Доксафин как лекарственное средство¶

Доксафин — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является доксазозин (doxazosin). Доксазозин относится к группе селективных антагонистов α1-адренорецепторов (альфа-1-адреноблокаторов) и применяется преимущественно в урологии и кардиологии. В России и ряде стран постсоветского пространства препарат известен под брендом «Доксафин», выпускаемым в форме таблеток для приёма внутрь.

¶Действующее вещество

Доксазозин — производное хиназолина, синтетическое соединение, блокирующее α1-адренорецепторы, расположенные в гладкой мускулатуре сосудов и в строме предстательной железы. Блокировка этих рецепторов приводит к расширению периферических сосудов и снижению тонуса гладких мышц простаты и шейки мочевого пузыря.

Международное непатентованное наименование — doxazosin. Химическое название — 1-(4-амино-6,7-диметокси-2-хиназолинил)-4-[(2,3-дигидро-1,4-бензодиоксин-2-ил)карбонил]пиперазин. Молекулярная масса составляет около 451,5 г/моль. Вещество плохо растворимо в воде, хорошо — в органических растворителях.

¶Формы выпуска и состав

Доксафин производится в виде таблеток, содержащих доксазозина мезилат в пересчёте на доксазозин. Распространённые дозировки — 1 мг, 2 мг, 4 мг и 8 мг. Вспомогательные вещества могут включать лактозу, микрокристаллическую целлюлозу, крахмал, магния стеарат и другие наполнители, обеспечивающие необходимые технологические свойства таблеточной массы.

¶Механизм действия

Доксазозин избирательно блокирует постсинаптические α1-адренорецепторы. Это препятствует связыванию с ними норадреналина и вызывает расслабление гладкой мускулатуры. В сосудистой стенке это ведёт к снижению общего периферического сопротивления и уменьшению артериального давления. В предстательной железе и шейке мочевого пузыря расслабление гладких мышц снижает сопротивление оттоку мочи, что облегчает мочеиспускание при доброкачественной гиперплазии простаты.

Препарат обладает длительным периодом полувыведения (около 20 часов), что позволяет принимать его один раз в сутки. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно с калом.

¶Показания к применению

Основные показания к применению доксафина:

• Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (аденома простаты) — для уменьшения симптомов нижних мочевыводящих путей: затруднённого мочеиспускания, частых позывов, никтурии.
• Артериальная гипертензия — как гипотензивное средство, в том числе в составе комбинированной терапии.
• В некоторых случаях — при хронической сердечной недостаточности и для контроля артериального давления у пациентов с сопутствующей гиперплазией простаты.

¶Противопоказания

К противопоказаниям относятся повышенная чувствительность к доксазозину или другим компонентам препарата, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия в анамнезе, период лактации. С осторожностью применяют при печёночной недостаточности, у пациентов пожилого возраста и при одновременном приёме других гипотензивных средств.

¶Побочные эффекты

Наиболее характерные нежелательные реакции связаны с расширением сосудов и снижением давления:

• головокружение, особенно при резком вставании (ортостатическая гипотензия);
• головная боль;
• отёки;
• сонливость или бессонница;
• тахикардия, ощущение сердцебиения;
• тошнота;
• сухость во рту;
• редко — обмороки, особенно в начале терапии.

Для минимизации риска ортостатических реакций первую дозу обычно принимают перед сном и начинают с минимальной дозировки с постепенным титрованием.

¶Особенности применения

Терапию начинают с низкой дозы (1 мг) и постепенно увеличивают до достижения клинического эффекта. При переходе с других альфа-блокаторов требуется осторожность и перерыв в приёме. Пациентам, планирующим хирургическое вмешательство по поводу катаракты, необходимо сообщить офтальмологу о приёме доксазозина, поскольку существует риск интраоперационного синдрома атонии радужки (IFIS).

Препарат может влиять на способность управлять транспортными средствами и механизмами, особенно в начале лечения.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Доксазозин усиливает действие других гипотензивных средств, что требует контроля артериального давления при комбинированной терапии. Одновременный приём с ингибиторами ФДЭ-5 (например, силденафилом) может вызвать выраженную гипотензию. Не рекомендуется сочетать с другими α-адреноблокаторами.

¶Место в терапии

Доксафин относится к числу доступных генерических препаратов доксазозина. Альфа-1-адреноблокаторы занимают важное место в лечении доброкачественной гиперплазии простаты, особенно у пациентов с сопутствующей артериальной гипертензией, поскольку оказывают двойное действие. Однако они уступают ингибиторам 5α-редуктазы по влиянию на объём простаты и не предотвращают прогрессирование заболевания.

¶Аналоги и синонимы

Среди аналогов по действующему веществу — Кардура, Доксазозин, Камирен, Артезин и другие торговые наименования. Выбор конкретного препарата определяется доступностью, стоимостью и индивидуальной переносимостью.

¶Хранение и отпуск

Доксафин отпускается по рецепту врача. Хранится в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем (обычно не выше 25 °C). Срок годности устанавливается для каждой серии и указывается на упаковке.