Доксазозин-Бинергия — препарат для лечения гиперплазии простаты¶

Доксазозин-Бинергия — торговое наименование лекарственного препарата на основе доксазозина, селективного антагониста α₁-адренорецепторов. Выпускается российской фармацевтической компанией «Бинергия» (Бинергия, ООО) в форме таблеток и применяется преимущественно для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы, а также при артериальной гипертензии. Действующее вещество — доксазозина мезилат — относится к группе α-адреноблокаторов и обеспечивает расслабление гладкой мускулатуры сосудов и предстательной железы.

¶Действующее вещество

Доксазозин — синтетическое производное хиназолина, конкурентный блокатор α₁-адренорецепторов. Впервые был синтезирован в 1970-х годах и получил международное непатентованное наименование (МНН) doxazosin. Механизм действия основан на избирательном связывании с α₁-рецепторами, расположенными в гладких мышцах сосудов, шейке мочевого пузыря и строме предстательной железы. Блокада этих рецепторов приводит к расширению периферических сосудов (снижению общего периферического сопротивления) и уменьшению тонуса гладкой мускулатуры нижних мочевыводящих путей.

Доксазозин относится к длительно действующим α-блокаторам: его период полувыведения составляет около 20 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. По селективности он близок к теразозину и альфузозину и существенно превосходит неселективные α-блокаторы (например, фентоламин).

¶Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в виде таблеток для приёма внутрь. Типичные дозировки — 1 мг, 2 мг, 4 мг и 8 мг доксазозина (в пересчёте на основание). Вспомогательные вещества могут включать лактозу, целлюлозу, крахмал, магния стеарат и другие наполнители, обеспечивающие таблетирование и стабильность. Упаковки, как правило, содержат 10, 20, 30 или 50 таблеток.

¶Показания к применению

К основным показаниям относятся:

• Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ) — для устранения симптомов нижних мочевыводящих путей: затруднённого мочеиспускания, частых ночных позывов (никтурии), ослабленной струи мочи.
• Артериальная гипертензия — как средство монотерапии или в составе комбинированной терапии.

При ДГПЖ доксазозин уменьшает сопротивление в области шейки мочевого пузыря и простатического отдела уретры, что облегчает отток мочи. Эффект развивается в течение нескольких дней и не связан с уменьшением объёма самой железы — препарат не устраняет анатомическую причину гиперплазии, а лишь снижает функциональный компонент обструкции.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь доксазозин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность составляет около 60–70 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2–3 часа. Препарат интенсивно метаболизируется в печени с участием изоферментов цитохрома P450 (CYP3A4, CYP2D6), выводится преимущественно с желчью и калом. При нарушении функции печени возможна кумуляция.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат противопоказан при:

• повышенной чувствительности к доксазозину или другим хиназолинам;
• артериальной гипотензии (в том числе ортостатической);
• обструкции верхних отделов мочевыводящих путей, задержке мочи;
• тяжёлых нарушениях функции печени;
• в период лактации.

С осторожностью назначают при ишемической болезни сердца, стенокардии, нарушениях мозгового кровообращения, а также пациентам, склонным к ортостатическим реакциям. Первый приём и увеличение дозы рекомендуется проводить вечером перед сном из-за риска «эффекта первой дозы» — резкого снижения артериального давления.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

Большинство реакций носят транзиторный характер и ослабевают по мере адаптации. При длительном приёме описаны редкие случаи снижения либидо.

¶Взаимодействия

Доксазозин усиливает гипотензивное действие других антигипертензивных средств, диуретиков, нитратов и алкоголя. Ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир) повышают концентрацию доксазозина в плазме, что требует коррекции дозы. Индукторы печёночных ферментов (рифампицин, фенитоин) ускоряют метаболизм и снижают эффективность. Одновременный приём с ингибиторами ФДЭ-5 (силденафил, тадалафил) повышает риск выраженной гипотензии.

¶Режим дозирования

При артериальной гипертензии начальная доза обычно составляет 1 мг один раз в сутки, с постепенным повышением до 2–8 мг. При ДГПЖ стандартная схема — 1 мг на старте, затем 2–4 мг в сутки, максимально до 8 мг. Дозу подбирают индивидуально с интервалом не менее одной-двух недель. Таблетки принимают независимо от приёма пищи, не разжёвывая, запивая водой.

¶Место в терапии

Доксазозин-Бинергия относится к числу доступных дженериков доксазозина на российском фармацевтическом рынке. α₁-блокаторы остаются одной из основных групп препаратов для симптоматического лечения ДГПЖ, наряду с ингибиторами 5α-редуктазы (финастерид, дутастерид) и растительными экстрактами. Комбинация α-блокатора с ингибитором 5α-редуктазы применяется при выраженной гиперплазии. Препарат отпускается по рецепту врача; самолечение недопустимо.

¶Аналоги

К другим торговым наименованиям доксазозина относятся Кардура, Камирен, Доксазозин, Артезин и ряд других. Синонимами по действующему веществу являются теразозин, альфузозин, тамсулозин — последние отличаются селективностью и профилем переносимости.