Бетмига — препарат мирабегрон¶

Бетмига (международное непатентованное наименование — мирабегрон) — лекарственный препарат, применяемый для лечения гиперактивного мочевого пузыря у взрослых пациентов. Относится к группе агонистов бета-3-адренорецепторов — относительно нового класса средств, воздействующих на рецепторы мочевого пузыря иначе, чем традиционные антимускариновые препараты. Выпускается в форме таблеток с пролонгированным высвобождением действующего вещества.

¶Действующее вещество

Действующее вещество препарата — мирабегрон (мирабегрон гидрохлорид). Это селективный агонист бета-3-адренорецепторов, которые преимущественно локализованы в гладкой мускулатуре мочевого пузыря. При активации этих рецепторов происходит расслабление детрузора — мышечного слоя мочевого пузыря, что увеличивает его накопительную способность и снижает частоту непроизвольных сокращений.

Механизм действия принципиально отличается от антимускариновых (антихолинергических) средств: мирабегрон не блокирует мускариновые рецепторы, а стимулирует бета-3-адренорецепторы. Благодаря этому профиль побочных эффектов отличается от такового у антихолинергиков — в частности, реже возникают сухость во рту и запоры, характерные для антимускариновой терапии.

¶Показания к применению

Основное показание — симптоматическое лечение синдрома гиперактивного мочевого пузыря (ГАМП) у взрослых. К ключевым симптомам этого состояния относятся:

• ургентность — внезапный, трудно подавляемый позыв к мочеиспусканию;
• учащённое мочеиспускание (поллакиурия);
• ургентное недержание мочи — непроизвольное выделение мочи вслед за внезапным позывом.

Препарат применяется как у пациентов, ранее не получавших терапию, так и у тех, кому предшествующее лечение антимускариновыми средствами не помогло или плохо переносилось из-за побочных эффектов.

¶Фармакокинетика

Мирабегрон хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 3–4 часа после приёма. Препарат в значительной степени метаболизируется в печени, главным образом с участием ферментов цитохрома P450. Выводится преимущественно с мочой и жёлчью. Пища не оказывает существенного влияния на биодоступность, поэтому приём возможен независимо от еды, однако таблетки рекомендуется глотать целиком, не разжёвывая и не измельчая, чтобы сохранить свойства пролонгированной формы.

¶Дозировка и режим приёма

Стандартная рекомендуемая доза для взрослых составляет 50 мг один раз в сутки. У отдельных категорий пациентов, например при выраженном нарушении функции почек или при одновременном приёме с сильными ингибиторами определённых ферментов печени, доза может быть снижена до 25 мг в сутки. Решение о корректировке дозы принимает лечащий врач с учётом индивидуальных особенностей пациента.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто в клинических исследованиях и в пострегистрационной практике отмечались:

• повышение артериального давления;
• головная боль;
• инфекции мочевыводящих путей;
• сухость во рту (реже, чем при антимускариновой терапии);
• запор;
• тахикардия.

Поскольку препарат повышает артериальное давление, пациентам с артериальной гипертензией, а также с сердечно-сосудистыми заболеваниями требуется контроль давления в начале терапии. При стойком повышении давления может потребоваться отмена или коррекция лечения.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к мирабегрону или вспомогательным компонентам таблетки, а также при тяжёлой неконтролируемой артериальной гипертензии. С осторожностью применяют при нарушениях функции печени и почек, при удлинении интервала QT, при одновременном приёме с препаратами, влияющими на метаболизм в печени.

Отдельного внимания требует взаимодействие с лекарствами — ингибиторами и индукторами ферментов цитохрома P450, поскольку они могут менять концентрацию мирабегрона в крови и, соответственно, выраженность эффекта и риск нежелательных реакций.

¶Место в терапии гиперактивного мочевого пузыря

Долгое время основой лекарственной терапии ГАМП оставались антимускариновые средства (оксибутинин, толтеродин, солифенацин и другие). Их применение нередко ограничивалось побочными эффектами — сухостью слизистых, запорами, когнитивными нарушениями у пожилых. Появление агонистов бета-3-адренорецепторов расширило возможности лечения: мирабегрон стал альтернативой для пациентов, у которых антихолинергическая терапия оказалась неэффективной или плохо переносилась.

В клинических исследованиях мирабегрон продемонстрировал снижение числа эпизодов ургентного недержания и уменьшение частоты мочеиспусканий в сутки по сравнению с плацебо. Переносимость в целом оценивалась как приемлемая, хотя профиль побочных эффектов смещён в сторону сердечно-сосудистых реакций, а не антихолинергических.

¶История и разработка

Мирабегрон был разработан японской фармацевтической компанией Astellas Pharma. Препарат одобрен регулирующими органами ряда стран, включая США (Управление по контролю за продуктами и лекарствами, FDA) и страны Европейского союза, где применяется под торговым наименованием «Бетмига». Регистрация в разных юрисдикциях проходила в 2010-х годах. В России препарат также зарегистрирован как рецептурное лекарственное средство.

¶Формы выпуска и хранение

Бетмига выпускается в виде таблеток пролонгированного действия, содержащих 25 мг или 50 мг мирабегрона. Таблетки имеют специальную оболочку и структуру, обеспечивающую постепенное высвобождение действующего вещества в течение суток. Хранить препарат следует в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте, при температуре, указанной в инструкции, как правило не выше 25–30 °C. Отпускается по рецепту врача.

¶Правовой статус

Бетмига относится к рецептурным препаратам: её применение должно назначаться и контролироваться медицинским специалистом. Самолечение недопустимо, поскольку требует оценки сопутствующих заболеваний, контроля артериального давления и учёта лекарственных взаимодействий.