Биктарви — комбинированный антиретровирусный препарат¶

Биктарви (англ. Biktarvy) — комбинированный антиретровирусный препарат для лечения ВИЧ-инфекции у взрослых и детей, выпускаемый американской фармацевтической компанией Gilead Sciences. Содержит три действующих вещества: биктегравир (ингибитор интегразы), эмтрицитабин и тенофовир алафенамид (нуклеозидные/нуклеотидные ингибиторы обратной транскриптазы). Относится к классу схем на основе ингибиторов интегразы и применяется как режим с фиксированной дозой — одна таблетка в сутки.

¶Состав и механизм действия

Препарат объединяет три противовирусных компонента с разными точками приложения:

• Биктегравир — ингибитор интегразы нового поколения. Блокирует встраивание провирусной ДНК ВИЧ в геном клетки-хозяина. Обладает высокой генетическим барьером устойчивости и активностью против большинства штаммов, резистентных к ингибиторам интегразы первого поколения (ралтегравиру, элвитегравиру).
• Эмтрицитабин — аналог цитидина, нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы. Препятствует синтезу вирусной ДНК.
• Тенофовир алафенамид — пролекарство тенофовира, нуклеотидный ингибитор обратной транскриптазы. По сравнению с тенофовиром дизопроксилом обеспечивает более высокую концентрацию активного метаболита в лимфоидной ткани при меньшей системной нагрузке на почки и костную ткань.

Все три компонента принимаются в одной таблетке, что упрощает режим терапии и повышает приверженность лечению.

¶История и одобрение

Биктегравир был разработан Gilead Sciences как усовершенствованный ингибитор интегразы. Комбинация с эмтрицитабином и тенофовиром алафенамидом получила одобрение Управления по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в феврале 2018 года. Вслед за этим препарат был зарегистрирован в Европейском союзе (2018) и ряде других стран. В России комбинированный препарат также прошёл регистрацию и применяется в рамках национальных программ антиретровирусной терапии.

¶Показания и применение

Биктарви показан для лечения ВИЧ-1-инфекции у взрослых и у детей старше определённого возраста и с достаточной массой тела. Применяется как в качестве стартовой схемы у ранее не получавших лечения пациентов, так и при переключении с других режимов у вирусологически подавленных больных. Препарат не предназначен для лечения вируса гепатита B в монотерапии, хотя эмтрицитабин и тенофовир обладают активностью против него.

Дозировка — одна таблетка один раз в сутки, независимо от приёма пищи. При почечной недостаточности тяжёлой степени и при одновременном приёме с рядом препаратов (например, с рифампицином, зверобоем, некоторыми противосудорожными средствами) применение ограничено из-за лекарственных взаимодействий.

¶Клиническая эффективность

Эффективность Биктарви подтверждена в серии рандомизированных исследований (программы GS-US-380 и другие), в которых схема сравнивалась с комбинациями на основе долутегравира и других ингибиторов интегразы. В исследованиях у ранее не леченых пациентов доля достигших неопределяемой вирусной нагрузки через 48 и 96 недель превышала 90 %, что сопоставимо или превосходит показатели препаратов сравнения. Отмечалась низкая частота вирусологической неудачи и отсутствие случаев резистентности к биктегравиру в основных группах.

¶Побочные эффекты и безопасность

Наиболее частые нежелательные явления — головная боль, тошнота, диарея, бессонница, утомляемость. Серьёзные побочные эффекты редки. Тенофовир алафенамид ассоциирован с меньшим влиянием на минеральную плотность костной ткани и функцию почек по сравнению с тенофовиром дизопроксилом, что важно при длительной пожизненной терапии. Как и другие антиретровирусные средства, препарат может взаимодействовать с лекарствами, метаболизирующимися через ферменты CYP3A и системы транспорта (P-гликопротеин, BCRP).

¶Место в терапии ВИЧ

Схемы на основе ингибиторов интегразы, включая Биктарви, рекомендованы ведущими руководствами (ВОЗ, DHHS, EACS) как предпочтительные режимы первой линии. Ключевые преимущества — высокая эффективность, хорошая переносимость, низкий риск лекарственных взаимодействий и удобство приёма одной таблеткой в сутки. Ограничения связаны со стоимостью препарата, доступностью в странах с низким доходом и необходимостью мониторинга функции почек у отдельных групп пациентов.

¶Регуляторный статус и доступность

Биктарви входит в перечни антиретровирусных препаратов, закупаемых в рамках государственных программ во многих странах. ВОЗ включила комбинации на основе долутегравира и биктегравира в рекомендации по лечению ВИЧ. Вопросы патентной защиты и ценообразования остаются предметом дискуссий о расширении доступа к терапии в странах с ограниченными ресурсами.