Долкокс — препарат трамадол¶

Долкокс — торговое наименование лекарственного препарата на основе трамадола гидрохлорида, относящегося к группе опиоидных анальгетиков. Применяется для купирования болевого синдрома средней и высокой интенсивности у взрослых. Выпускается в форме капсул и раствора для инъекций рядом фармацевтических компаний; в разных странах зарегистрированы различные держатели регистрационных удостоверений. В Российской Федерации трамадол включён в перечень сильнодействующих веществ и подлежит предметно-количественному учёту.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет трамадол — синтетический анальгетик центрального действия. Он был синтезирован в 1962 году в Германии сотрудниками компании Grünenthal, а с 1977 года применяется в клинической практике. Трамадол представляет собой рацемическую смесь двух энантиомеров, каждый из которых вносит вклад в обезболивающий эффект: один преимущественно связывается с опиоидными рецепторами, другой тормозит обратный захват серотонина и норадреналина.

По классификации трамадол относят к слабым опиоидам (ступень II обезболивания по трёхступенчатой схеме ВОЗ). Его анальгетическая активность ниже, чем у морфина, но выше, чем у ненаркотических анальгетиков.

¶Формы выпуска и состав

Долкокс встречается в нескольких лекарственных формах:

• капсулы для приёма внутрь, содержащие 50 мг трамадола гидрохлорида;
• раствор для инъекций с концентрацией 50 мг/мл в ампулах по 1 или 2 мл;
• в некоторых странах — таблетки пролонгированного действия с дозировкой 100, 150 или 200 мг.

Вспомогательные компоненты зависят от производителя и формы. Капсулы обычно содержат наполнители на основе лактозы или целлюлозы, инъекционный раствор — воду для инъекций и регуляторы pH.

¶Механизм действия

Трамадол реализует эффект двумя путями. Первый — активация μ-опиоидных рецепторов в центральной нервной системе, что снижает восприятие боли и изменяет эмоциональную реакцию на неё. Второй — угнетение обратного захвата серотонина и норадреналина в нисходящих противоболевых путях, что усиливает торможение болевых сигналов на уровне спинного мозга.

Такое сочетание объясняет умеренную эффективность препарата при нейропатической и смешанной боли, где чистые опиоиды часто недостаточны.

¶Показания к применению

Долкокс назначают при:

• болевом синдроме средней и высокой интенсивности различного происхождения;
• послеоперационной боли;
• боли при травмах и переломах;
• болевых синдромах при онкологических заболеваниях на определённых этапах;
• некоторых видах неврологической боли.

Решение о применении принимает врач; препарат отпускается по рецепту.

¶Противопоказания и ограничения

К основным противопоказаниям относят:

• повышенную чувствительность к трамадолу или вспомогательным компонентам;
• острую интоксикацию алкоголем, снотворными, психотропными средствами;
• одновременный приём ингибиторов МАО и период до 14 дней после их отмены;
• тяжёлую печёночную и почечную недостаточность;
• эпилепсию, не контролируемую лечением;
• детский возраст (для большинства форм — до 12 лет, для пролонгированных — до 18 лет);
• беременность и период грудного вскармливания.

Осторожность требуется при черепно-мозговых травмах, повышенном внутричерепном давлении, расстройствах дыхания, склонности к судорогам и зависимости от опиоидов.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

При длительном приёме формируется толерантность, возможна лекарственная зависимость. Резкая отмена после продолжительного использования вызывает синдром отмены.

¶Правовой статус

В России трамадол отнесён к сильнодействующим веществам и включён в соответствующий список постановления Правительства РФ. Препараты на его основе подлежат предметно-количественному учёту в аптечных и медицинских организациях. В ряде стран, включая США, трамадол входит в более строгий контрольный список (Schedule IV по классификации DEA). В некоторых государствах, например в Индии, были периоды ограничений из-за случаев немедицинского употребления.

Бесконтрольное распространение и приём трамадола без назначения врача представляют опасность: передозировка угнетает дыхание и может привести к летальному исходу, а сочетание с алкоголем и другими депрессантами ЦНС резко повышает риск.

¶Взаимодействия

Опасные комбинации:

• ингибиторы МАО — риск серотонинового синдрома;
• селективные ингибиторы обратного захвата серотонина — повышенный риск серотонинового синдрома и судорог;
• другие опиоиды и депрессанты ЦНС — усиление угнетения дыхания;
• карбамазепин — снижение анальгетического эффекта;
• антикоагулянты — возможное изменение их действия.

Пациентам, принимающим трамадол, следует сообщать врачу обо всех используемых препаратах.

¶Аналоги и место в терапии

К аналогам относят другие препараты трамадола, а также иные анальгетики центрального действия. Долкокс не является уникальным средством: он представляет собой одно из торговых наименований трамадола наряду с десятками других. Выбор конкретного препарата определяется доступностью, формой выпуска, переносимостью и клинической ситуацией.

В современной медицине трамадол занимает промежуточное положение между ненаркотическими анальгетиками и сильными опиоидами, что делает его востребованным при умеренной боли, но ограничивает применение при тяжёлых болевых синдромах.