Диклофенак как лекарственное средство¶

Диклофенак — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) из группы производных фенилуксусной кислоты, применяемое для снятия боли, воспаления и жёсткости суставов. Под торговым названием dicloflam (Диклофлам) препарат выпускается рядом фармацевтических компаний в форме таблеток, гелей и растворов для инъекций. Действующее вещество — диклофенак натрия или диклофенак калия; механизм действия связан с неизбирательным подавлением циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) и снижением синтеза простагландинов.

¶История и происхождение

Диклофенак был синтезирован в 1965 году в швейцарской компании Ciba-Geigy (позднее вошедшей в состав Novartis) в рамках поиска новых противовоспалительных соединений. С 1974 года вещество применяется в клинической практике; оригинальный препарат получил название «Вольтарен». После истечения патентной защиты появилось множество генерических версий, включая Dicloflam, Diclac, Ортофен, Диклофенак-ратиофарм и другие. Название «dicloflam» образовано от «diclofenac» и латинского flamma («пламя», «воспаление») и используется преимущественно в странах Восточной Европы, Азии и Латинской Америки.

¶Формы выпуска и состав

Препарат существует в нескольких лекарственных формах:

• Таблетки с кишечнорастворимым покрытием (25, 50, 100 мг) — для приёма внутрь.
• Таблетки пролонгированного действия (75, 100 мг) — обеспечивают постепенное высвобождение.
• Раствор для инъекций (75 мг/3 мл) — внутримышечное введение при острой боли.
• Гель, крем, мазь (1–5 %) — для местного нанесения.
• Ректальные суппозитории (50, 100 мг).
• Капли глазные (0,1 %) — применяются в офтальмологии после операций и при воспалении.

Вспомогательные компоненты различаются в зависимости от производителя и формы; в состав могут входить лактоза, крахмал, магния стеарат, диоксид титана, пропиленгликоль.

¶Показания к применению

Основные области применения диклофенака:

Препарат применяется для симптоматической терапии: он уменьшает боль и отёк, но не влияет на течение основного заболевания.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь диклофенак быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте; биодоступность составляет около 50–60 % из-за эффекта первого прохождения через печень. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа (для обычных таблеток) или 4–6 часов (для пролонгированных форм). Связь с белками плазмы — более 99 %. Метаболизируется в печени ферментами CYP2C9; выводится преимущественно почками в виде метаболитов. Период полувыведения — около 1–2 часов.

При местном нанесении геля всасывание в системный кровоток незначительно (около 6 % от дозы), что снижает риск системных побочных эффектов.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с желудочно-кишечным трактом: диспепсия, тошнота, боли в эпигастрии, изжога. При длительном приёме возможны эрозии и язвы желудка, желудочно-кишечные кровотечения. Со стороны сердечно-сосудистой системы описано повышение риска тромбозов и инфаркта миокарда при продолжительном применении высоких доз. Возможны также головные боли, головокружение, нарушения функции печени и почек, аллергические реакции.

Противопоказания включают:

• язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• «аспириновую» астму и непереносимость НПВС;
• тяжёлую сердечную, печёночную и почечную недостаточность;
• третий триместр беременности;
• детский возраст (для некоторых форм).

Препарат не рекомендуется сочетать с другими НПВС, антикоагулянтами, диуретиками и некоторыми антигипертензивными средствами.

¶Роль в терапии и регулирование

Диклофенак входит в перечень основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения и широко применяется в клинической практике как один из базовых анальгетиков и противовоспалительных препаратов. В ряде стран отпускается по рецепту; гели и мази с низкой концентрацией могут продаваться без рецепта.

Из-за кардиоваскулярных рисков регуляторы (в частности, Европейское агентство по лекарственным средствам) рекомендуют применять диклофенак в минимально эффективной дозе и как можно более коротким курсом, особенно у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Для местных форм риск системных осложнений существенно ниже.

¶Отличия генерических версий

Препараты под названием dicloflam и другие генерики содержат то же действующее вещество, что и оригинальный Вольтарен, однако могут различаться вспомогательными компонентами, формой выпуска и биоэквивалентностью. Взаимозаменяемость генериков подтверждается исследованиями биоэквивалентности, проводимыми в соответствии с требованиями регуляторных органов. Пациентам следует ориентироваться на рекомендации врача и инструкцию конкретного производителя, поскольку дозировки и схемы приёма у разных торговых марок могут не совпадать.