Драстол — лекарственный препарат¶

Драстол — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества тестостерона ундеканоата (эфира тестостерона), выпускаемого в форме раствора для внутримышечного введения в ампулах. Применяется в медицинской практике как средство заместительной гормональной терапии при недостаточной выработке эндогенного тестостерона у мужчин, а также входит в перечень запрещённых допинговых средств, поскольку относится к классу анаболических агентов.

¶Действующее вещество

Тестостерона ундеканоат — это сложный эфир природного мужского полового гормона тестостерона и ундекановой (ундециловой) кислоты. Эстерификация гидроксильной группы в положении 17β повышает липофильность молекулы и замедляет её высвобождение из места инъекции. После внутримышечного введения препарат депонируется в мышечной ткани и постепенно гидролизуется, высвобождая свободный тестостерон, который поступает в системный кровоток.

Длительность действия одной инъекции тестостерона ундеканоата значительно превышает таковую у короткодействующих эфиров (например, тестостерона пропионата): период полувыведения измеряется днями, что позволяет вводить препарат с интервалами в несколько недель. Именно это свойство определяет как удобство клинического применения, так и длительное сохранение следовых концентраций в организме, что важно для антидопингового контроля.

¶Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в виде масляного раствора для инъекций, расфасованного в стеклянные ампулы. В состав, помимо активного вещества, входят вспомогательные компоненты: масляная основа (чаще всего рафинированное масло), обеспечивающая депонирование и замедленное всасывание, и бензиловый спирт, выполняющий функцию консерванта и солюбилизатора. Концентрация действующего вещества в разных препаратах этой группы может варьироваться, что отражается на объёме вводимого раствора и частоте инъекций.

¶Фармакологическое действие

Тестостерон является основным андрогенным гормоном мужского организма. Он отвечает за развитие и поддержание мужских вторичных половых признаков, сперматогенез, мышечную и костную массу, распределение жировой ткани, эритропоэз и ряд поведенческих характеристик. При эндогенном дефиците восполнение гормона экзогенным препаратом позволяет нормализовать физиологические показатели.

Механизм действия реализуется через связывание с андрогеновыми рецепторами в тканях-мишенях и частичное превращение в дигидротестостерон под действием фермента 5α-редуктазы, а также в эстрадиол путём ароматизации. Соотношение этих метаболических путей определяет спектр как терапевтических, так и побочных эффектов.

¶Показания к применению

В клинической практике препараты тестостерона ундеканоата назначают при состояниях, связанных с подтверждённым дефицитом андрогенов:

• первичный (тестикулярный) гипогонадизм, обусловленный нарушением функции яичек;
• вторичный (гипогонадотропный) гипогонадизм, связанный с недостаточностью гипофизарной или гипоталамической регуляции;
• возрастной андрогенный дефицит, подтверждённый лабораторно;
• задержка полового развития у юношей в определённых клинических ситуациях.

Диагноз гипогонадизма устанавливается на основании клинической картины и результатов гормонального исследования, прежде всего — уровня тестостерона в крови, взятого в утренние часы. Самолечение гормональными препаратами без лабораторного подтверждения дефицита не рекомендуется из-за риска нежелательных реакций.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К типичным нежелательным реакциям относятся задержка жидкости, повышение артериального давления, эритроцитоз (увеличение числа эритроцитов), акне, гинекомастия вследствие ароматизации в эстрадиол, а также подавление собственной выработки тестостерона по механизму обратной связи. При длительном применении возможно влияние на липидный профиль и состояние предстательной железы.

Противопоказания включают диагностированный рак предстательной железы или молочной железы у мужчин, выраженную гиперплазию предстательной железы с обструктивными симптомами, серьёзные нарушения функции печени, неконтролируемую сердечную недостаточность и индивидуальную непереносимость компонентов. Применение при беременности и в период лактации исключено.

¶Допинговый статус

Тестостерон и его эфиры входят в класс S1 «Анаболические агенты» Запрещённого списка Всемирного антидопингового агентства (WADA). Препарат запрещён как в соревновательный, так и во внесоревновательный период. Для выявления применяется анализ мочи методом газовой хроматографии с масс-спектрометрией, а также оценка соотношения тестостерона к эпитестостерону. Помимо этого, применяется «биологический паспорт спортсмена», отслеживающий longitudinal-изменения гематологических и стероидных маркеров.

Использование препарата вне терапевтических показаний, в том числе в целях наращивания мышечной массы, квалифицируется как допинг и влечёт спортивную дисквалификацию. Отдельно следует учитывать, что немедицинское применение гормональных средств без наблюдения врача сопряжено с риском для здоровья.

¶Правовой статус

Тестостерона ундеканоат относится к рецептурным лекарственным средствам. Во многих странах, включая Российскую Федерацию, анаболические стероиды включены в перечень сильнодействующих веществ, оборот которых ограничен и подлежит контролю. Приобретение и хранение таких препаратов без рецепта может повлечь административную или уголовную ответственность в зависимости от законодательства конкретной страны.

¶Сходные препараты

В группу инъекционных эфиров тестостерона, помимо ундеканоата, входят пропионат, энантат, ципионат и фенилпропионат, различающиеся скоростью высвобождения и частотой введения. Существуют также трансдермальные гели, пластыри и пероральные формы, однако инъекционные депо-препараты остаются одним из наиболее распространённых вариантов заместительной терапии благодаря предсказуемому профилю концентрации в крови.