Аториакс — антибактериальный препарат¶

Аториакс — торговое наименование комбинированного антибактериального лекарственного средства, действующим веществом которого является азитромицин — полусинтетический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов (подкласс азалидов). Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, и применяется для лечения инфекций различной локализации, вызванных чувствительными к азитромицину микроорганизмами.

¶Действующее вещество

Азитромицин был синтезирован в 1980 году югославскими и хорватскими исследователями компании Pliva (С. Джокич, Г. Кобрехел, З. Лопотар) путём включения атома азота в макролактоновое кольцо эритромицина. Это структурное изменение придало соединению ряд свойств, отличающих его от классических макролидов: повышенную кислотоустойчивость, лучшее проникновение в ткани и значительно более длительный период полувыведения. Азитромицин относится к азалидам — пятнадцатичленным макролидам.

В составе препарата Аториакс азитромицин присутствует в виде дигидрата. Дозировка таблеток обычно составляет 125, 250 или 500 мг в пересчёте на азитромицин.

¶Механизм действия

Азитромицин связывается с 50S-субъединицей бактериальной рибосомы, блокируя транслокацию и, как следствие, синтез белка. Это приводит к остановке роста и размножения микроорганизмов. Действие носит бактериостатический характер, однако в высоких концентрациях препарат может проявлять бактерицидный эффект.

Спектр активности включает:

• грамположительные кокки — Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (кроме метициллинрезистентных штаммов);
• грамотрицательные микроорганизмы — Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis;
• атипичные возбудители — Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Legionella pneumophila;
• отдельные внутриклеточные паразиты — Toxoplasma gondii.

К азитромицину устойчивы, в частности, метициллинрезистентные стафилококки, большинство штаммов Enterococcus faecalis и Pseudomonas aeruginosa.

¶Фармакокинетика

Азитромицин устойчив в кислой среде желудка, что позволяет принимать его независимо от приёма пищи (хотя приём натощак несколько повышает биодоступность). Препарат хорошо распределяется в тканях: концентрация в лёгких, миндалинах, предстательной железе, коже и мягких тканях заметно превышает плазменную. Внутриклеточно азитромицин накапливается в фагоцитах, которые транспортируют его к очагу инфекции.

Период полувыведения составляет от 35 до 50 часов, что позволяет применять препарат один раз в сутки и использовать короткие курсы (например, трёхдневные схемы). Выводится преимущественно с желчью, около 6 % — с мочой в неизменённом виде.

¶Показания к применению

Аториакс применяется при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными возбудителями:

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не назначают при повышенной чувствительности к макролидам, при тяжёлых нарушениях функции печени и почек. С осторожностью применяют при удлинении интервала QT, аритмиях, гипокалиемии, а также при одновременном приёме антиаритмических средств. Беременность и период лактации требуют индивидуальной оценки соотношения пользы и риска.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто отмечаются нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, боль в животе, метеоризм. Возможны головная боль, головокружение, изменения вкусовых ощущений. Редко наблюдаются серьёзные реакции — псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, удлинение интервала QT, аллергические реакции вплоть до анафилаксии.

¶Лекарственные взаимодействия

Азитромицин, в отличие от эритромицина и кларитромицина, слабо ингибирует цитохром P450, поэтому взаимодействует с меньшим числом препаратов. Тем не менее его не рекомендуется сочетать с антацидами (снижают всасывание), антикоагулянтами непрямого действия, дигоксином, а также с препаратами, удлиняющими интервал QT.

¶Режим дозирования

Схему лечения подбирает врач. Типичные варианты для взрослых:

• 500 мг один раз в сутки в течение трёх дней;
• 500 мг в первый день, затем по 250 мг в сутки с четвёртого по пятый день;
• однократный приём 1 г при неосложнённом хламидийном уретрите.

Для детей дозу рассчитывают по массе тела. Таблетки принимают внутрь, не разжёвывая, запивая водой.

¶Место в терапии и особенности

Азитромицин занимает важное место в амбулаторной практике благодаря короткому курсу, удобству приёма и хорошей переносимости. Он входит в клинические рекомендации по лечению внебольничной пневмонии, обострений хронической обструктивной болезни лёгких и ряда инфекций у детей. Однако широкое и не всегда обоснованное применение макролидов способствовало росту резистентности пневмококков и других возбудителей, что ограничивает эмпирическое назначение препарата в ряде регионов.

Как и любой антибактериальный препарат, Аториакс отпускается по рецепту; самолечение и прерывание курса недопустимы, поскольку это способствует формированию устойчивых штаммов микроорганизмов.