Ацикловир и акрихин в дерматологии¶

Ацикловир — противовирусный препарат, синтетический аналог нуклеозида пурина, применяемый преимущественно для лечения инфекций, вызванных вирусами простого герпеса (Herpes simplex) и опоясывающего лишая (Varicella zoster). Акрихин (мепакрин) — противомикробное и противопротозойное средство из группы производных акридина, известное также как противомалярийный препарат. Оба вещества выпускаются в том числе в форме мазей для наружного применения, однако их назначение, механизм действия и спектр активности принципиально различаются.

¶Ацикловир

¶Механизм действия

Ацикловир проникает в клетку, инфицированную вирусом герпеса, где под действием вирусной тимидинкиназы превращается в активную форму — ацикловира трифосфат. Это соединение конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и встраивается в синтезируемую цепь вирусной ДНК, вызывая её обрыв. Поскольку активация происходит преимущественно в поражённых клетках, препарат обладает избирательной токсичностью по отношению к вирусу.

¶Формы выпуска

• Мазь для наружного применения 5 % (в том числе глазная 3 %);
• Крем 5 %;
• Таблетки 200, 400, 800 мг;
• Раствор для инфузий (внутривенно);
• Суспензия для приёма внутрь.

¶Для чего применяется мазь

Ацикловировая мазь предназначена для наружного лечения ограниченных кожных и слизистых проявлений герпетической инфекции:

• простой герпес губ и кожи лица (так называемая «простуда»);
• герпес кожи других локализаций;
• генитальный герпес (в составе комплексной терапии);
• ветряная оспа (у отдельных категорий пациентов);
• опоясывающий лишай при лёгких формах;
• герпетический кератит (глазная мазь).

Эффективность мази максимальна при раннем начале применения — на стадии покалывания, покраснения или появления первых пузырьков. Наружная форма действует местно и не заменяет системную терапию при тяжёлых, распространённых или часто рецидивирующих формах инфекции.

¶Акрихин

¶Общая характеристика

Акрихин (мепакрин) — производное 9-аминоакридина, жёлтый краситель, исторически применявшийся как противомалярийное средство. Позднее выяснилось его противомикробное и противопротозойное действие. В дерматологической практике акрихин известен главным образом как средство для лечения красной волчанки и некоторых других кожных заболеваний.

¶Механизм действия

Акрихин интеркалируется между парами оснований ДНК, нарушая синтез нуклеиновых кислот возбудителей и клеток. Он оказывает противопротозойное, антибактериальное и слабое иммуносупрессивное действие, что объясняет его применение при аутоиммунных поражениях кожи.

¶Применение мази

Мазь с акрихином (обычно 5–8 %) применяется наружно при:

• красной волчанке (дискоидная форма) — для уменьшения воспаления и инфильтрации;
• фотодерматозах и повышенной чувствительности к солнечному свету;
• некоторых формах лейшманиоза кожи;
• отдельных грибковых и бактериальных поражениях (устаревшая практика).

¶Ограничения

Акрихин в форме мази окрашивает кожу и бельё в жёлтый цвет. При длительном применении возможны дерматиты, раздражение. Системный приём акрихина (таблетки) в прошлом использовался при малярии и лямблиозе, однако в современной медицине вытеснен более эффективными и безопасными препаратами. Мазь с акрихином в настоящее время применяется ограниченно, преимущественно в дерматологии.

¶Сравнение

¶Практические замечания

Ацикловир и акрихин не являются взаимозаменяемыми: их назначают при разных заболеваниях. Ацикловировая мазь бесполезна при волчанке, а акрихиновая — при герпесе. Выбор препарата определяется диагнозом, который устанавливает врач. Наружные формы применяются на ограниченных участках; при распространённом процессе требуется системная терапия. Перед применением необходимо ознакомиться с инструкцией и противопоказаниями, включая индивидуальную непереносимость компонентов.

¶Историческая справка

Акрихин вошёл в медицинскую практику в 1930-х годах как доступный противомалярийный препарат и широко использовался в годы Второй мировой войны. Ацикловир был синтезирован в 1970-х годах Гертрудой Элион и стал первым избирательно действующим противовирусным средством; за его создание Элион получила Нобелевскую премию по физиологии и медицине в 1988 году. Это открытие положило начало целому классу противовирусных нуклеозидных аналогов.