Диксин — препарат дигоксин¶

Диксин — торговое наименование лекарственного препарата на основе дигоксина, относящегося к группе сердечных гликозидов. Выпускается в форме раствора для инъекций и таблеток, применяется преимущественно в кардиологии для лечения хронической сердечной недостаточности и контроля частоты желудочковых сокращений при фибрилляции предсердий. Действующее вещество — дигоксин — получают из листьев наперстянки шерстистой (Digitalis lanata).

¶Общие сведения

Дигоксин представляет собой вторичный гликозид, образующийся при ферментативном отщеплении сахарных остатков от первичного гликозида. Молекулярная формула — C₄₁H₆₄O₁₄, молекулярная масса — около 780,95 г/моль. Вещество плохо растворимо в воде, хорошо — в спиртах и хлороформе.

Название «Диксин» используется как торговое (брендовое) наименование в ряде стран постсоветского пространства и Восточной Европы. Под этим же названием препарат может фигурировать в форме таблеток по 0,25 мг и растворов для внутривенного введения с концентрацией 0,025 % (0,25 мг/мл). В других странах аналогами выступают препараты «Дигоксин», «Ланикор», «Дигилен» и другие.

¶История

Сердечные гликозиды применяются в медицине с XVIII века: английский врач Уильям Уитеринг в 1785 году описал использование наперстянки при отёках и водянке. Чистый дигоксин был выделен в 1930-х годах; его кристаллическая структура установлена в 1950-х. Препарат вошёл в клиническую практику как более предсказуемый по фармакокинетике аналог дигитоксина. В XX веке дигоксин занял прочное место в терапии сердечной недостаточности, а после крупных исследований конца 1990-х годов его роль была пересмотрена: препарат перестал рассматриваться как средство первой линии, но сохранил значение при определённых состояниях.

¶Механизм действия

Дигоксин обратимо ингибирует Na⁺/K⁺-АТФазу — фермент, обеспечивающий транспорт ионов натрия и калия через клеточную мембрану кардиомиоцитов. В результате:

• повышается внутриклеточная концентрация ионов натрия;
• активируется Na⁺/Ca²⁺-обменник, что увеличивает содержание кальция в цитоплазме;
• усиливается сила сокращения миокарда (положительный инотропный эффект).

Одновременно препарат повышает тонус блуждающего нерва и замедляет проведение импульса через атриовентрикулярный узел, что снижает частоту желудочковых сокращений при мерцательной аритмии. Также дигоксин обладает отрицательным хронотропным и дромотропным действием.

¶Показания к применению

Основные показания включают:

• хроническую сердечную недостаточность с низкой фракцией выброса (в комбинации с другими препаратами);
• тахисистолическую форму фибрилляции и трепетания предсердий для контроля частоты ритма;
• иногда — суправентрикулярные тахикардии.

Применение препарата требует индивидуального подбора дозы, поскольку терапевтический диапазон узок.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь биодоступность дигоксина составляет примерно 60–80 % в зависимости от лекарственной формы. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа. Связь с белками плазмы — около 25 %. Период полувыведения у пациентов с нормальной функцией почек составляет 36–48 часов. Препарат выводится преимущественно почками в неизменённом виде, поэтому при почечной недостаточности дозу снижают.

¶Побочные эффекты и токсичность

Дигоксин относится к препаратам с малой широтой терапевтического действия. Передозировка проявляется:

• нарушениями ритма (брадикардия, атриовентрикулярная блокада, желудочковые аритмии);
• желудочно-кишечными расстройствами (тошнота, рвота, диарея);
• неврологическими симптомами (головная боль, нарушение зрения, «жёлтые круги» перед глазами, спутанность сознания).

Факторами риска токсичности служат гипокалиемия, гиперкальциемия, гипомагниемия, почечная недостаточность и одновременный приём диуретиков. Антидотом при тяжёлом отравлении служат препараты дигиталис-специфических антител (Fab-фрагменты).

¶Взаимодействия

Клинически значимые взаимодействия включают:

¶Особые указания

При беременности и в период лактации препарат применяют только по строгим показаниям. У пожилых пациентов требуется коррекция дозы в связи с возрастным снижением функции почек. Во время лечения контролируют концентрацию дигоксина в крови, уровень калия и электролитов, а также ЭКГ.

¶Правовой статус

В России и большинстве стран дигоксин отнесён к рецептурным препаратам. В ряде юрисдикций он включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Отпуск без рецепта запрещён.