Будесонид в форме назальных и ингаляционных капель¶

Будесонид — синтетический глюкокортикостероид, применяемый преимущественно местно в виде ингаляций, назальных спреев, растворов для небулайзера и капель. По химической структуре это 16α,17α-бутилидендиоксипроизводное преднизолона, относящееся к классу негалогенизированных кортикостероидов. Отсутствие атома фтора или хлора в молекуле снижает системную биодоступность при местном применении, что позволяет использовать препарат длительно с относительно низким риском системных побочных эффектов. Под «каплями будесонида» обычно понимают либо готовые растворы для ингаляций, применяемые через небулайзер, либо жидкие лекарственные формы для закапывания в нос, реже — глазные капли.

¶Химические и фармакологические свойства

Будесонид — белый или почти белый кристаллический порошок, практически нерастворимый в воде, растворимый в этаноле и хлороформе. Молекулярная масса составляет около 430,5 г/моль. Механизм действия связан с активацией внутриклеточных глюкокортикоидных рецепторов: комплекс «стероид—рецептор» проникает в ядро и модулирует транскрипцию генов, ответственных за синтез медиаторов воспаления. Это приводит к уменьшению отёка слизистой, торможению миграции эозинофилов и снижению секреции гистамина и лейкотриенов.

При ингаляционном и интраназальном путях введения значительная часть дозы задерживается в дыхательных путях, а проглоченная фракция подвергается интенсивному метаболизму в печени (эффект первого прохождения). Системная биодоступность при ингаляции оценивается в пределах 30–40 %, период полувыведения — около 2–3 часов. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой и калом.

¶Формы выпуска

Будесонид выпускается в нескольких лекарственных формах, которые могут обозначаться как «капли»:

• Суспензия для ингаляций — стандартная форма для небулайзера, дозируется в миллиграммах (обычно 0,25, 0,5 и 1 мг в 2 мл).
• Назальные капли и спреи — водные суспензии для местного лечения ринита.
• Раствор для ингаляций — реже встречающаяся жидкая форма.
• Капсулы с порошком для ингаляций — твёрдая форма, не являющаяся каплями, но применяемая в тех же целях.

Готовые растворы для небулайзера часто продаются в однодозовых пластиковых ампулах (небулах), которые перед применением вскрывают и переливают в камеру прибора.

¶Применение

Основные показания к применению будесонида в жидких формах:

¶Ингаляционное применение

• бронхиальная астма (базисная терапия, в том числе у детей);
• хроническая обструктивная болезнь лёгких в составе комплексной терапии;
• круп (острый стенозирующий ларинготрахеит) у детей;
• профилактика обострений при респираторных заболеваниях.

¶Интраназальное применение

• аллергический и неаллергический ринит;
• полипоз носа;
• профилактика сезонного ринита.

¶Иные пути введения

• воспалительные заболевания кишечника (при пероральном приёме в форме капсул с кишечнорастворимым покрытием);
• дерматологические заболевания (в виде мазей и кремов).

¶Дозирование и техника применения

Дозы подбираются индивидуально с учётом возраста, тяжести заболевания и формы выпуска. При небулайзерной терапии у взрослых типичная суточная доза составляет 0,5–2 мг, у детей — 0,25–1 мг; кратность — 1–2 раза в сутки. Интраназальные капли обычно назначают по 1–2 капли в каждый носовой ход 1–2 раза в день.

При использовании небулайзера необходимо соблюдать несколько условий: применять маску или мундштук, соответствующие возрасту; после ингаляции прополаскивать рот и умывать лицо для предотвращения местных осложнений (кандидоз полости рта, раздражение кожи). Раствор не следует смешивать с другими препаратами без указаний врача, если это не предусмотрено инструкцией.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

Местные нежелательные реакции включают охриплость голоса, першение в горле, сухость слизистой, кандидоз ротовой полости, носовые кровотечения при интраназальном применении. Системные эффекты при длительном использовании высоких доз возможны в виде угнетения функции надпочечников, замедления роста у детей, повышения внутриглазного давления, остеопороза.

Противопоказания: гиперчувствительность к компонентам, активные грибковые и вирусные инфекции дыхательных путей, туберкулёз лёгких в активной форме (для ингаляционных форм — относительное противопоказание). При переходе с системных кортикостероидов на ингаляционные требуется постепенное снижение дозы под контролем врача.

¶Особенности и ограничения

Будесонид относится к препаратам рецептурного отпуска. Самостоятельное применение, особенно у детей, недопустимо. Растворы для небулайзера не предназначены для внутривенного или внутримышечного введения. Назальные капли не следует применять дольше рекомендованного срока без наблюдения специалиста из-за риска атрофии слизистой.

При беременности и в период грудного вскармливания применение возможно только при превышении ожидаемой пользы над потенциальным риском. Взаимодействие с ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом) может повышать концентрацию будесонида в плазме и усиливать системные эффекты.

¶Место в терапии

Будесонид занимает одно из центральных мест в базисной терапии бронхиальной астмы благодаря благоприятному соотношению эффективности и безопасности. Жидкие формы для небулайзера позволяют применять его у пациентов, не способных пользоваться дозированными ингаляторами, — у маленьких детей, пожилых людей, при тяжёлых обострениях. Назальные формы широко используются в оториноларингологии и аллергологии как средство первой линии при круглогодичном и сезонном рините.