Атраксикам — препарат для лечения тревожных расстройств¶

Атраксикам — торговое наименование лекарственного препарата, содержащего гидроксизин (гидроксизина гидрохлорид), который относится к группе анксиолитиков и антигистаминных средств первого поколения. Препарат применяется преимущественно для кратковременного купирования тревоги, напряжения и психомоторного возбуждения, а также при кожном зуде аллергического происхождения. Действующее вещество воздействует на центральную нервную систему, блокируя гистаминовые рецепторы H1 и угнетая активность отдельных подкорковых структур мозга.

¶Фармакологическая группа и действующее вещество

Гидроксизин — производное пиперазина, синтезированное в 1956 году бельгийской фармацевтической компанией UCB. Изначально он позиционировался как антигистаминный препарат, однако вскоре были выявлены его выраженные седативные и анксиолитические свойства. Атраксикам — одно из множества торговых названий гидроксизина, выпускаемых в форме таблеток и раствора для инъекций.

По классификации АТХ гидроксизин относится к группе N05BB01 — «анксиолитики, производные дифенилметана». Он не является бензодиазепином, что важно с точки зрения риска формирования зависимости: при соблюдении рекомендованных доз и сроков приёма такой риск существенно ниже, чем у бензодиазепиновых транквилизаторов.

¶Механизм действия

Терапевтический эффект гидроксизина обусловлен несколькими механизмами:

• Блокада периферических H1-гистаминовых рецепторов — обеспечивает противоаллергическое и противозудное действие.
• Угнетение центральных H1-рецепторов — вызывает седативный эффект и снижает возбудимость.
• Влияние на подкорковые области — препарат подавляет активность ретикулярной формации и лимбической системы, что уменьшает тревогу и эмоциональное напряжение.
• Слабое антихолинергическое и спазмолитическое действие — дополнительный эффект, проявляющийся в расслаблении гладкой мускулатуры.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 часа после приёма внутрь. Биодоступность составляет около 80 %, период полувыведения — от 14 до 25 часов, что позволяет принимать препарат 2–3 раза в сутки. Метаболизм происходит в печени, выведение — преимущественно через почки.

¶Показания к применению

Атраксикам назначается при следующих состояниях:

Препарат часто используется как «малый транквилизатор» в амбулаторной практике, поскольку не вызывает выраженной миорелаксации и не так сильно угнетает дыхание, как барбитураты.

¶Противопоказания и побочные эффекты

К абсолютным противопоказаниям относятся повышенная чувствительность к компонентам, закрытоугольная глаукома, задержка мочи, тяжёлые нарушения функции печени и почек, а также период беременности и грудного вскармливания.

Наиболее частые нежелательные реакции:

• сонливость, вялость, снижение концентрации внимания;
• сухость во рту, запоры, задержка мочеиспускания;
• головокружение, головная боль;
• тахикардия, снижение артериального давления;
• при длительном приёме — увеличение массы тела.

При превышении дозы возможны угнетение сознания, тремор, судороги. Специфического антидота не существует, проводится симптоматическая терапия.

¶Особые указания

Препарат оказывает влияние на скорость психомоторных реакций, поэтому во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности. Гидроксизин усиливает действие алкоголя, опиоидных анальгетиков и других средств, угнетающих центральную нервную систему.

При длительном применении возможно развитие толерантности к седативному эффекту. Отмену следует проводить постепенно, особенно после продолжительного курса, чтобы избежать синдрома отмены, проявляющегося усилением тревоги и бессонницей.

¶Место среди анксиолитиков

Гидроксизин занимает промежуточное положение между антигистаминными препаратами и бензодиазепиновыми транквилизаторами. По сравнению с бензодиазепинами он уступает в скорости наступления эффекта и силе действия, но выигрывает в профиле безопасности: реже вызывает зависимость, меньше влияет на память и внимание. В клинических рекомендациях ряда стран он рассматривается как препарат первой линии при генерализованном тревожном расстройстве лёгкой и средней степени тяжести, а также как средство для краткосрочной терапии ситуационной тревоги.

В Российской Федерации гидроксизин включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Отпускается по рецепту врача. Торговые наименования различаются в зависимости от производителя, при этом действующее вещество и его концентрация остаются идентичными, что позволяет рассматривать аналоги как взаимозаменяемые при согласовании с лечащим врачом.