Аспирин и профилактика инсульта¶

Аспирин (ацетилсалициловая кислота) — нестероидное противовоспалительное средство, которое в малых дозах применяется для снижения риска тромботических осложнений, в том числе при ишемическом инсульте. Его действие основано на необратимом подавлении ферментов циклооксигеназ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), что блокирует синтез тромбоксана A₂ в тромбоцитах и тем самым угнетает агрегацию тромбоцитов. Именно антиагрегантный эффект, а не жаропонижающий или противовоспалительный, лежит в основе применения препарата в неврологии и кардиологии.

¶Механизм действия

Ацетилсалициловая кислота ацетилирует остаток серина в активном центре циклооксигеназы-1. Поскольку тромбоциты лишены ядра и не способны синтезировать новые молекулы фермента, эффект сохраняется на протяжении всей жизни клетки — примерно 7–10 суток. Это отличает аспирин от обратимых антиагрегантов и объясняет как его эффективность при приёме один раз в сутки, так и повышенный риск кровотечений.

¶Ишемический инсульт: вторичная профилактика

Наиболее обосновано применение аспирина у пациентов, уже перенёсших ишемический инсульт или транзиторную ишемическую атаку. В этих случаях антиагрегантная терапия достоверно снижает риск повторного сосудистого события. Обычные дозы — 75–100 мг в сутки; более высокие дозы не дают дополнительного преимущества, но увеличивают частоту побочных эффектов.

При остром ишемическом инсульте аспирин назначают в первые 24–48 часов после исключения внутричерепного кровоизлияния по данным нейровизуализации. Раннее начало терапии умеренно снижает риск раннего рецидива и смертности, однако требует взвешенной оценки риска геморрагической трансформации.

¶Первичная профилактика

Применение аспирина у людей без перенесённых сосудистых событий остаётся предметом дискуссии. Крупные исследования показали, что польза в снижении риска инфаркта и ишемического инсульта частично уравновешивается ростом числа желудочно-кишечных и внутричерепных кровотечений. Поэтому рутинный приём аспирина здоровыми людьми не рекомендуется; решение принимается индивидуально при высоком сердечно-сосудистом риске и низком риске кровотечений.

¶Геморрагический инсульт

При кровоизлиянии в мозг аспирин противопоказан: он усугубляет кровотечение и ухудшает прогноз. Пациентам с геморрагическим инсультом антиагреганты отменяют, а вопрос об их возобновлении решают после стабилизации состояния и оценки причины кровоизлияния.

¶Комбинированная терапия

В отдельных ситуациях аспирин сочетают с другими антиагрегантами. Двойная антиагрегантная терапия (аспирин плюс клопидогрел) применяется ограниченное время — например, после установки стентов или при некоторых подтипах инсульта. Длительный приём двух препаратов повышает риск кровотечений и не рекомендуется вне особых показаний. При фибрилляции предсердий, частой причине кардиоэмболического инсульта, предпочтение отдают антикоагулянтам, а не аспирину.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Основные нежелательные явления:

• желудочно-кишечные кровотечения и эрозии слизистой;
• внутричерепные кровоизлияния;
• аллергические реакции, бронхоспазм у чувствительных лиц;
• геморрагический синдром при передозировке.

Противопоказания включают активное кровотечение, язвенную болезнь в обострении, выраженную тромбоцитопению, аллергию к салицилатам, тяжёлую печёночную и почечную недостаточность. С осторожностью препарат применяют у пожилых и при одновременном приёме других средств, влияющих на свёртываемость.

¶Лекарственные взаимодействия

Риск кровотечений возрастает при сочетании аспирина с антикоагулянтами, другими антиагрегантами, нестероидными противовоспалительными средствами и некоторыми антидепрессантами. Одновременный приём ибупрофена может ослаблять антиагрегантное действие аспирина.

¶Историческая справка

Ацетилсалициловая кислота синтезирована в конце XIX века и долгое время использовалась преимущественно как жаропонижающее и болеутоляющее средство. Антиагрегантные свойства выявлены позднее, во второй половине XX века, после чего аспирин занял место базового препарата в профилактике сосудистых заболеваний. В 1980-х годах были получены доказательства его эффективности при ишемическом инсульте.

¶Значение

Аспирин остаётся одним из наиболее изученных и доступных антиагрегантов. Его роль в неврологии определяется доказанным снижением риска повторного ишемического инсульта при приемлемом профиле безопасности. Вместе с тем границы применения постоянно уточняются: современные рекомендации смещают акцент с массовой первичной профилактики к строго обоснованному назначению по индивидуальным показаниям.