Бивалос — лекарственный препарат¶

Бивалос (международное непатентованное наименование — стронция ранелат) — лекарственный препарат для лечения остеопороза у женщин в постменопаузе, относящийся к группе средств, стимулирующих образование костной ткани. Выпускается в форме порошка для приготовления суспензии для приёма внутрь. Действующее вещество — стронция ранелат октагидрат.

¶Состав и форма выпуска

Препарат представляет собой гранулированный порошок белого или почти белого цвета с характерным запахом. Каждый саше-пакетик содержит 2 г стронция ранелата октагидрата, что эквивалентно 513 мг элементарного стронция. Вспомогательные вещества включают аспартам, мальтодекстрин, маннитол и другие компоненты. Перед приёмом содержимое пакетика растворяют в стакане воды (около 200 мл), получая суспензию с запахом и вкусом, напоминающим лимон.

¶Механизм действия

Стронция ранелат одновременно воздействует на два ключевых процесса костного ремоделирования — костеобразование и костную резорбцию. Механизм действия препарата двойной:

• Стимуляция остеобластов — клеток, отвечающих за формирование новой костной ткани. Стронций увеличивает их активность и число.
• Подавление остеокластов — клеток, разрушающих костную ткань. Препарат снижает их активность и дифференцировку.

В результате такого двойного эффекта происходит перераспределение костного ремоделирования в сторону образования кости. Стронций встраивается в кристаллическую решётку гидроксиапатита костной ткани, что повышает её устойчивость к механическим нагрузкам и увеличивает плотность костей.

¶Показания к применению

Основное показание — лечение тяжёлого остеопороза у женщин в постменопаузе с высоким риском переломов. Препарат применяется для снижения риска как вертебральных (позвоночных), так и периферических переломов. В ряде стран он также использовался для лечения остеопороза у мужчин, однако это показание не получило широкого одобрения регуляторных органов.

¶Дозировка и способ применения

Рекомендуемая доза — 2 г (один пакетик) один раз в сутки. Суспензию принимают внутрь, желательно в одно и то же время. Препарат можно принимать независимо от приёма пищи, однако кальций и продукты, богатые кальцием, следует принимать не менее чем через два часа после приёма Бивалоса, поскольку они могут снижать всасывание стронция в желудочно-кишечном тракте. При необходимости врач может дополнительно назначить препараты кальция и витамина D.

¶Побочные эффекты

Наиболее частыми нежелательными реакциями являются нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, боль в животе. Также возможны головная боль, дерматит, экзема. Редко встречаются более серьёзные осложнения, в том числе венозная тромбоэмболия, нарушения памяти, судороги.

Особого внимания заслуживает повышенный риск сердечно-сосудистых осложнений, включая инфаркт миокарда, который был выявлен в ходе крупных клинических исследований и пострегистрационного наблюдения. Это обстоятельство стало причиной существенного ограничения применения препарата в ряде стран.

¶История и регуляторный статус

Стронция ранелат был разработан французской фармацевтической компанией Servier и одобрен в Европе в 2004 году под торговым названием Protelos (в России — Бивалос). Препарат быстро получил широкое распространение как одно из немногих средств, стимулирующих костеобразование.

Однако накопление данных о сердечно-сосудистой безопасности привело к пересмотру его статуса. В 2014 году Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) рекомендовало ограничить применение препарата: он был разрешён только для лечения тяжёлого остеопороза у пациентов, не имеющих сердечно-сосудистых противопоказаний, и при невозможности применения альтернативных препаратов. В ряде стран регистрация была приостановлена или отозвана. В России препарат сохранял регистрацию с ограничениями по показаниям и противопоказаниям.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к стронция ранелату или компонентам препарата;
• установленный или перенесённый венозный тромбоз, тромбоэмболия;
• временная или постоянная иммобилизация пациента;
• тяжёлая почечная недостаточность;
• фенилкетонурия (в связи с содержанием аспартама);
• возраст до 18 лет.

С осторожностью препарат назначают пациентам с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний, артериальной гипертензией, ишемической болезнью сердца.

¶Место в терапии остеопороза

Бивалос относится к группе препаратов первой линии при тяжёлом остеопорозе наряду с бисфосфонатами и деносумабом. Его ключевое отличие — анаболическое действие на костную ткань, тогда как большинство других средств являются антирезорбтивными (препятствуют разрушению кости, но не стимулируют её образование). Это делает препарат востребованным у пациентов с выраженной потерей костной массы и множественными переломами.

Тем не менее из-за профиля безопасности применение препарата требует тщательной оценки соотношения пользы и риска, особенно у пациентов с сердечно-сосудистой патологией. Решение о назначении принимает врач с учётом индивидуальных особенностей пациента.

¶Особые указания

Перед началом лечения рекомендуется исключить другие причины остеопороза и оценить сердечно-сосудистый риск. Во время терапии следует контролировать состояние пациента, при появлении симптомов тромбоза или сердечно-сосудистых событий приём препарата прекращают. Пациентам, длительно находящимся на постельном режиме, препарат не назначают в связи с повышенным риском тромбоэмболических осложнений.