Бутамират как противокашлевое средство¶

Бутамират — лекарственное вещество синтетического происхождения, относящееся к группе противокашлевых препаратов центрального действия. Применяется главным образом в форме цитрата (бутамирата цитрат) для подавления непродуктивного, сухого кашля у взрослых и детей. Вещество не обладает наркотическим действием, не вызывает привыкания и зависимости, не угнетает дыхательный центр в терапевтических дозах, что отличает его от опиоидных противокашлевых средств (кодеин, этилморфин). Входит в перечень жизненно важных лекарственных препаратов ряда стран и широко представлен на фармацевтическом рынке под множеством торговых наименований.

¶Химическая характеристика

Бутамират по химической структуре представляет собой производное фенилбутановой кислоты. Полное наименование действующего вещества — бутамирата цитрат, или 2-(2-диэтиламиноэтокси)этил-2-фенилбутират цитрат. Молекулярная масса цитрата составляет около 623 г/моль. Вещество выпускается в виде солей, чаще всего цитрата, реже — гидрохлорида и фосфата.

По физическим свойствам это белый или почти белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде и спирте. Растворы имеют горький вкус. Бутамират синтезируется химическим путём; в природе не встречается.

¶Механизм действия

Бутамират относится к противокашлевым средствам центрального действия. Он угнетает кашлевой центр, расположенный в продолговатом мозге, снижая его возбудимость. Помимо центрального компонента, препарат оказывает периферическое действие: умеренно расширяет бронхи, улучшает растяжимость лёгких и способствует уменьшению вязкости мокроты.

Важная особенность бутамирата — отсутствие влияния на дыхательный центр. В отличие от наркотических анальгетиков и опиоидных противокашлевых препаратов, он не угнетает дыхание, не вызывает эйфории и лекарственной зависимости. Также он не подавляет функцию мерцательного эпителия дыхательных путей, что важно для сохранения естественного дренажа бронхов.

Действие наступает в течение 30–60 минут после приёма внутрь и сохраняется в течение 4–6 часов.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь бутамират быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1–1,5 часа. Вещество подвергается интенсивному метаболизму в печени: образуются два основных активных метаболита, которые также обладают противокашлевым действием. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов и конъюгатов. Период полувыведения составляет около 6 часов, при почечной недостаточности может удлиняться.

¶Показания и формы выпуска

Основное показание к применению — сухой, непродуктивный кашель различного происхождения: при острых респираторных инфекциях, бронхите, коклюше, а также в предоперационном и послеоперационном периодах для подавления кашлевого рефлекса при хирургических вмешательствах.

Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах:

• таблетки для взрослых и детей старшего возраста;
• капсулы пролонгированного действия;
• сироп для детей;
• капли для приёма внутрь (детская форма).

Дозировка зависит от возраста и формы выпуска. Детям раннего возраста обычно назначают капли или сироп, взрослым — таблетки или капсулы.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Бутамират в целом хорошо переносится. Возможные нежелательные реакции:

• со стороны пищеварительной системы — тошнота, рвота, диарея, боль в животе;
• со стороны нервной системы — головокружение, сонливость, головная боль;
• аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, крапивница.

Противопоказания включают повышенную индивидуальную чувствительность к компонентам, возраст до 2 месяцев (для некоторых форм — до 2–3 лет), беременность в первом триместре и период грудного вскармливания. С осторожностью применяют при почечной и печёночной недостаточности.

Важное ограничение: бутамират не применяют при продуктивном (влажном) кашле с обильной мокротой, поскольку подавление кашлевого рефлекса затрудняет отхождение мокроты и может способствовать застою в дыхательных путях.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Не рекомендуется одновременный приём бутамирата с отхаркивающими и муколитическими средствами, так как подавление кашля препятствует выведению разжиженной мокроты. Не следует сочетать с другими противокашлевыми препаратами центрального действия во избежание усиления угнетения кашлевого центра. Данных о значимом взаимодействии с антибиотиками и другими распространёнными группами лекарств не получено.

¶Место в терапии и критика

Бутамират занимает нишу противокашлевых средств центрального действия, не являющихся опиоидами. Его основное преимущество — отсутствие зависимости и угнетения дыхания, что позволяет применять его у детей и в амбулаторной практике. Вместе с тем клиническая эффективность препарата при острых респираторных инфекциях оценивается неоднозначно: часть исследований указывает на умеренное снижение интенсивности кашля, тогда как систематические обзоры отмечают ограниченность доказательной базы и методологические недостатки существующих работ. В ряде стран назначение противокашлевых средств при ОРВИ считается симптоматической мерой с невысоким уровнем доказательности.

¶Торговые наименования

Бутамират входит в состав множества препаратов, зарегистрированных в разных странах. Наиболее известные торговые названия — «Синекод», «Коделак НЕО», «Панатус», «Омнитус», «Стоптуссин» (в комбинации с гвайфенезином), «Туссин плюс». В странах постсоветского пространства широко представлены дженерики различных производителей. Формулировка «Бутамират АВВА» в поисковых запросах, вероятно, отражает одно из торговых или производственных наименований препарата либо опечатку при вводе названия; действующим веществом в любом случае остаётся бутамирата цитрат.

¶Правовой статус

В большинстве стран бутамират отпускается по рецепту или без рецепта в зависимости от формы выпуска и национального законодательства. В России ряд препаратов на его основе доступен без рецепта. Вещество не включено в списки наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю.