Ацекардол: препарат ацетилсалициловой кислоты¶

Ацекардол — торговое наименование лекарственного препарата на основе ацетилсалициловой кислоты (аспирина), выпускаемого российской фармацевтической компанией. Относится к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) и антиагрегантов. Применяется преимущественно в кардиологии для профилактики тромботических осложнений, а также как анальгетик и жаропонижающее средство. Выпускается в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, что отличает его от обычного аспирина.

¶Общие сведения

Действующее вещество препарата — ацетилсалициловая кислота, синтезированная впервые в 1897 году Феликсом Хоффманом в лабораториях компании Bayer. Ацетилсалициловая кислота является одним из наиболее изученных и широко применяемых лекарственных средств в мире. Ацекардол представляет собой одну из многочисленных торговых форм этого вещества, зарегистрированных на постсоветском пространстве.

Препарат производится в России и позиционируется как воспроизведённое (дженерическое) лекарственное средство. Выпускается в дозировках 50, 75, 100 и 300 мг. Таблетки имеют кишечнорастворимую оболочку, которая препятствует растворению действующего вещества в желудке и обеспечивает его высвобождение в кишечнике.

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Ацетилсалициловая кислота необратимо ацетилирует циклооксигеназу (ЦОГ) — фермент, участвующий в синтезе простагландинов и тромбоксана A2. Различают две изоформы фермента: ЦОГ-1 и ЦОГ-2. В низких дозах препарат преимущественно блокирует ЦОГ-1 в тромбоцитах, что приводит к подавлению синтеза тромбоксана A2 — вещества, стимулирующего агрегацию тромбоцитов и сужение сосудов.

Поскольку тромбоциты лишены ядра и не способны синтезировать новые молекулы фермента, эффект носит необратимый характер и сохраняется на протяжении всей жизни клетки (около 7–10 суток). Это лежит в основе антиагрегантного действия препарата.

В более высоких дозах ацетилсалициловая кислота угнетает обе изоформы ЦОГ, что обеспечивает противовоспалительный, жаропонижающий и анальгетический эффекты.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь препарат всасывается в желудочно-кишечном тракте. Наличие кишечнорастворимой оболочки замедляет начало всасывания по сравнению с обычными формами, что снижает местное раздражающее действие на слизистую оболочку желудка. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через несколько часов. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками.

¶Показания к применению

Ацекардол применяется в следующих клинических ситуациях:

• вторичная профилактика инфаркта миокарда;
• профилактика тромботических осложнений после операций на сосудах;
• нестабильная стенокардия;
• профилактика инсульта и транзиторных ишемических атак;
• ревматические заболевания (в высоких дозах);
• болевой синдром и лихорадка (в качестве жаропонижающего и обезболивающего).

Дозировка и длительность приёма определяются врачом в зависимости от клинической картины.

¶Противопоказания и меры предосторожности

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим салицилатам;
• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения;
• выраженные нарушения функции печени и почек;
• геморрагические диатезы и склонность к кровотечениям;
• бронхиальная астма, вызванная приёмом салицилатов;
• беременность (особенно в первом и третьем триместрах);
• детский возраст до 15 лет при применении в качестве жаропонижающего средства.

Отдельного внимания заслуживает риск развития синдрома Рея — редкого, но тяжёлого состояния, возникающего у детей и подростков при приёме салицилатов на фоне вирусных инфекций (в частности, гриппа и ветряной оспы). Синдром проявляется поражением печени и головного мозга и может представлять угрозу для жизни. Именно поэтому ацетилсалициловая кислота не рекомендуется детям до 15 лет при лихорадке вирусного происхождения.

При длительном приёме возможно развитие желудочно-кишечных кровотечений, поэтому пациентам с факторами риска назначают гастропротекторы.

¶Побочные эффекты

Среди возможных нежелательных реакций:

• диспепсические явления (тошнота, изжога, боли в эпигастрии);
• эрозии и язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки;
• повышенная кровоточивость;
• аллергические реакции (кожная сыпь, бронхоспазм);
• нарушения функции печени и почек при длительном применении;
• шум в ушах и снижение слуха при превышении дозы.

¶Особенности лекарственной формы

Ключевое отличие Ацекардола от обычной ацетилсалициловой кислоты без оболочки заключается в наличии кишечнорастворимого покрытия. Такая форма разработана для уменьшения прямого контакта действующего вещества со слизистой оболочкой желудка. Оболочка растворяется в щелочной среде кишечника, где вещество высвобождается и всасывается.

Следует учитывать, что кишечнорастворимая оболочка не устраняет системного действия препарата на слизистую желудка, связанного с угнетением синтеза простагландинов, защищающих желудочно-кишечный тракт. Поэтому риск гастропатий полностью не исключается.

¶Место среди аналогов

На фармацевтическом рынке представлено множество препаратов ацетилсалициловой кислоты: Аспирин, Тромбо АСС, Кардиомагнил, Аспирин Кардио и другие. Ацекардол относится к ценовому сегменту доступных дженериков. Кардиомагнил, например, дополнительно содержит гидроксид магния, снижающий раздражающее действие на желудок. Выбор конкретного препарата осуществляет врач с учётом индивидуальных особенностей пациента, переносимости и сопутствующих заболеваний.

¶Правовой статус

Ацекардол зарегистрирован как рецептурный лекарственный препарат. Отпускается из аптек по рецепту врача. Информация о препарате содержится в инструкции по медицинскому применению, утверждённой регуляторными органами.