Дексаметазон в ампулах: состав и свойства¶

Дексаметазон — синтетический глюкокортикостероид (ГКС), применяемый в медицине как противовоспалительное, противоаллергическое и иммуносупрессивное средство. Инъекционная форма выпускается в ампулах в виде раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Действующим веществом является дексаметазона натрия фосфат — водорастворимое производное дексаметазона, обеспечивающее быстрое поступление препарата в кровоток.

¶Действующее вещество

Дексаметазон относится к фторированным глюкокортикоидам. По химической структуре это 9α-фтор-16α-метилпреднизолон. Метильная группа в положении 16 снижает минералокортикоидную активность, а фтор в положении 9 усиливает противовоспалительное действие. В ампулах используется не сам дексаметазон (он плохо растворим в воде), а его соль — дексаметазона натрия фосфат, легко растворимая и быстро гидролизующаяся в организме до активной формы.

По глюкокортикоидной активности дексаметазон примерно в 7 раз превосходит преднизолон и в 25–30 раз — гидрокортизон. Минералокортикоидный эффект у него практически отсутствует.

¶Состав раствора

Типовой состав раствора для инъекций (в расчёте на 1 мл) выглядит следующим образом:

Концентрация действующего вещества может различаться: выпускаются ампулы по 1 мл с содержанием 4 мг, а также формы по 2 мл и 5 мл с тем же количеством на 1 мл. Встречаются препараты с концентрацией 0,4 % (4 мг/мл). Некоторые производители добавляют в качестве консерванта бензиловый спирт или натрия метабисульфит, однако большинство современных растворов для инъекций выпускаются без консервантов, поскольку предназначены для однократного применения.

¶Форма выпуска и упаковка

Раствор представляет собой прозрачную бесцветную или слегка желтоватую жидкость. Выпускается в стеклянных ампулах объёмом 1, 2 или 5 мл, упакованных в картонные коробки по 5, 10, 25 штук. Ампулы могут иметь кольцо или точку надлома для вскрытия. Хранение — в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C; замораживание не допускается.

¶Фармакологические свойства

После внутривенного введения эффект развивается в течение нескольких минут, после внутримышечного — через 8–10 минут. Биодоступность при внутримышечном введении близка к 100 %. Дексаметазон связывается с белками плазмы (преимущественно с альбумином) примерно на 70 %. Метаболизируется в печени, выводится почками. Период полувыведения из плазмы составляет около 3–4 часов, однако биологическое действие сохраняется значительно дольше — от 24 до 72 часов, что связано с внутриклеточным механизмом действия через ядерные рецепторы.

¶Показания к применению

Инъекционная форма используется в ситуациях, требующих быстрого эффекта:

• анафилактический шок и острые аллергические реакции;
• отёк мозга и отёк лёгких;
• тяжёлые бронхоспазмы, астматический статус;
• шок различного происхождения;
• системные заболевания соединительной ткани;
• надпочечниковая недостаточность (острая);
• профилактика и лечение тошноты при химиотерапии.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат не применяется при системных грибковых инфекциях, активных вирусных и бактериальных процессах без соответствующей антимикробной терапии, при повышенной чувствительности к компонентам. Осторожность требуется при сахарном диабете, артериальной гипертензии, язвенной болезни, туберкулёзе, глаукоме, остеопорозе. Длительное применение вызывает характерные для ГКС побочные эффекты: гипергликемию, задержку натрия, повышение артериального давления, снижение иммунитета, остеопороз, синдром Кушинга.

Введение раствора для инъекций должно проводиться медицинским персоналом. Внутривенное введение при необходимости может быть струйным или капельным (раствор совместим с изотоническим раствором натрия хлорида и раствором глюкозы).

¶Взаимодействие с другими препаратами

Дексаметазон ослабляет действие инсулина и пероральных гипогликемических средств, усиливает эффект антикоагулянтов, повышает риск желудочно-кишечных кровотечений при одновременном приёме с нестероидными противовоспалительными средствами. Барбитураты, фенитоин и рифампицин ускоряют его метаболизм, снижая эффективность. Совместное применение с диуретиками увеличивает риск гипокалиемии.

¶Отличия от таблетированных форм

Раствор в ампулах обеспечивает более высокую и предсказуемую концентрацию в крови, что важно в неотложных состояниях. Таблетки применяются при хронических заболеваниях и для поддерживающей терапии. Дозировка в ампулах выражается в миллиграммах дексаметазона, что требует точного пересчёта при переходе с одной формы на другую.