Аторвастатин Альфактив — гиполипидемический препарат¶

Аторвастатин Альфактив — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является аторвастатин — синтетическое гиполипидемическое средство из группы статинов (ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы). Выпускается российской фармацевтической компанией «АльфаРМ» (бренд «Альфактив») в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, для приёма внутрь. Применяется для снижения концентрации холестерина и триглицеридов в крови, преимущественно при гиперхолестеринемии и для профилактики сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с высоким и очень высоким риском.

¶Действующее вещество

Аторвастатин был впервые синтезирован в 1985 году в компании Parke-Davis и одобрен к применению в США в 1996 году. Это полностью синтетическое соединение, в отличие от некоторых других статинов, получаемых путём ферментации. Механизм действия основан на конкурентном ингибировании фермента ГМГ-КоА-редуктазы — ключевого звена синтеза холестерина в печени. Подавление этого фермента снижает внутриклеточный синтез холестерина, что вызывает компенсаторное увеличение числа рецепторов липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) на поверхности гепатоцитов и ускоряет захват ЛПНП из плазмы крови.

Аторвастатин относится к статинам с умеренной и высокой гиполипидемической активностью. Он метаболизируется преимущественно в печени с участием изофермента CYP3A4 системы цитохрома P450, что определяет ряд лекарственных взаимодействий. Период полувыведения активных метаболитов составляет порядка 14 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки независимо от времени суток.

¶Формы выпуска и дозировки

Препарат «Аторвастатин Альфактив» представлен таблетками с различным содержанием действующего вещества. Стандартный дозировочный ряд включает таблетки по 10, 20, 40 и 80 мг. Таблетки покрыты оболочкой, что защищает вещество от света и влаги и облегчает проглатывание. Выпускаются в контурных ячейковых упаковках, помещённых в картонные пачки.

Дозировка подбирается индивидуально лечащим врачом с учётом исходного уровня липидов, целевых показателей и индивидуального сердечно-сосудистого риска. Начальная доза обычно составляет 10–20 мг в сутки; при необходимости её повышают с интервалом не менее четырёх недель. Максимальная суточная доза — 80 мг.

¶Показания к применению

Основные показания соответствуют общим для класса статинов:

• первичная гиперхолестеринемия и смешанная дислипидемия при недостаточной эффективности диеты и немедикаментозных мер;
• гетерозиготная и гомозиготная семейная гиперхолестеринемия;
• профилактика сердечно-сосудистых событий у пациентов с установленным атеросклеротическим заболеванием (вторичная профилактика);
• первичная профилактика у лиц с высоким риском без клинических проявлений атеросклероза.

Терапия рассматривается как дополнение к диете с ограничением насыщенных жиров и холестерина, а также к коррекции образа жизни — повышению физической активности и отказу от курения.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к аторвастатину или вспомогательным компонентам, при активных заболеваниях печени и стойком повышении активности трансаминаз неясного генеза, при беременности и в период грудного вскармливания, а также у женщин репродуктивного возраста, не использующих надёжные методы контрацепции.

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени в анамнезе, при злоупотреблении алкоголем, гипотиреозе, неконтролируемой эпилепсии, а также у пациентов пожилого возраста. Отдельного внимания требуют состояния, предрасполагающие к миопатии.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции затрагивают желудочно-кишечный тракт (диспепсия, запор или диарея, боль в животе), а также сопровождаются головной болью, бессонницей, повышением активности печёночных ферментов и мышечными болями.

Редким, но серьёзным осложнением является рабдомиолиз — массивное разрушение мышечной ткани с риском острой почечной недостаточности. Риск возрастает при одновременном приёме с фибратами, некоторыми антибиотиками-макролидами, противогрибковыми средствами азолового ряда, а также при употреблении грейпфрутового сока в больших количествах. При появлении необъяснимой мышечной слабости или боли пациенту следует обратиться к врачу.

¶Место в терапии и аналоги

«Аторвастатин Альфактив» относится к воспроизведённым (дженериковым) препаратам: оригинальный аторвастатин выпускался под торговым названием «Липитор». На российском рынке присутствует значительное число дженериков аторвастатина от разных производителей, а также препараты других статинов — симвастатина, розувастатина, питавастатина.

Статины занимают центральное место в современной липидснижающей терапии, что подтверждается клиническими рекомендациями по профилактике сердечно-сосудистых заболеваний. Выбор конкретного препарата и производителя определяется доступностью, переносимостью и клинической ситуацией; взаимозаменяемость дженериков оценивается по данным исследований биоэквивалентности.

¶Условия хранения и отпуска

Препарат отпускается по рецепту врача. Хранится в защищённом от света и влаги месте при температуре, указанной производителем в инструкции (как правило, не выше 25 °C). Срок годности и точные условия приведены на упаковке; по их истечении применение не допускается.