Аторвастатин Медисорб — гиполипидемический препарат¶

Аторвастатин Медисорб — торговое наименование лекарственного препарата на основе аторвастатина, выпускаемого российской фармацевтической компанией «Медисорб». Относится к группе гиполипидемических средств — статинов (ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы) и применяется для снижения уровня холестерина и профилактики сердечно-сосудистых осложнений. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в нескольких дозировках.

¶Действующее вещество

Аторвастатин — синтетическое гиполипидемическое средство, конкурентный ингибитор фермента ГМГ-КоА-редуктазы, который катализирует превращение 3-гидрокси-3-метилглутарил-кофермента А в мевалоновую кислоту. Этот этап является ранним и скорость-лимитирующим в цепи синтеза холестерина в печени. Подавляя активность фермента, аторвастатин снижает синтез холестерина в гепатоцитах, что вызывает компенсаторное увеличение числа рецепторов липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) на поверхности клеток печени и ускоренный захват ЛПНП из плазмы крови.

Аторвастатин был разработан компанией Pfizer и запатентован в 1986 году; оригинальный препарат выпускается под торговым наименованием «Липитор». После истечения патентной защиты в разных странах появились многочисленные воспроизведённые препараты (дженерики), к числу которых относится и продукция «Медисорб».

¶Производитель

«Медисорб» — российская фармацевтическая компания, основанная в 1997 году и расположенная в Перми. Предприятие специализируется на выпуске готовых лекарственных форм, в том числе таблетированных препаратов, и производит широкий спектр дженериков, включая кардиологические, неврологические и гастроэнтерологические средства. Препарат «Аторвастатин Медисорб» зарегистрирован в Российской Федерации как воспроизведённое лекарственное средство и входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП), что подразумевает государственное регулирование цен.

¶Формы выпуска и дозировки

Препарат выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, предназначенных для приёма внутрь. Типичный ассортимент дозировок включает:

Точные дозировки и фасовки могут варьироваться в зависимости от регистрационного удостоверения и года выпуска партии. Действующее вещество — аторвастатина кальция; вспомогательные компоненты включают наполнители, связующие и компоненты оболочки (например, лактозу, целлюлозу, магния стеарат и плёнкообразующие вещества).

¶Фармакологические свойства

¶Фармакодинамика

Аторвастатин снижает концентрацию общего холестерина, холестерина ЛПНП, аполипопротеина B и триглицеридов в плазме, а также повышает уровень холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП). Терапевтический эффект развивается в течение 1–2 недель после начала приёма и достигает максимума к 4–6 неделям, сохраняясь при продолжении терапии. Помимо гиполипидемического действия, статины обладают плейотропными эффектами: противовоспалительным, антитромботическим и стабилизирующим атеросклеротическую бляшку.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь аторвастатин быстро всасывается; максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа. Биодоступность относительно невысока вследствие пресистемного метаболизма в печени и кишечнике. Метаболизируется преимущественно изоферментом CYP3A4 цитохрома P450 с образованием активных метаболитов. Выводится главным образом с желчью. Период полувыведения составляет около 14 часов, при этом период полувыведения активных метаболитов может достигать 20–30 часов, что обеспечивает эффект в течение суток независимо от времени приёма.

¶Показания к применению

Препарат применяется в составе комплексной терапии при:

• первичной гиперхолестеринемии и смешанной дислипидемии, когда диета и немедикаментозные меры недостаточно эффективны;
• гетерозиготной и гомозиготной семейной гиперхолестеринемии;
• профилактике сердечно-сосудистых событий у пациентов с повышенным риском (первичная профилактика);
• вторичной профилактике у пациентов с установленными сердечно-сосудистыми заболеваниями — после инфаркта миокарда, при стенокардии, после инсульта и при облитерирующих заболеваниях периферических артерий.

¶Противопоказания и меры предосторожности

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• активные заболевания печени или стойкое повышение активности трансаминаз неясного генеза;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст (в зависимости от конкретных указаний инструкции);
• наследственные нарушения, связанные с непереносимостью лактозы (для отдельных составов).

С осторожностью препарат назначают при заболеваниях печени в анамнезе, при злоупотреблении алкоголем, при гипотиреозе, при сахарном диабете и у пациентов пожилого возраста. В период лечения рекомендуется контроль функции печени и уровня липидов крови.

¶Побочные эффекты

Среди нежелательных реакций наиболее часто отмечаются нарушения со стороны пищеварительной системы (диспепсия, боли в животе, запор или диарея), головная боль, миалгия, астения. Редко возникают серьёзные осложнения: рабдомиолиз (разрушение мышечной ткани с риском почечной недостаточности), гепатотоксичность с повышением активности печёночных ферментов, аутоиммунные нарушения. Риск мышечных осложнений возрастает при одновременном приёме с фибратами, некоторыми антибиотиками и противогрибковыми средствами, а также при высоких дозах препарата.

¶Лекарственные взаимодействия

Аторвастатин метаболизируется через CYP3A4, поэтому его концентрация в крови может повышаться при совместном применении с ингибиторами этого фермента — макролидами (кларитромицин, эритромицин), азоловыми противогрибковыми средствами (итраконазол, кетоконазол), некоторыми антиретровирусными препаратами, грейпфрутовым соком. Одновременный приём с циклоспорином, фибратами и никотиновой кислотой увеличивает риск миопатии. Антациды и колестипол снижают всасывание аторвастатина.

¶Место в терапии и значение

Статины занимают центральное место в современной липидснижающей терапии и входят в клинические рекомендации по профилактике атеросклероза и его осложнений во всём мире. Наличие воспроизведённых препаратов, таких как «Аторвастатин Медисорб», расширяет доступность терапии за счёт более низкой стоимости по сравнению с оригинальным средством. При этом воспроизведённые препараты проходят процедуру подтверждения биоэквивалентности, что служит основанием для их взаимозаменяемости с оригиналом. Назначение, подбор дозы и контроль лечения осуществляются врачом; самолечение статинами недопустимо.