Бозентан Канон — препарат для лечения лёгочной гипертензии¶

Бозентан Канон — торговое наименование лекарственного препарата на основе бозентана, антагониста рецепторов эндотелина, применяемого для лечения лёгочной артериальной гипертензии и системной склеродермии. Выпускается российской фармацевтической компанией «Канонфарма продакшн» в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, дозировкой 62,5 мг и 125 мг. Действующее вещество — бозентана моногидрат. Препарат относится к группе антигипертензивных средств, применяемых при лёгочной гипертензии, и является воспроизведённым (дженерическим) аналогом оригинального препарата «Траклир».

¶Действующее вещество

Бозентан — неселективный антагонист рецепторов эндотелина, блокирующий оба подтипа рецепторов (ETA и ETB). Эндотелин-1 — эндогенный пептид, обладающий выраженным сосудосуживающим действием; его повышенная концентрация наблюдается у пациентов с лёгочной артериальной гипертензией и играет ключевую роль в патогенезе заболевания. Блокирование рецепторов приводит к расширению сосудов малого круга кровообращения и снижению давления в лёгочной артерии.

Бозентан был разработан компанией Actelion и одобрен в США в 2001 году под торговым названием Tracleer. Патентная защита истекла в 2015 году, после чего появились многочисленные дженерики, в том числе российского производства.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, Бозентан Канон применяется при:

• лёгочной артериальной гипертензии I–IV функционального класса по классификации ВОЗ, включая идиопатическую и наследственную формы;
• лёгочной гипертензии, связанной с системными заболеваниями соединительной ткани (в частности, системной склеродермией);
• лёгочной гипертензии, обусловленной врождёнными пороками сердца с системно-лёгочным шунтом;
• профилактике новых цифровых язв у пациентов с системной склеродермией.

Препарат назначается только врачом, имеющим опыт лечения лёгочной гипертензии. Терапия требует регулярного контроля печёночных ферментов.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь бозентан быстро всасывается; биодоступность составляет около 50 % и не зависит от приёма пищи. Максимальная концентрация в плазме достигается через 3–5 часов. Связь с белками плазмы — более 98 %. Метаболизируется в печени с участием изоферментов CYP3A4 и CYP2C9. Период полувыведения — около 5 часов. Выводится преимущественно с желчью, незначительная часть — с мочой.

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к бозентану;
• нарушение функции печени средней и тяжёлой степени;
• исходное повышение активности трансаминаз (АЛТ, АСТ) более чем в 3 раза выше нормы;
• одновременный приём циклоспорина А и глибенкламида;
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 12 лет (для некоторых дозировок).

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции: головная боль, отёки, гиперемия, повышение активности печёночных ферментов, анемия, снижение артериального давления, тошнота. Серьёзным осложнением является гепатотоксичность, требующая ежемесячного контроля функции печени в течение всего курса лечения. Возможно развитие анемии, требующей мониторинга гемоглобина.

¶Особые указания

Терапия бозентаном требует ежемесячного определения активности АЛТ и АСТ. При повышении трансаминаз более чем в 3 раза препарат отменяют. Женщинам детородного возраста необходимо использовать надёжные методы контрацепции, поскольку бозентан обладает тератогенным действием. Препарат может снижать эффективность гормональных контрацептивов.

¶Форма выпуска и производитель

Бозентан Канон выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, по 62,5 мг и 125 мг, в упаковках по 30, 60 или 120 штук. Производитель — АО «Канонфарма продакшн» (Россия, Московская область, Щёлково). Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП), что обеспечивает государственное регулирование цен.

¶Место среди аналогов

На российском рынке представлены как оригинальный бозентан (Tracleer), так и дженерики различных производителей. Бозентан Канон является одним из доступных по цене воспроизведённых препаратов. Аналогами по действующему веществу выступают Бозентан, Бозентан-Зентива, Траклир; представителями той же фармакологической группы (антагонисты рецепторов эндотелина) — мацитентан и амбризентан, однако последние не являются полными взаимозаменяемыми аналогами и отличаются по профилю безопасности и показаниям.

¶Правовой статус

Бозентан Канон отпускается по рецепту врача. В Российской Федерации препарат зарегистрирован и внесён в государственный реестр лекарственных средств. Отпуск без рецепта запрещён в связи с необходимостью лабораторного мониторинга и высоким риском гепатотоксичности.

¶Сравнение с оригиналом

По данным биоэквивалентности, дженерические препараты бозентана должны соответствовать оригинальному по основным фармакокинетическим параметрам. Однако клинические наблюдения указывают на возможные различия в переносимости у отдельных пациентов, что требует индивидуального подбора терапии лечащим врачом. Замена одного препарата бозентана на другой должна проводиться под контролем специалиста с последующим мониторингом эффективности и безопасности.

¶Значение в терапии

Лёгочная артериальная гипертензия — редкое, но тяжёлое заболевание с высокой летальностью без лечения. Появление дженериков бозентана, включая Бозентан Канон, расширило доступность терапии для пациентов в России и снизило финансовую нагрузку на систему здравоохранения. Тем не менее препарат остаётся средством специализированной медицинской помощи, требующим квалифицированного назначения и регулярного наблюдения.