Аторвастатин: препарат Алси и его применение¶

Аторвастатин — синтетическое гиполипидемическое средство из группы статинов (ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы), применяемое для снижения уровня холестерина и триглицеридов в крови. Под торговым наименованием «Алси» (лат. Alsy) препарат выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, и содержит аторвастатина кальция в пересчёте на аторвастатин. Лекарство относится к рецептурным и отпускается только по назначению врача.

¶Действующее вещество

Аторвастатин — конкурентный ингибитор фермента ГМГ-КоА-редуктазы, который катализирует превращение 3-гидрокси-3-метилглутарил-кофермента А в мевалоновую кислоту. Это превращение является ранним и лимитирующим этапом синтеза холестерина в печени. Подавление фермента приводит к снижению синтеза холестерина, компенсаторному увеличению числа рецепторов липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) на поверхности гепатоцитов и усиленному захвату ЛПНП из плазмы крови.

Помимо основного действия, аторвастатин оказывает плеотропные эффекты: улучшает функцию эндотелия, снижает воспалительные маркеры (например, С-реактивный белок), стабилизирует атеросклеротические бляшки. Аторвастатин метаболизируется преимущественно в печени при участии изофермента CYP3A4 системы цитохрома P450; период полувыведения активных метаболитов составляет порядка 20–30 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, аторвастатин (Алси) назначают в следующих случаях:

• первичная гиперхолестеринемия, включая гетерозиготную семейную гиперхолестеринемию, при недостаточной эффективности диеты и немедикаментозных мер;
• гомозиготная семейная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другим методам лечения;
• комбинированная (смешанная) гиперлипидемия — повышение ЛПНП и триглицеридов;
• профилактика сердечно-сосудистых осложнений (инфаркта миокарда, инсульта, стенокардии) у пациентов с установленным атеросклерозом или высоким риском его развития.

Препарат применяется как дополнение к диете с ограничением насыщенных жиров и холестерина, а также к физической активности и снижению массы тела.

¶Режим дозирования

Дозировка подбирается индивидуально лечащим врачом с учётом исходного уровня холестерина, цели терапии и переносимости. Стандартные диапазоны:

Таблетку принимают целиком, не разжёвывая, запивая водой. Максимальная суточная доза — 80 мг. У пациентов с заболеваниями печени в анамнезе или при риске миопатии лечение начинают с минимальной дозы и проводят под контролем.

¶Противопоказания

Инструкция к препарату Алси указывает следующие противопоказания:

• повышенная чувствительность к аторвастатину или вспомогательным компонентам;
• активное заболевание печени или стойкое повышение активности печёночных трансаминаз неясного генеза;
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• наследственные мышечные заболевания.

С осторожностью препарат применяют при сахарном диабете, гипотиреозе, неконтролируемой эпилепсии, алкогольной зависимости, а также у пациентов старше 70 лет.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с желудочно-кишечным трактом (диспепсия, запор, метеоризм), нервной системой (головная боль, головокружение, бессонница) и опорно-двигательным аппаратом (миалгия, артралгия). Редко развивается рабдомиолиз — тяжёлое разрушение мышечной ткани с риском почечной недостаточности. Возможно повышение активности печёночных ферментов (АЛТ, АСТ), которое требует лабораторного контроля.

При появлении необъяснимой мышечной боли, слабости или изменения цвета мочи приём препарата следует прекратить и обратиться к врачу.

¶Особые указания

Перед началом лечения и периодически в ходе терапии проводят исследование функции печени. При устойчивом повышении активности трансаминаз более чем в три раза от верхней границы нормы препарат отменяют. У женщин детородного возраста на время лечения рекомендуются надёжные методы контрацепции.

Аторвастатин может взаимодействовать с другими лекарствами: повышают его концентрацию и риск миопатии макролиды, азоловые противогрибковые средства, циклоспорин, некоторые антиретровирусные препараты, грейпфрутовый сок. Совместный приём с фибратами увеличивает вероятность мышечных осложнений.

¶Условия хранения и отпуска

Препарат хранят в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте. Срок годности указывается на упаковке. Отпускается по рецепту врача. Самостоятельное назначение и изменение дозы недопустимо: только медицинский специалист может оценить соотношение пользы и риска для конкретного пациента.