Дифлюкан в форме суспензии¶

Дифлюкан — торговое наименование оригинального лекарственного препарата на основе флуконазола, противогрибкового средства из группы триазолов. Выпускается в нескольких лекарственных формах, одна из которых — порошок для приготовления суспензии для приёма внутрь. Суспензия предназначена преимущественно для пациентов, которым затруднён приём капсул: детей раннего возраста, лиц с нарушением глотания, а также при необходимости точного дозирования по массе тела.

¶Действующее вещество и механизм действия

Активный компонент — флуконазол, синтетическое производное бис-триазола. Он подавляет фермент 14-альфа-деметилазу, участвующий в синтезе эргостерола — ключевого компонента клеточной мембраны грибов. Нарушение синтеза эргостерола повышает проницаемость мембраны и приводит к гибели грибковой клетки. Флуконазол обладает высокой биодоступностью при приёме внутрь (свыше 90 %) и хорошо проникает в ткани и биологические жидкости, включая спинномозговую жидкость.

Препарат активен в отношении многих дрожжевых грибов, прежде всего Candida albicans и других видов Candida, а также Cryptococcus neoformans. К части штаммов Candida glabrata и Candida krusei устойчивость может быть врождённой или приобретённой.

¶Состав и форма выпуска

Порошок для приготовления суспензии представляет собой гранулированный порошок белого или почти белого цвета с характерным запахом. После разведения водой образуется однородная суспензия белого цвета. Во флаконах содержится порошок в количестве, рассчитанном на получение 60 мл готовой суспензии с концентрацией флуконазола 10 мг/мл (то есть 50 мг в 5 мл). В комплект входит мерная ложка или дозировочный шприц, а также мерный стаканчик.

Вспомогательные компоненты включают сахарозу, кремния диоксид коллоидный, титана диоксид, лимонную кислоту, натрия бензоат, ароматизаторы и другие формообразующие вещества. Наличие сахарозы важно учитывать пациентам с сахарным диабетом.

¶Показания к применению

Суспензия применяется при грибковых инфекциях, вызванных чувствительными к флуконазолу возбудителями:

• кандидоз слизистой оболочки полости рта, глотки, пищевода;
• кандидозный стоматит, в том числе у детей и у пациентов после лучевой или химиотерапии;
• вагинальный кандидоз (в случаях, когда пероральный приём предпочтителен);
• системные кандидозы, включая кандидемию и диссеминированные формы;
• криптококковый менингит и криптококковые инфекции иной локализации;
• профилактика грибковых инфекций у пациентов со сниженным иммунитетом (после трансплантации, при ВИЧ-инфекции, при длительной антибиотикотерапии).

¶Способ приготовления и применения

Перед первым использованием во флакон добавляют кипячёную воду, охлаждённую до комнатной температуры, до специальной метки, после чего флакон энергично встряхивают. Готовую суспензию перед каждым приёмом также необходимо взбалтывать, поскольку флуконазол в ней находится во взвешенном состоянии.

Дозировка устанавливается индивидуально и зависит от вида инфекции, тяжести течения и массы тела пациента. Для детей дозу обычно рассчитывают в миллиграммах на килограмм массы тела в сутки; для взрослых применяются фиксированные схемы. Кратность приёма чаще всего однократная в сутки, независимо от приёма пищи.

Готовую суспензию хранят при температуре не выше 25 °C, не замораживают. Срок годности после разведения ограничен — обычно не более двух недель, что указано в инструкции конкретного производителя.

¶Противопоказания и особые указания

Препарат не применяется при повышенной чувствительности к флуконазолу или другим азоловым противогрибковым средствам, а также при одновременном приёме некоторых лекарств, удлиняющих интервал QT. С осторожностью назначают при нарушениях функции печени и почек, при органических заболеваниях сердца, при склонности к удлинению интервала QT.

Флуконазол способен взаимодействовать с многими препаратами: усиливает действие пероральных гипогликемических средств, непрямых антикоагулянтов (варфарина), некоторых противоэпилептических и иммуносупрессивных лекарств. Это требует контроля лабораторных показателей и коррекции доз.

Наиболее частые нежелательные реакции — головная боль, тошнота, боли в животе, диарея, кожная сыпь. Редко развиваются серьёзные поражения печени и тяжёлые аллергические реакции, требующие отмены препарата.

¶Место среди лекарственных форм

Суспензия не является самостоятельным препаратом с иным спектром действия: это лишь форма выпуска флуконазола. Её преимущества — возможность точного дозирования по массе тела и удобство приёма у детей и пациентов, испытывающих трудности с глотанием. Капсулы и раствор для внутривенного введения содержат то же действующее вещество и применяются по схожим показаниям, различаясь лишь способом введения и фармакокинетическими особенностями.

Флуконазол включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, применяемых в системе здравоохранения Российской Федерации.