Натрия пикосульфат как слабительное средство¶

Натрия пикосульфат — синтетическое лекарственное средство из группы слабительных, относящееся к классу триарилметановых производных. Применяется для симптоматического лечения запоров и для подготовки кишечника к диагностическим и хирургическим процедурам. Представляет собой натриевую соль пикосульфоновой кислоты; в организме действует не напрямую, а через метаболит, образующийся в толстой кишке под влиянием кишечной микрофлоры.

¶Химическая характеристика

По химическому строению натрия пикосульфат — это динатриевая соль 4,4'-(2-пиридилметилен)бис(бензолсульфоновой кислоты). Брутто-формула C₁₈H₁₃NNa₂O₆S₂, молярная масса около 449,4 г/моль. Вещество хорошо растворимо в воде, что позволяет выпускать его в виде капель для приёма внутрь — жидкой лекарственной формы, удобной для точного дозирования.

В чистом виде это белый или почти белый кристаллический порошок. Растворы для приёма внутрь обычно содержат 7,5 мг действующего вещества на 1 мл. Выпускаются также таблетки, содержащие 5 мг натрия пикосульфата.

¶Механизм действия

Натрия пикосульфат относится к так называемым контактным слабительным, однако его действие принципиально отличается от действия, например, бисакодила. Само вещество фармакологически малоактивно. Оно практически не всасывается в желудке и тонкой кишке и достигает толстой кишки в неизменённом виде.

В толстой кишке под действием сульфатаз кишечной микрофлоры происходит отщепление сульфатных групп и восстановление, в результате чего образуется активный метаболит — свободный дифенол (бис-(п-гидроксифенил)-пиридил-2-метан). Этот метаболит стимулирует рецепторы в стенке толстой кишки, что приводит к усилению перистальтики, ускорению транзита содержимого и повышению секреции воды и электролитов в просвет кишки. Совокупность этих эффектов размягчает каловые массы и облегчает опорожнение.

Поскольку активация происходит только в толстой кишке, препарат не влияет на верхние отделы пищеварительного тракта. Это отличает его от средств, действующих на всём протяжении кишечника.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь всасывание натрия пикосульфата в системный кровоток незначительно — около 10–15 % дозы. Биодоступность активного метаболита низкая. Метаболит частично всасывается и подвергается конъюгации в печени с образованием глюкуронида, который выделяется с желчью и мочой.

Действие развивается медленно: эффект наступает через 6–12 часов после приёма, что связано со временем, необходимым для прохождения препарата по желудочно-кишечному тракту и его бактериальной активации. При приёме в виде капель эффект может наступать несколько быстрее, чем при приёме таблеток.

¶Показания к применению

Основные показания:

• запоры различного происхождения, в том числе хронические, требующие симптоматического облегчения;
• подготовка кишечника к эндоскопическим исследованиям (колоноскопия, ректороманоскопия);
• подготовка к рентгенологическим исследованиям органов брюшной полости;
• подготовка к оперативным вмешательствам на кишечнике;
• состояния, при которых необходимо облегчить дефекацию (например, при геморрое, трещинах заднего прохода).

¶Противопоказания и ограничения

Препарат противопоказан при:

• кишечной непроходимости и подозрении на неё;
• острых воспалительных заболеваниях кишечника (болезнь Крона, язвенный колит в фазе обострения);
• острых болях в животе неясного происхождения;
• тяжёлом обезвоживании;
• повышенной чувствительности к компонентам препарата.

С осторожностью применяют при заболеваниях печени и почек, а также в период беременности и грудного вскармливания — только по назначению врача, когда предполагаемая польза превышает риск.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с усилением моторики: спазмы и боли в животе, диарея, тошнота. При длительном или бесконтрольном применении возможны потеря жидкости и электролитов (прежде всего калия), что может приводить к мышечной слабости, нарушениям сердечного ритма. Описаны случаи головокружения и обмороков, связанных с напряжением при дефекации.

При длительном применении развивается привыкание: снижается чувствительность рецепторов кишки, и для достижения эффекта требуются возрастающие дозы. Это одна из причин, по которой препараты данной группы не рекомендуют принимать бессрочно.

¶Формы выпуска и дозирование

Основные лекарственные формы — капли для приёма внутрь и таблетки. Капли удобны для индивидуального подбора дозы, в том числе у детей старшего возраста. Дозировка зависит от возраста и тяжести состояния; для взрослых типичная разовая доза составляет 10–20 капель (7,5–15 мг). Препарат обычно принимают на ночь, чтобы эффект наступил утром.

¶Место среди слабительных средств

Слабительные средства делят на несколько групп: увеличивающие объём кишечного содержимого (пищевые волокна, лактулоза), осмотические (макрогол, соли магния), размягчающие (вазелиновое масло) и контактные (стимулирующие). Натрия пикосульфат принадлежит к последней группе наряду с бисакодилом, сеннозидами и касторовым маслом.

По сравнению с осмотическими слабительными контактные действуют быстрее, но чаще вызывают спазмы и привыкание. Поэтому натрия пикосульфат рассматривают как средство для кратковременного применения и для подготовки к процедурам, а не как препарат для постоянного приёма при хронических запорах.

¶История и статус

Натрия пикосульфат был синтезирован в середине XX века и с тех пор вошёл в клиническую практику во многих странах. В России он зарегистрирован как рецептурный и безрецептурный препарат в зависимости от дозировки и формы. Международное непатентованное наименование — sodium picosulfate. Вещество включено в перечни жизненно необходимых лекарственных средств ряда стран.

В медицинской литературе обсуждается вопрос о безопасности длительного применения контактных слабительных, включая натрия пикосульфат. Ряд исследований не подтверждает связь их использования с повышенным риском рака толстой кишки, однако риск электролитных нарушений и привыкания остаётся признанным. Это определяет рекомендацию применять препарат короткими курсами и по показаниям.