Дезлоратадин 5 мг: инструкция и свойства¶

Дезлоратадин — антигистаминный лекарственный препарат второго поколения, селективный блокатор периферических H1-рецепторов гистамина. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, с дозировкой 5 мг, а также в виде сиропа для детей и растворов для приёма внутрь. Применяется для устранения симптомов аллергического ринита и крапивницы. Действующее вещество — дезлоратадин, активный метаболит лоратадина.

¶Общие сведения

Дезлоратадин относится к группе антигистаминных средств длительного действия. В отличие от препаратов первого поколения (дифенгидрамин, хлоропирамин), он практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому реже вызывает сонливость. Таблетки по 5 мг — наиболее распространённая форма выпуска; стандартная упаковка содержит 10, 20 или 30 штук.

Препарат отпускается по рецепту либо без рецепта в зависимости от страны и конкретного торгового наименования. Дезлоратадин выпускается под множеством брендов, среди которых оригинальный препарат и многочисленные дженерики.

¶Фармакологическое действие

Дезлоратадин блокирует H1-гистаминовые рецепторы, расположенные в гладких мышцах, эндотелии сосудов и нервных окончаниях. Это препятствует связыванию гистамина — основного медиатора аллергических реакций — и тем самым уменьшает:

• зуд и чихание;
• ринорею (выделения из носа);
• заложенность носа;
• покраснение и отёк слизистых;
• слезотечение;
• кожную сыпь и крапивницу.

Помимо антигистаминного эффекта, дезлоратадин обладает слабым противовоспалительным и противоаллергическим действием, подавляя высвобождение провоспалительных цитокинов и хемокинов.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь дезлоратадин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 3 часа. Биодоступность пропорциональна дозе. Период полувыведения составляет около 27 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно с мочой и калом в виде метаболитов. Приём пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность.

¶Показания к применению

Дезлоратадин в дозе 5 мг применяется при:

• сезонном и круглогодичном аллергическом рините (включая сенную лихорадку);
• хронической идиопатической крапивнице;
• аллергических реакциях на укусы насекомых;
• зуде кожи аллергического происхождения.

У детей препарат в форме сиропа применяется с 1 года, таблетки — обычно с 12 лет (в некоторых странах с 6 лет).

¶Способ применения и дозы

Для взрослых и детей старше 12 лет стандартная доза — 5 мг (одна таблетка) один раз в сутки. Таблетку принимают независимо от приёма пищи, запивая достаточным количеством воды. Курс лечения определяется врачом; при сезонном рините он может продолжаться от нескольких дней до нескольких недель.

При нарушении функции печени тяжёлой степени требуется коррекция дозы или увеличение интервала между приёмами, что устанавливает врач.

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к дезлоратадину или лоратадину;
• детский возраст младше 12 лет для таблеток (для сиропа — младше 1 года);
• беременность и период грудного вскармливания — с осторожностью, по назначению врача;
• тяжёлые нарушения функции печени и почек — с осторожностью.

¶Побочные эффекты

Дезлоратадин обычно хорошо переносится. В клинических исследованиях частота побочных реакций была сопоставима с плацебо. Возможные нежелательные явления:

При появлении выраженных или необычных реакций следует обратиться к врачу.

¶Особые указания

Несмотря на низкую седативную активность, в начале приёма рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе с механизмами. Дезлоратадин не усиливает действие алкоголя в клинически значимой степени, однако сочетание с алкоголем не рекомендуется.

При тяжёлых заболеваниях печени препарат применяют под контролем врача. Перед началом лечения во время беременности или кормления грудью необходимо проконсультироваться со специалистом.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Клинически значимых взаимодействий дезлоратадина с большинством лекарственных средств не выявлено. Исследования не подтвердили влияния на метаболизм таких препаратов, как эритромицин и кетоконазол, хотя их одновременный приём изучался отдельно. Ингибиторы печёночных ферментов могут повышать концентрацию дезлоратадина в плазме, что обычно не требует коррекции дозы.

¶Передозировка

При приёме дозы, значительно превышающей терапевтическую, в исследованиях не наблюдалось серьёзных нежелательных эффектов. Симптомы передозировки могут включать сонливость и тахикардию. Специфического антидота нет; проводится симптоматическая терапия. При подозрении на передозировку следует обратиться за медицинской помощью.

¶Условия хранения и отпуска

Таблетки хранят в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте. Срок годности обычно составляет 2–3 года и указывается на упаковке. Отпуск из аптек — по рецепту или без рецепта в зависимости от национального законодательства.

¶Место в терапии аллергических заболеваний

Дезлоратадин занимает одно из центральных мест среди антигистаминных препаратов второго поколения благодаря удобному режиму дозирования (один раз в сутки), быстрому началу действия и низкой частоте побочных эффектов. Наряду с цетиризином, левоцетиризином и фексофенадином он входит в перечень средств первой линии для лечения аллергического ринита и хронической крапивницы согласно международным клиническим рекомендациям.