Дапоксетин как лекарственное средство¶

Дапоксетин — синтетическое лекарственное вещество, селективный ингибитор обратного захвата серотонина, применяемый для лечения преждевременной эякуляции у мужчин. Относится к группе антидепрессантов по механизму действия, однако в клинической практике используется не как психотропный препарат, а как средство симптоматической коррекции сексуальной дисфункции. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, для приёма внутрь.

¶Химическая природа и механизм действия

По химической структуре дапоксетин представляет собой производное нафталина — гидрохлорид (1S)-4-[(3,4-дихлорфенил)амино]-N-метил-1,2,3,4-тетрагидронафталин-1-амина. Молекулярная масса составляет около 392,7 г/моль. Вещество было синтезировано в 1990-х годах в ходе поиска новых антидепрессантов.

Механизм действия связан с блокировкой белка-транспортёра серотонина (SERT) в пресинаптических нейронах центральной нервной системы. Это приводит к повышению концентрации серотонина в синаптической щели и усилению серотонинергической передачи. Предполагается, что именно повышение уровня серотонина увеличивает порог эякуляторного рефлекса и удлиняет время до семяизвержения. В отличие от других препаратов той же группы, дапоксетин обладает высокой селективностью и коротким периодом полувыведения, что снижает выраженность побочных эффектов при эпизодическом приёме.

¶История разработки

Вещество было создано американской фармацевтической компанией Eli Lilly как потенциальный антидепрессант. В ходе клинических испытаний выяснилось, что препарат не показывает достаточной эффективности при депрессии, однако у пациентов-мужчин отмечалось заметное увеличение латентного времени эякуляции. Это наблюдение изменило направление исследований: препарат стали изучать как средство для лечения преждевременной эякуляции.

В 2009 году дапоксетин был одобрен Европейским агентством по лекарственным средствам под торговым названием Priligy. В 2013 году разрешение на применение выдало Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA). В России препарат зарегистрирован как рецептурное средство. Срок действия патента истёк в 2010-х годах, после чего появились воспроизведённые (дженерические) версии.

¶Формы выпуска и дозировки

Дапоксетин выпускается в виде таблеток по 30 мг и 60 мг, покрытых плёночной оболочкой. Стандартная начальная доза — 30 мг, при недостаточном эффекте и хорошей переносимости врач может увеличить её до 60 мг. Таблетку принимают примерно за 1–3 часа до предполагаемого полового акта, не чаще одного раза в сутки. Препарат не предназначен для ежедневного приёма.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь дапоксетин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 часа. Биодоступность составляет около 42 %. Приём пищи замедляет всасывание, поэтому таблетку рекомендуют принимать независимо от еды, но с учётом этого фактора. Период полувыведения — около 1,5–2 часов, что обеспечивает быстрое выведение и низкий риск накопления. Метаболизм происходит в печени при участии ферментов цитохрома P450 (изоформы CYP2D6 и CYP3A4); выводится преимущественно почками в виде метаболитов.

¶Показания и применение

Основное показание — преждевременная эякуляция у взрослых мужчин в возрасте от 18 до 64 лет. Диагноз ставится при эякуляции в течение примерно одной минуты после начала полового акта, при неспособности контролировать семяизвержение и связанном с этим дистрессе. Препарат назначает врач; самолечение не рекомендуется из-за возможных противопоказаний и побочных эффектов.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции: тошнота, головокружение, головная боль, сухость во рту, повышенная потливость, сонливость, бессонница, диарея. Реже отмечаются обмороки, ортостатическая гипотензия, изменения настроения, тревожность. Препарат несовместим с ингибиторами МАО, тиоридазином, некоторыми противогрибковыми и антиретровирусными средствами. Противопоказан при тяжёлых заболеваниях печени, эпилепсии, склонности к обморокам, одновременном приёме ряда психотропных средств. Не применяется у лиц младше 18 и старше 65 лет.

¶Правовой статус

В большинстве стран, включая Россию, дапоксетин отпускается по рецепту. Это связано с необходимостью врачебного контроля, риском взаимодействия с другими препаратами и потенциальными побочными эффектами. Безрецептурная продажа в интернете часто связана с контрафактной продукцией, не прошедшей контроль качества.

¶Место среди аналогов

Дапоксетин отличается от других средств для коррекции преждевременной эякуляции. В отличие от местных анестетиков (лидокаин, прилокаин), он действует системно. В отличие от антидепрессантов-СИОЗС (пароксетин, сертралин), применяемых «вне инструкции», дапоксетин изначально разработан и одобрен именно для этого показания, имеет короткий период действия и принимается эпизодически, а не курсом.

¶Ограничения и дискуссии

Эффективность препарата подтверждена рядом рандомизированных исследований, однако часть специалистов указывает на умеренный прирост латентного времени и наличие эффекта плацебо. Обсуждается также вопрос о целесообразности длительного применения и о психологической составляющей проблемы, при которой медикаментозная терапия может сочетаться с поведенческой.