Диклофенак как лекарственный препарат¶

Диклофенак — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из группы производных фенилуксусной кислоты, применяемый для облегчения боли, снижения воспаления и жара. Выпускается в форме таблеток, растворов для инъекций, мазей, гелей, суппозиториев и глазных капель под множеством торговых наименований (Вольтарен, Диклофенак, Ортофен и другие). Отпускается преимущественно по рецепту; безрецептурные формы — наружные гели и мази.

¶История и химическая природа

Диклофенак был синтезирован в 1965 году в швейцарской компании Ciba-Geigy (позднее вошла в состав Novartis). С 1974 года применяется в клинической практике. Химически это 2-[(2,6-дихлорфенил)амино]фенилуксусная кислота; в препаратах используется в виде натриевой или калиевой соли, что влияет на скорость всасывания. Калиевая соль действует быстрее и применяется при острых болях.

¶Механизм действия

Диклофенак неизбирательно ингибирует ферменты циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), нарушая превращение арахидоновой кислоты в простагландины — медиаторы боли, воспаления и лихорадки. Угнетение ЦОГ-2 даёт терапевтический эффект, тогда как подавление ЦОГ-1 связано с побочными действиями со стороны желудочно-кишечного тракта и почек. Именно поэтому препарат относят к «неселективным» НПВП.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, диклофенак назначают при:

• воспалительных и дегенеративных заболеваниях суставов (ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит);
• болях в спине, мышцах и суставах, в том числе после травм и операций;
• острых приступах подагры;
• менструальных и послеоперационных болях;
• мигренях (в некоторых формах);
• воспалительных процессах в офтальмологии (глазные капли).

Наружные формы применяют местно при мышечных и суставных болях, ушибах, растяжениях.

¶Способы применения и дозировки

Дозировка зависит от формы и тяжести состояния. Таблетки обычно принимают по 25–50 мг 2–3 раза в сутки после еды, не превышая суточной дозы 150 мг. Инъекции используют коротким курсом (1–5 дней) при острых состояниях. Гели и мази наносят на кожу 2–4 раза в день. Точную схему определяет врач; самовольное превышение доз повышает риск осложнений.

¶Противопоказания

Препарат не применяют при:

• язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в обоих стадиях;
• выраженной сердечной, почечной и печёночной недостаточности;
• «аспириновой» астме и аллергии на НПВП;
• беременности (особенно в III триместре) и в период грудного вскармливания;
• детском возрасте до 6 лет (для некоторых форм — до 14 лет);
• нарушениях свёртываемости крови.

С осторожностью назначают пожилым людям и пациентам с артериальной гипертензией.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции — боль в животе, тошнота, изжога, диарея, головная боль, головокружение. Реже возникают язвы и кровотечения ЖКТ, повышение артериального давления, отёки, нарушения функции печени и почек, аллергические реакции вплоть до анафилаксии. Длительный приём без контроля повышает кардиоваскулярные риски. При появлении тревожных симптомов приём прекращают и обращаются к врачу.

¶Лекарственные взаимодействия

Диклофенак усиливает действие антикоагулянтов (например, варфарина), повышая риск кровотечений. Он ослабляет эффект диуретиков и гипотензивных средств, повышает токсичность некоторых антибиотиков и метотрексата. Одновременный приём с другими НПВП или глюкокортикоидами увеличивает вероятность поражения ЖКТ. Алкоголь усиливает раздражающее действие на слизистую желудка.

¶Особые указания

Во время лечения рекомендуется контроль картины крови, функции печени и почек, особенно при длительном применении. Препарат может влиять на способность управлять транспортом и работать с механизмами при появлении головокружения. При беременности применение возможно только по строгим показаниям и под наблюдением врача. Наружные формы не следует наносить на повреждённую кожу и слизистые оболочки.

¶Формы выпуска и хранение

Диклофенак выпускают в виде таблеток, покрытых оболочкой, растворов для внутримышечного введения, ректальных суппозиториев, гелей, мазей, пластырей и глазных капель. Хранят при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте. Срок годности обычно составляет 2–5 лет в зависимости от формы.

¶Значение в медицине

Диклофенак остаётся одним из наиболее востребованных НПВП в мире благодаря сочетанию выраженного обезболивающего и противовоспалительного действия и доступной цене. Он входит в перечень основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения. При этом широкое применение требует осторожности: бесконтрольный приём способен вызвать серьёзные осложнения, поэтому решение о лечении должен принимать врач с учётом индивидуальных противопоказаний.