Ацикловир: противовирусный препарат и его применение¶

Ацикловир — синтетический противовирусный препарат, производное пуринового нуклеозида, применяемый преимущественно для лечения инфекций, вызванных вирусами простого герпеса (HSV-1 и HSV-2) и вирусом ветряной оспы (Varicella zoster). Выпускается в форме таблеток, капсул, мазей, кремов и растворов для внутривенного введения. Таблетированные формы относятся к рецептурным лекарственным средствам и входят в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) Российской Федерации.

¶История и происхождение

Ацикловир был синтезирован в 1974 году в исследовательских лабораториях компании Burroughs Wellcome (позднее вошла в состав GlaxoSmithKline) американским фармакологом Гертрудой Элайон и её коллегами. Это был один из первых примеров целенаправленного создания противовирусного средства на основе знания молекулярной биологии вируса. За разработку препарата Гертруда Элайон совместно с Джорджем Хитчингсом была удостоена Нобелевской премии по физиологии и медицине в 1988 году.

Препарат был одобрен к применению в США в 1982 году и с тех пор вошёл в клиническую практику по всему миру. После истечения патентной защиты появились многочисленные дженерики, выпускаемые под международным непатентованным наименованием (МНН) «ацикловир».

¶Механизм действия

Ацикловир является аналогом нуклеозида гуанозина. Попадая в инфицированную клетку, он избирательно активируется вирусной тимидинкиназой, превращаясь в монофосфат, а затем — под действием клеточных ферментов — в активную трифосфатную форму. Активный метаболит конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и встраивается в синтезируемую цепь вирусной ДНК, вызывая её обрыв. Это блокирует размножение вируса. Избирательность действия обусловлена тем, что в неинфицированных клетках препарат почти не активируется, что снижает токсичность.

¶Показания к применению

Таблетированные формы ацикловира назначаются при:

• герпесе кожи и слизистых оболочек (в том числе генитальном герпесе);
• опоясывающем лишае (Herpes zoster);
• ветряной оспе (у пациентов из групп риска);
• профилактике герпетических инфекций у пациентов с ослабленным иммунитетом;
• комплексной терапии некоторых форм инфекционного мононуклеоза и других состояний (по назначению врача).

Препарат наиболее эффективен при раннем начале лечения — в первые 24–48 часов после появления симптомов.

¶Формы выпуска и дозировки

Дозировка и длительность приёма определяются врачом в зависимости от заболевания, возраста и состояния пациента.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К наиболее частым нежелательным реакциям при пероральном приёме относятся тошнота, диарея, головная боль, головокружение, кожная сыпь. При внутривенном введении возможно поражение почек, поэтому требуется контроль водного баланса. Препарат противопоказан при индивидуальной непереносимости; с осторожностью применяется при почечной недостаточности, у беременных и в период лактации — только по назначению врача.

¶Ценообразование и доступность в России

Ацикловир входит в перечень ЖНВЛП, что означает государственное регулирование предельных отпускных цен на препараты этого МНН. Стоимость таблеток зависит от производителя (отечественного или зарубежного), дозировки, количества в упаковке и аптечной сети. В российских аптеках, включая аптеки Иркутска, цена на таблетки ацикловира 200 мг обычно находится в диапазоне от нескольких десятков до нескольких сотен рублей за упаковку; препараты в дозировке 400 мг и 800 мг стоят дороже. На цену влияют также региональные надбавки и тип аптеки (сетевая, муниципальная, частная).

Стоимость конкретного препарата в конкретной аптеке Иркутска может меняться и зависит от даты покупки, поэтому актуальную цену следует уточнять в аптеке или на официальных ресурсах. Ацикловир отпускается по рецепту врача, что исключает самостоятельное назначение и бесконтрольный приём.

¶Аналоги и дженерики

Помимо оригинального препарата, на рынке присутствуют дженерики под названием «Ацикловир» от различных производителей. К родственным противовирусным средствам относятся валацикловир и фамцикловир — препараты с улучшенной биодоступностью, применяемые в схожих клинических ситуациях. Замена одного препарата другим допускается только по согласованию с лечащим врачом.

¶Хранение и отпуск

Таблетки хранят в сухом, защищённом от света месте при температуре, указанной производителем (обычно не выше 25 °C). Срок годности, как правило, составляет 2–3 года. Отпуск из аптек — рецептурный.

¶Значение в медицине

Ацикловир считается «золотым стандартом» терапии герпетических инфекций и базовым препаратом для сравнения при разработке новых противовирусных средств. Его внедрение существенно снизило частоту рецидивов генитального герпеса и тяжесть опоясывающего лишая, а также позволило эффективно контролировать герпетические поражения у иммунокомпрометированных пациентов.