Брилокаин-адреналин как местный анестетик¶

Брилокаин®-адреналин — комбинированный лекарственный препарат для местной анестезии, выпускаемый в форме раствора для инъекций. Содержит два действующих вещества: местный анестетик артикаин (в виде артикаина гидрохлорида) и вазоконстриктор адреналин (эпинефрин) в виде адреналина гидротартрата. Применяется преимущественно в стоматологии для проведения инфильтрационной и проводниковой анестезии, а также в других областях медицины, где требуется быстрое и глубокое обезболивание ограниченной области. Препарат зарегистрирован в ряде стран, в том числе в России, и относится к группе анестетиков амидного типа.

¶Состав и действующие вещества

Основу препарата составляет артикаин — амидный местный анестетик, синтезированный в 1969 году и впервые применённый в клинической практике в 1976 году в Германии. По химической структуре артикаин близок к лидокаину, однако содержит тиофеновое кольцо вместо бензольного, что придаёт ему ряд отличительных свойств.

Ключевые характеристики артикаина:

• высокая липофильность, обеспечивающая быстрое проникновение через мембраны нервных волокон;
• низкая токсичность по сравнению с некоторыми другими амидными анестетиками;
• высокая степень связывания с белками плазмы (около 95 %);
• быстрое начало действия — обычно в течение 1–3 минут после инъекции.

Второй компонент — адреналин — выполняет роль вазоконстриктора. Его добавление сужает сосуды в зоне введения, что замедляет всасывание анестетика в системный кровоток, продлевает обезболивающий эффект и снижает риск токсических реакций. Концентрация адреналина в препарате обычно составляет 1:100 000 или 1:200 000.

¶Механизм действия

Артикаин блокирует потенциалзависимые натриевые каналы мембран нервных волокон, препятствуя деполяризации и распространению нервного импульса. Это приводит к обратимой потере чувствительности в зоне иннервации. Адреналин, воздействуя на альфа-адренорецепторы сосудов, вызывает локальный спазм, что увеличивает продолжительность анестезии и уменьшает кровоточивость операционного поля — важное качество при стоматологических вмешательствах.

Метаболизм артикаина происходит преимущественно в плазме крови с участием фермента холинэстеразы, а также в печени. Это отличает его от лидокаина, который метаболизируется в печени, и объясняет более короткий период полувыведения — около 20–30 минут. Продукты распада выводятся почками.

¶Формы выпуска и дозировка

Препарат выпускается в виде прозрачного бесцветного раствора для инъекций в картриджах (карпулах) объёмом 1,7 или 1,8 мл, а также в ампулах и флаконах. Раствор содержит вспомогательные компоненты: натрия хлорид, натрия метабисульфит (стабилизатор адреналина), воду для инъекций. Возможны варианты с разной концентрацией адреналина.

Дозировка подбирается индивидуально с учётом возраста, массы тела, состояния пациента и объёма вмешательства. Для взрослых максимальная разовая доза артикаина обычно не превышает 7 мг на 1 кг массы тела. Для детей существуют отдельные ограничения, а также выпускаются препараты с пониженным содержанием вазоконстриктора.

¶Применение

Основная сфера применения — стоматология. Препарат используют при:

• лечении кариеса и пульпита;
• удалении зубов, в том числе зубов мудрости;
• хирургических вмешательствах на тканях пародонта;
• имплантации и костной пластике;
• эндодонтических процедурах.

Благодаря выраженному обезболивающему эффекту и способности проникать в плотные костные ткани артикаин с адреналином считается одним из предпочтительных средств при вмешательствах на нижней челюсти, где инфильтрационная анестезия обычно менее эффективна.

Помимо стоматологии, комбинация применяется в малой хирургии, оториноларингологии и других областях для кратковременных болезненных процедур.

¶Преимущества и ограничения

К преимуществам препарата относят быстрое наступление анестезии, достаточную глубину обезболивания, умеренную продолжительность действия и относительно низкую токсичность. Наличие адреналина позволяет снизить кровоточивость и уменьшить объём вводимого анестетика.

Ограничения и меры предосторожности:

• с осторожностью применяется у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, гипертонией, нарушениями ритма сердца;
• не рекомендуется при повышенной чувствительности к сульфитам, входящим в состав стабилизатора;
• ограничивается при тяжёлых нарушениях функции печени и почек;
• противопоказан при некоторых эндокринных расстройствах, например при феохромоцитоме.

Вазоконстрикторный компонент может вызывать тахикардию, повышение артериального давления, чувство тревоги. При случайном внутрисосудистом введении возможны более серьёзные реакции, поэтому техника инъекции предполагает аспирационную пробу.

¶Побочные эффекты и взаимодействия

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с адреналином: учащённое сердцебиение, головная боль, тремор, бледность. Со стороны артикаина возможны аллергические реакции, местные воспалительные явления в месте инъекции, редко — парестезии. Передозировка проявляется симптомами со стороны центральной нервной системы (возбуждение, судороги) и сердечно-сосудистой системы.

Взаимодействия касаются в основном адреналина: его эффект усиливают трициклические антидепрессанты, некоторые антипсихотики, бета-адреноблокаторы могут изменять реакцию сердечно-сосудистой системы. Совместное применение с другими анестетиками требует учёта суммарной токсичности.

¶Правовой и рыночный статус

Препарат относится к рецептурным лекарственным средствам. В России зарегистрированы аналоги и дженерики под различными торговыми наименованиями, содержащие те же действующие вещества. Название «Брилокаин» исторически связано с одним из оригинальных брендов артикаина с адреналином, появившихся на европейском рынке.

Выбор конкретного препарата и его дозировки осуществляется медицинским работником. Самостоятельное применение инъекционных анестетиков недопустимо.