Асманекс — ингаляционный глюкокортикостероид¶

Асманекс (международное непатентованное наименование — мометазона фуроат) — лекарственный препарат из группы ингаляционных глюкокортикостероидов, применяемый для базисной (поддерживающей) терапии бронхиальной астмы и для лечения сезонного и круглогодичного аллергического ринита. Выпускается в форме дозированного порошкового ингалятора и назального спрея; действующее вещество — синтетический кортикостероид с преимущественно местным противовоспалительным действием.

¶Общие сведения

Мометазона фуроат относится к третьему поколению ингаляционных глюкокортикостероидов. Молекула представляет собой фторированный кортикостероид, характеризующийся высокой липофильностью и сильным сродством к глюкокортикоидным рецепторам. Именно эти свойства обеспечивают длительное удержание препарата в тканях дыхательных путей и выраженный местный эффект при минимальной системной биодоступности.

Препарат применяется у взрослых и детей начиная с определённого возраста (для порошкового ингалятора — обычно с 12 лет, для назального спрея — с 2 лет, в зависимости от формы и страны регистрации). Отпускается по рецепту врача.

¶Механизм действия

Мометазон связывается с цитоплазматическими глюкокортикоидными рецепторами клеток слизистой оболочки дыхательных путей. Образовавшийся комплекс проникает в ядро клетки и изменяет транскрипцию генов, что приводит к:

• подавлению синтеза провоспалительных цитокинов и медиаторов (интерлейкинов, фактора некроза опухоли, лейкотриенов);
• снижению миграции и активности эозинофилов, базофилов, тучных клеток и лимфоцитов в стенке бронхов;
• уменьшению отёка слизистой, секреции слизи и гиперреактивности бронхов;
• стабилизации мембран клеток и снижению проницаемости сосудов.

Противовоспалительный эффект развивается постепенно: заметное улучшение обычно наступает через несколько дней, а максимальный результат — через 1–2 недели регулярного применения. Это отличает ингаляционные глюкокортикостероиды от препаратов неотложной помощи (бронходилататоров), которые действуют за минуты.

¶Формы выпуска

В России и ряде других стран порошковый ингалятор для лечения астмы выпускался под торговым наименованием «Асманекс Твистхейлер». Назальные формы мометазона известны под другими брендами (например, «Назонекс»). Дозировка подбирается индивидуально: типичные диапазоны для ингаляционной формы — от 200 до 800 мкг в сутки в зависимости от тяжести заболевания и возраста.

¶Показания

Основные показания к применению:

• Бронхиальная астма — в качестве базисной противовоспалительной терапии, в том числе у пациентов, нуждающихся в регулярном лечении; может назначаться как монотерапия при лёгком течении или в комбинации с бронходилататорами длительного действия при среднетяжёлом и тяжёлом течении.
• Аллергический ринит — сезонный и круглогодичный, включая случаи, сопровождающиеся заложенностью носа.
• Профилактика сезонного аллергического ринита — при назначении до начала сезона цветения.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

Наиболее частые нежелательные реакции при ингаляционном применении — охриплость голоса, першение и раздражение в горле, кандидоз полости рта и глотки, головная боль. Для снижения риска местных осложнений рекомендуется полоскать рот водой после каждой ингаляции и использовать спейсер (если он предусмотрен конструкцией).

К системным эффектам при длительном применении высоких доз относятся: замедление роста у детей, снижение плотности костной ткани, угнетение функции надпочечников, повышение внутриглазного давления, катаракта. Риск системных реакций ниже, чем у пероральных глюкокортикостероидов, но полностью не исключён. Пациентам, переходящим с системных стероидов на ингаляционные, требуется постепенная отмена первых под контролем врача.

Препарат не предназначен для купирования острого приступа удушья — для этого применяются бронходилататоры короткого действия. При резком ухудшении состояния необходима медицинская помощь.

¶Место в терапии

Ингаляционные глюкокортикостероиды, включая мометазон, признаны основой базисной терапии бронхиальной астмы в международных и национальных клинических рекомендациях. Они позволяют контролировать симптомы, уменьшать частоту обострений, улучшать функцию внешнего дыхания и качество жизни пациентов. Мометазон благодаря высокой липофильности и удобному режиму дозирования (часто один или два раза в сутки) рассматривается как один из востребованных представителей этого класса.

¶Правовой статус

В разных странах препарат имеет статус рецептурного лекарственного средства. Решение о назначении, выборе дозы и длительности курса принимает врач с учётом тяжести заболевания, возраста пациента и сопутствующих состояний. Самолечение ингаляционными глюкокортикостероидами недопустимо.