Декскетопрофен: применение и свойства¶

Декскетопрофен — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), производное пропионовой кислоты, применяемый преимущественно для купирования острой боли различного происхождения. Относится к группе «традиционных» неселективных НПВП, механизм действия которых основан на обратимом угнетении циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) и снижении синтеза простагландинов. В клинической практике используется в виде декскетопрофена трометамола — водорастворимой соли, пригодной для внутривенного и внутримышечного введения, а также в форме таблеток и растворов для приёма внутрь. Название «ЛЕКАС» в поисковом запросе, как правило, связано с торговым наименованием или аптечной маркировкой конкретного препарата декскетопрофена; в разных странах выпускается множество генерических и брендовых форм.

¶Химическая природа и механизм действия

Декскетопрофен представляет собой правовращающий (S)-(+)-энантиомер кетопрофена. Именно S-форма обеспечивает основную анальгетическую и противовоспалительную активность, тогда как R-форма в значительной степени неактивна в отношении ЦОГ. Это объясняет, почему декскетопрофен применяется в дозах примерно вдвое меньших, чем рацемический кетопрофен, при сопоставимом обезболивающем эффекте.

Механизм действия связан с блокированием фермента циклооксигеназы, превращающего арахидоновую кислоту в простагландины H2 и G2. Снижение концентрации простагландинов уменьшает сенситизацию болевых рецепторов, отёк и воспалительную реакцию. Угнетение ЦОГ-1, отвечающей за защиту слизистой желудка и почечный кровоток, лежит в основе характерных для всех неселективных НПВП нежелательных эффектов.

¶Показания к применению

Декскетопрофен предназначен для кратковременного symptomatic-лечения боли средней и высокой интенсивности. Основные показания:

• послеоперационная боль, в том числе после травматологических и гинекологических вмешательств;
• острая боль при травмах, растяжениях, ушибах;
• почечная и желчная колика (в составе комплексной терапии);
• боль в спине, включая люмбаго;
• зубная боль и послеоперационные состояния в стоматологии;
• альгодисменорея;
• лихорадочные состояния (как жаропонижающее средство).

Инъекционная форма применяется, когда необходим быстрый эффект или невозможен приём внутрь. Таблетированные формы используют для продолжения терапии после стихания острого периода. Курс лечения, как правило, ограничивается несколькими днями — препарат не предназначен для длительного приёма.

¶Дозировка и способы введения

Декскетопрофена трометамол вводят внутривенно или внутримышечно по 25–50 мг с интервалом 8–12 часов; суточная доза обычно не превышает 150 мг. Внутривенное введение проводят медленно, не менее 15 минут, чтобы снизить риск местных реакций. Таблетки принимают по 12,5–25 мг каждые 4–6 часов, максимальная суточная доза — 75–100 мг в зависимости от инструкции конкретного производителя.

При переходе с инъекционной формы на пероральную суммарная суточная доза не должна превышать установленный максимум. У пациентов пожилого возраста, при нарушении функции печени и почек дозу снижают. Перед применением необходимо оценить соотношение пользы и риска, особенно при наличии сердечно-сосудистых заболеваний.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Декскетопрофен противопоказан при:

• повышенной чувствительности к НПВП, в том числе при «аспириновой» астме;
• активной язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечениях из ЖКТ;
• тяжёлой сердечной недостаточности, недавнем инфаркте миокарда;
• выраженной почечной и печёночной недостаточности;
• беременности (третий триместр) и в период грудного вскармливания;
• нарушениях свёртываемости крови.

С осторожностью назначают при артериальной гипертензии, сахарном диабете, системной красной волчанке, у пациентов старше 65 лет. Одновременный приём с другими НПВП, антикоагулянтами, глюкокортикоидами повышает риск кровотечений. Не рекомендуется сочетать с алкоголем.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с желудочно-кишечным трактом: тошнота, диспепсия, боль в животе, изжога. Возможны головокружение, головная боль, бессонница, кожные высыпания. Реже возникают эрозии и язвы слизистой, кровотечения, повышение артериального давления, отёки, нарушения функции почек. В единичных случаях описаны анафилактические реакции, бронхоспазм, тяжёлые поражения печени. При появлении признаков ЖКТ-кровотечения препарат отменяют.

¶Место в группе НПВП

Декскетопрофен сопоставим по эффективности с кетопрофеном, диклофенаком и кеторолаком, но отличается более быстрым наступлением обезболивающего действия при парентеральном введении — эффект развивается в течение 10–30 минут. По риску гастротоксичности он не имеет принципиальных преимуществ перед другими неселективными НПВП, поэтому для длительной терапии предпочитают селективные ингибиторы ЦОГ-2. Препарат занимает нишу средства для быстрого купирования острой боли в стационарных и амбулаторных условиях.

¶Правовой статус и формы выпуска

В России декскетопрофен отпускается по рецепту врача. Выпускается под различными торговыми наименованиями в виде раствора для инъекций 25 мг/мл, таблеток, покрытых оболочкой, по 12,5 и 25 мг, а также гранул для приготовления раствора. Названия вроде «ЛЕКАС» относятся к конкретным препаратам отдельных производителей; состав действующего вещества при этом соответствует международному непатентованному наименованию. При выборе аналога следует ориентироваться на дозировку и форму, а не на торговое название.

¶Взаимодействия и особые указания

Декскетопрофен усиливает действие антикоагулянтов и антиагрегантов, повышая риск кровотечений; ослабляет эффект диуретиков и гипотензивных средств. Совместный приём с препаратами лития и метотрексатом повышает их токсичность. Не следует сочетать с другими НПВП из-за суммирования побочных эффектов. Пациентам, управляющим транспортом, нужно учитывать возможность головокружения и снижения концентрации внимания.