Дапоксетин: применение и механизм действия¶

Дапоксетин — синтетическое лекарственное средство класса селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, применяемое для лечения преждевременной эякуляции у мужчин. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь и относится к группе препаратов, влияющих на нейромедиаторные процессы в центральной нервной системе. Основное назначение дапоксетина — увеличение времени до наступления эякуляции при половом акте, что достигается за счёт замедления передачи серотониновых сигналов в определённых отделах головного мозга.

¶Механизм действия

Дапоксетин блокирует обратный захват серотонина в синапсах нейронов, повышая его концентрацию в межклеточном пространстве. Серотонин играет ключевую роль в регуляции эякуляторного рефлекса: его повышенный уровень способствует задержке семяизвержения. В отличие от антидепрессантов того же класса, дапоксетин обладает быстрым всасыванием и коротким периодом полувыведения, что позволяет принимать его непосредственно перед предполагаемым половым актом, а не курсом.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1–2 часа после приёма. Период полувыведения составляет около 1,5–2 часов. Препарат метаболизируется в печени с участием ферментов цитохрома P450, в частности изоферментов CYP2D6 и CYP3A4, и выводится преимущественно почками в виде метаболитов.

¶Показания к применению

Основное и единственное официально одобренное показание — преждевременная эякуляция у взрослых мужчин в возрасте от 18 до 64 лет. Под этим состоянием понимается эякуляция, наступающая в течение примерно одной минуты после начала полового акта, при сохранении способности контролировать её и при наличии связанного с этим дистресса у пациента или его партнёра. Дапоксетин применяется по требованию, то есть однократно за определённое время до полового акта, а не ежедневно.

Препарат не предназначен для лечения эректильной дисфункции, хотя в ряде исследований отмечалось некоторое улучшение и этой функции на фоне его приёма. Не применяется он и для повышения либидо.

¶Способ применения и дозировка

Стандартная рекомендуемая доза — 30 мг, принимаемая за 1–3 часа до предполагаемого полового акта. При недостаточном эффекте и хорошей переносимости врач может увеличить дозу до 60 мг. Препарат принимают не чаще одного раза в сутки. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой; приём с пищей может замедлить наступление эффекта.

Дапоксетин не предназначен для постоянного или ежедневного приёма. Перед началом применения требуется консультация врача, поскольку препарат имеет ряд противопоказаний и ограничений.

¶Противопоказания и побочные эффекты

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к дапоксетину;
• одновременный приём ингибиторов моноаминоксидазы и некоторых других серотонинергических средств;
• тяжёлые заболевания печени;
• некоторые сердечно-сосудистые состояния, в частности выраженная сердечная недостаточность и нарушения ритма;
• одновременный приём мощных ингибиторов CYP3A4, таких как кетоконазол и некоторые антиретровирусные препараты.

Наиболее частые нежелательные реакции — головокружение, тошнота, головная боль, сухость во рту, повышенная потливость, сонливость и нарушения внимания. Из-за возможного влияния на артериальное давление и ритм сердца препарат может вызывать обмороки, особенно при резком вставании. В редких случаях возможно развитие серотонинового синдрома при сочетании с другими серотонинергическими препаратами.

¶История и регулирование

Дапоксетин был разработан фармацевтической компанией Eli Lilly как потенциальный антидепрессант, однако в ходе клинических испытаний выяснилось, что он существенно удлиняет время до эякуляции. В дальнейшем препарат был переориентирован именно на это применение. В 2009 году он получил одобрение Европейского агентства по лекарственным средствам, а в 2013 году — Управления по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA). В России дапоксетин зарегистрирован как рецептурный препарат.

Во многих странах дапоксетин отпускается только по рецепту врача. Его распространение через интернет без рецепта является нарушением законодательства и связано с рисками приобретения некачественных или фальсифицированных препаратов.

¶Место среди других методов лечения

Помимо фармакотерапии, при преждевременной эякуляции применяются поведенческие методики (техники остановки-возобновления, сжатия), психотерапия, а также местные анестетики для снижения чувствительности. Дапоксетин является одним из наиболее изученных медикаментозных средств в этой области и применяется как препарат первой линии в ряде клинических рекомендаций. Другие препараты той же группы, например используемые не по прямому показанию антидепрессанты, требуют постоянного приёма и обладают более выраженными побочными эффектами.

Эффективность дапоксетина подтверждена в многочисленных рандомизированных контролируемых исследованиях: при приёме 30 и 60 мг среднее время до эякуляции увеличивалось в несколько раз по сравнению с плацебо. При этом индивидуальный ответ варьируется, и часть пациентов не отмечает достаточного улучшения.

¶Ограничения и предостережения

Дапоксетин не следует сочетать с алкоголем, поскольку это повышает риск сонливости, головокружения и нарушений внимания. Не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности сразу после приёма. Препарат не изучался в достаточной степени у мужчин старше 65 лет и у пациентов с тяжёлыми сопутствующими заболеваниями.

Самостоятельное назначение и бесконтрольное использование препарата без медицинского наблюдения недопустимы: только врач может оценить соотношение пользы и риска с учётом состояния пациента и принимаемых им других лекарств.