Аторвастатин 20 мг Вертекс¶

Аторвастатин 20 мг Вертекс — российский воспроизведённый лекарственный препарат (дженерик), содержащий в качестве действующего вещества аторвастатин в дозировке 20 мг. Относится к фармакологической группе гиполипидемических средств — ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (статинов). Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, и предназначен для снижения уровня холестерина и профилактики сердечно-сосудистых осложнений. Производитель — фармацевтическая компания «Вертекс» (Россия).

¶Действующее вещество

Аторвастатин — синтетическое гиполипидемическое средство из класса статинов. Его механизм действия основан на конкурентном ингибировании фермента ГМГ-КоА-редуктазы, который катализирует превращение 3-гидрокси-3-метилглутарил-кофермента А в мевалоновую кислоту — ранний этап синтеза холестерина в печени. Подавление этого фермента снижает синтез холестерина в гепатоцитах, что вызывает компенсаторное увеличение числа рецепторов липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) на поверхности клеток печени и ускоряет захват и катаболизм ЛПНП из плазмы крови.

Аторвастатин снижает концентрацию общего холестерина, холестерина ЛПНП, триглицеридов и аполипопротеина B, а также умеренно повышает уровень холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП). Он является одним из наиболее изученных и широко применяемых статинов, входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) Российской Федерации.

¶Форма выпуска и дозировка

Препарат «Аторвастатин Вертекс» выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в нескольких дозировках — 10, 20, 40 и 80 мг. Дозировка 20 мг представляет собой одну из наиболее часто назначаемых стартовых и поддерживающих доз. Таблетки обычно имеют двояковыпуклую форму и цвет, зависящий от дозировки; для 20 мг характерна определённая маркировка, позволяющая отличить её от других дозировок того же производителя.

Вспомогательные вещества в составе таблеток обеспечивают стабильность действующего вещества, необходимую биодоступность и технологичность производства. Точный состав вспомогательных компонентов указан в инструкции по медицинскому применению и может незначительно отличаться у разных производителей.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь аторвастатин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1–2 часов. Биодоступность относительно невысока вследствие пресистемного метаболизма в стенке кишечника и печени, однако при этом аторвастатин обладает высокой липофильностью. Приём пищи несколько снижает скорость всасывания, но не влияет существенно на степень всасывания, поэтому препарат можно принимать независимо от еды.

Аторвастатин метаболизируется преимущественно в печени с участием изофермента CYP3A4 системы цитохрома P450. Это определяет большое число потенциальных лекарственных взаимодействий. Выводится главным образом с желчью, период полувыведения составляет около 14 часов, при этом период полувыведения активных метаболитов может достигать 20–30 часов, что обеспечивает длительный эффект.

¶Показания к применению

Аторвастатин 20 мг применяется в следующих основных случаях:

• первичная гиперхолестеринемия и смешанная дислипидемия при недостаточной эффективности диеты и немедикаментозных мер;
• гетерозиготная и гомозиготная семейная гиперхолестеринемия;
• профилактика сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов с повышенным риском (первичная профилактика);
• вторичная профилактика у пациентов, перенёсших инфаркт миокарда, инсульт или страдающих ишемической болезнью сердца;
• дислипидемия при сахарном диабете 2-го типа и метаболическом синдроме.

Дозировка подбирается индивидуально врачом с учётом исходного уровня холестерина ЛПНП, целевых значений и индивидуальной переносимости. Доза 20 мг часто используется как начальная у пациентов с умеренной гиперхолестеринемией или как промежуточная ступень при титровании дозы.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат противопоказан при:

• повышенной чувствительности к аторвастатину или вспомогательным компонентам;
• активных заболеваниях печени или стойком повышении активности печёночных трансаминаз неясного генеза;
• беременности и в период грудного вскармливания;
• возрасте до 18 лет (для данной формы и производителя, если иное не установлено инструкцией).

С осторожностью применяют при заболеваниях печени в анамнезе, алкоголизме, гипотиреозе, неконтролируемой эпилепсии, у пациентов пожилого возраста. В период лечения рекомендуется контроль активности печёночных ферментов (АЛТ, АСТ) и, при необходимости, уровня креатинфосфокиназы (КФК), особенно при появлении мышечных болей.

¶Побочные эффекты и взаимодействия

Наиболее частые нежелательные реакции — головная боль, диспепсия, боли в животе, миалгия, повышение активности трансаминаз. Редко развивается рабдомиолиз — тяжёлое состояние, требующее отмены препарата. Риск мышечных осложнений возрастает при одновременном приёме с фибратами, никотиновой кислотой, некоторыми антибиотиками (макролидами), противогрибковыми средствами (азолами), циклоспорином и грейпфрутовым соком, поскольку все они влияют на метаболизм через CYP3A4.

¶Место среди аналогов

Аторвастатин выпускается множеством производителей под различными торговыми наименованиями, среди которых есть как оригинальный препарат, так и многочисленные дженерики, включая «Аторвастатин Вертекс». Воспроизведённые препараты проходят процедуру подтверждения биоэквивалентности оригинальному средству, что позволяет применять их взаимозаменяемо при сопоставимой эффективности и безопасности. Отпускается по рецепту врача.