Беталок ЗОК — препарат метопролола¶

Беталок ЗОК — торговое наименование лекарственного препарата на основе метопролола сукцината, выпускаемого в форме таблеток пролонгированного действия. Относится к группе селективных бета-адреноблокаторов и применяется преимущественно в кардиологии для лечения артериальной гипертензии, стенокардии и хронической сердечной недостаточности. Аббревиатура «ЗОК» в названии расшифровывается как «замедленное высвобождение» и указывает на особую лекарственную форму.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет метопролола сукцинат — соль метопролола, относящегося к бета-адреноблокаторам. Метопролол был синтезирован в 1969 году шведским фармакологом Бенгтом Абладом в лабораториях компании Hässle (позднее вошедшей в состав AstraZeneca). Препарат относится ко второму поколению бета-блокаторов, то есть обладает кардиоселективностью: в терапевтических дозах он блокирует преимущественно β₁-адренорецепторы миокарда, меньше влияя на β₂-рецепторы бронхов и периферических сосудов.

Отличие сукцината от другой распространённой соли — тартрата метопролола — состоит в характере высвобождения. Сукцинат применяется в формах с замедленным высвобождением, тартрат — в обычных таблетках с быстрым действием.

¶Лекарственная форма

Таблетки Беталок ЗОК имеют депо-форму: действующее вещество распределено в инертной матрице и высвобождается постепенно в течение примерно 24 часов. Это обеспечивает стабильную концентрацию метопролола в плазме крови и позволяет принимать препарат один раз в сутки. Таблетку можно делить пополам (на ней имеется риска), но нельзя разжёвывать или измельчать, поскольку это нарушает механизм замедленного высвобождения.

Препарат выпускается в дозировках 25, 50, 100 и 200 мг. Производится компанией AstraZeneca.

¶Фармакологическое действие

Метопролол блокирует β₁-адренорецепторы, расположенные в сердце. Это приводит к нескольким эффектам:

• снижению частоты сердечных сокращений (отрицательный хронотропный эффект);
• уменьшению силы сердечных сокращений (отрицательный инотропный эффект);
• снижению проводимости в проводящей системе сердца;
• уменьшению потребности миокарда в кислороде;
• снижению секреции ренина почками, что уменьшает артериальное давление.

При длительном приёме у пациентов с сердечной недостаточностью препарат способствует обратному ремоделированию левого желудочка и улучшению прогноза.

¶Показания к применению

Основные показания, зарегистрированные в инструкции:

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не применяется при выраженной брадикардии, атриовентрикулярной блокаде II–III степени, кардиогенном шоке, декомпенсированной сердечной недостаточности, тяжёлой бронхиальной астме, а также при повышенной индивидуальной чувствительности к метопрололу. Осторожность требуется при сахарном диабете (метопролол может маскировать симптомы гипогликемии), облитерирующих заболеваниях периферических артерий, псориазе и феохромоцитоме.

Резкая отмена препарата недопустима: это может вызвать синдром отмены с усилением стенокардии, тахикардией и повышением давления. Дозу снижают постепенно.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции: утомляемость, головокружение, брадикардия, похолодание конечностей, нарушения сна, депрессивные состояния, тошнота, диарея или запор. Возможны бронхоспазм, кожные реакции, снижение потенции. При появлении выраженных симптомов требуется коррекция терапии под контролем врача.

¶Взаимодействия

Метопролол взаимодействует с рядом лекарств. Совместный приём с верапамилом или дилтиаземом повышает риск брадикардии и нарушений проводимости. Нестероидные противовоспалительные средства ослабляют гипотензивный эффект. Индукторы ферментов печени (например, рифампицин) ускоряют метаболизм метопролола, а ингибиторы CYP2D6 (пароксетин, флуоксетин, хинидин) замедляют его. Метопролол может усиливать действие инсулина и пероральных сахароснижающих средств.

¶Особые указания

При беременности препарат применяют только по строгим показаниям, поскольку метопролол проникает через плаценту и может вызывать у плода брадикардию и задержку роста. Метопролол выделяется с грудным молоком в небольших количествах, что требует наблюдения за ребёнком при кормлении. В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении транспорта и работе с механизмами, особенно в начале терапии и при смене дозировки.

¶Аналоги и дженерики

Помимо оригинального препарата, существуют воспроизведённые лекарственные средства с метопролола сукцинатом (например, Эгилок С, Метозок, Беталок ЗОК представлен также в ряде стран под другими торговыми названиями). Выбор между оригиналом и дженериком определяется врачом; при переходе с одной формы на другую требуется контроль состояния.

¶Значение в терапии

Метопролол входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, утверждаемый правительством РФ. Селективные бета-адреноблокаторы с замедленным высвобождением считаются одной из базовых групп при лечении хронической сердечной недостаточности: их эффективность подтверждена крупными клиническими исследованиями, в частности исследованием MERIT-HF (1999), в котором изучался именно метопролола сукцинат.