных лекарственных средств.

¶Механизм действия

Бисакодил — пролекарство: в верхних отделах желудочно-кишечного тракта он практически не всасывается и не активен. Кишечнорастворимая оболочка таблетки защищает вещество от действия желудочного сока. В толстой кишке под действием бактериальных ферментов (сульфатаз) бисакодил гидролизуется с образованием активного метаболита — дезацетилбисакодила, который и обеспечивает эффект.

Активный метаболит стимулирует нервные окончания в стенке толстой кишки, усиливая её перистальтику, а также повышает секрецию воды и электролитов в просвет кишки и уменьшает их обратное всасывание. В результате увеличивается объём кишечного содержимого, размягчается стул и ускоряется его продвижение. Эффект развивается в среднем через 6–12 часов после приёма таблетки и через 15–60 минут после применения суппозитория.

¶Формы выпуска и дозировка

Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от возраста и состояния пациента. Для взрослых обычная разовая доза при приёме внутрь — 5–10 мг перед сном. Суппозитории применяют преимущественно при необходимости быстрого эффекта. Препарат предназначен для кратковременного применения; длительный бесконтрольный приём не рекомендуется.

¶Показания

Основные показания к применению:

• запоры, обусловленные гипотонией или вялой перистальтикой толстой кишки;
• запоры при изменении режима питания, малоподвижном образе жизни, постельном режиме;
• подготовка к эндоскопическим исследованиям (колоноскопия, ректороманоскопия), рентгенологическим исследованиям и операциям на органах брюшной полости и малого таза;
• регуляция стула при геморрое и трещинах заднего прохода, когда натуживание нежелательно (по назначению врача).

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при кишечной непроходимости, острых воспалительных заболеваниях органов брюшной полости (аппендицит, дивертикулит, язвенный колит в фазе обострения), острых болях в животе неясного происхождения, тяжёлом обезвоживании, а также при повышенной чувствительности к бисакодилу. Не применяется у детей младшего возраста без назначения врача.

Наиболее частые нежелательные реакции — спазмы и дискомфорт в животе, тошнота, диарея, ощущение жжения в прямой кишке при использовании суппозиториев. При длительном применении возможны нарушения водно-электролитного баланса, в частности гипокалиемия, что может усиливать действие сердечных гликозидов и влиять на эффект диуретиков.

¶Меры предосторожности

Стимулирующие слабительные, включая бисакодил, рекомендуются для эпизодического применения. При хронических запорах предпочтение обычно отдают коррекции диеты (увеличение потребления клетчатки и жидкости), повышению физической активности и осмотическим слабительным (лактулоза, макрогол). Длительное бесконтрольное использование контактных слабительных может приводить к привыканию, ослаблению естественного рефлекса дефекации и, в редких случаях, к так называемой «ленивой кишке». Применение при беременности и в период грудного вскармливания возможно только по назначению врача.

¶Положение на рынке и аналоги

Бисакодил входит в перечень важнейших лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения. После истечения патентной защиты оригинального препарата на рынке появилось множество воспроизведённых препаратов (дженериков) под названиями «Бисакодил», «Бисакодил-Никомед» и другими. Помимо бисакодила, к стимулирующим слабительным относятся натрия пикосульфат и препараты сенны. Выбор конкретного средства определяется врачом с учётом причины запора и сопутствующих заболеваний.

¶Критика и ограничения

Клинические руководства подчёркивают, что стимулирующие слабительные не должны рассматриваться как средство постоянного применения. Ряд исследований указывает на возможность повреждения эпителия толстой кишки при длительном приёме, однако убедительные данные о необратимых изменениях ограничены. Основная критика связана с самолечением: препарат доступен без рецепта, что способствует его бесконтрольному использованию при хронических запорах, тогда как в таких случаях требуется выявление и устранение первопричины.