Ацикловир: противовирусный препарат¶

Ацикловир — синтетический противовирусный препарат, производное ациклического аналога гуанозина. Применяется преимущественно для лечения инфекций, вызываемых вирусами группы герпеса, в первую очередь вирусом простого герпеса (ВПГ) типов 1 и 2 и вирусом ветряной оспы — опоясывающего лишая (Varicella zoster). Выпускается в форме таблеток, а также мазей, кремов и растворов для внутривенного введения. Таблетированные формы предназначены для системной терапии, когда требуется воздействие на вирус во всём организме, а не только в месте высыпаний.

¶Механизм действия

Ацикловир сам по себе неактивен. Попадая в клетку, инфицированную вирусом герпеса, он под действием вирусного фермента — тимидинкиназы — превращается в активную форму (ацикловира трифосфат). Это соединение встраивается в синтезируемую вирусную ДНК и блокирует её дальнейшее построение, поскольку не имеет необходимой для продолжения цепи гидроксильной группы. В результате размножение вируса останавливается. Поскольку активация происходит преимущественно в поражённых клетках, препарат относительно избирателен и мало влияет на здоровые ткани.

¶Показания к применению таблеток

Таблетированные формы ацикловира предназначены для лечения и профилактики следующих состояний:

• Инфекции кожи и слизистых, вызванные ВПГ 1 и 2 типов — в том числе первичный и рецидивирующий герпес губ, лица и половых органов.
• Генитальный герпес — как при первичном эпизоде, так и при обострениях; применяется также для подавляющей (профилактической) терапии у часто рецидивирующих форм.
• Опоясывающий лишай (herpes zoster) — вызывается вирусом Varicella zoster; таблетки назначают для уменьшения боли и ускорения заживления.
• Ветряная оспа — у взрослых и детей старшего возраста, а также у пациентов с ослабленным иммунитетом.
• Профилактика герпетических инфекций у пациентов со сниженным иммунитетом (после трансплантации органов, при химиотерапии, ВИЧ-инфекции).

Эффективность препарата во многом зависит от своевременного начала приёма: чем раньше начато лечение (в первые 48 часов после появления симптомов), тем выраженнее результат.

¶Формы выпуска и дозирование

Ацикловир выпускается в нескольких лекарственных формах:

Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от заболевания, возраста, состояния иммунитета и функции почек. При нарушении работы почек дозу снижают, поскольку препарат выводится преимущественно через почки.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Ацикловир обычно хорошо переносится. Среди возможных нежелательных реакций отмечают тошноту, диарею, головную боль, головокружение, кожную сыпь. При длительном приёме в высоких дозах или у пациентов с почечной недостаточностью возможны нарушения со стороны нервной системы (спутанность сознания, тремор, галлюцинации) и кристаллурия — выпадение кристаллов препарата в мочевыводящих путях, поэтому во время лечения рекомендуется достаточное потребление жидкости.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к ацикловиру или валацикловиру. С осторожностью применяют при беременности, в период грудного вскармливания, у пожилых пациентов и при почечной недостаточности. При беременности препарат назначают только в случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

¶Особенности применения

Ацикловир не уничтожает вирус полностью, а подавляет его размножение. Вирус герпеса после первичного заражения сохраняется в нервных ганглиях в «спящем» состоянии и может реактивироваться при снижении иммунитета, стрессе, переохлаждении или обострении хронических заболеваний. Поэтому таблетки купируют обострение, но не устраняют носительство вируса. Для повышения биодоступности при приёме внутрь созданы пролекарства — валацикловир и фамцикловир, которые в организме превращаются в ацикловир и пенцикловир соответственно.

При одновременном применении с некоторыми препаратами (например, с пробенецидом) выведение ацикловира замедляется, что требует корректировки дозы. Совместный приём с нефротоксичными средствами повышает риск поражения почек.

¶Значение и аналоги

Ацикловир остаётся одним из базовых противовирусных средств и входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Он доступен в виде дженериков под разными торговыми наименованиями, что делает лечение относительно недорогим. Препарат неэффективен против вирусов гриппа, ОРВИ, гепатитов и ВИЧ, поэтому при этих инфекциях его не применяют. Самостоятельное назначение таблеток без консультации врача не рекомендуется, поскольку важно установить точный диагноз и подобрать правильную дозу.