Мометазона фуроат как назальный кортикостероид¶

Мометазона фуроат — синтетический глюкокортикостероид, применяемый преимущественно в форме назального спрея для местной терапии аллергического ринита и связанных с ним состояний. Относится к классу топических кортикостероидов; по химической структуре представляет собой фторированный стероид — фуроат сложного эфира мометазона. Молекулярная формула — C₂₇H₃₀Cl₂F₂O₆, молярная масса около 521,4 г/моль. Вещество плохо растворимо в воде, что определяет его преимущественно местное действие при минимальном системном всасывании.

¶Механизм действия

Как и другие глюкокортикостероиды, мометазона фуроат связывается с внутриклеточными глюкокортикоидными рецепторами. Образовавшийся комплекс проникает в ядро клетки и модулирует транскрипцию генов, ответственных за синтез медиаторов воспаления. Результат — угнетение продукции цитокинов, снижение миграции и активности эозинофилов, базофилов и других клеток воспаления, уменьшение отёка слизистой и секреции. Противовоспалительный и противоаллергический эффект развивается местно в полости носа, не требуя системного распределения препарата.

¶Формы выпуска и применение

Основная форма — назальный спрей в виде водной суспензии. Дозировка обычно составляет 50 мкг мометазона фуроата в одной дозе. Взрослым при сезонном и круглогодичном аллергическом рините, как правило, назначают по одной-две ингаляции в каждый носовой ход один раз в сутки. Существуют также формы для ингаляционного применения при бронхиальной астме и дерматологические средства (мази, кремы) при воспалительных заболеваниях кожи, однако назальный путь остаётся наиболее распространённым.

Показания к назальному применению включают:

• сезонный и круглогодичный аллергический ринит;
• вазомоторный ринит;
• профилактику сезонных аллергических ринитов (начало терапии за 2–4 недели до предполагаемого сезона);
• полипоз носа в качестве вспомогательной терапии.

¶Фармакокинетика

При интраназальном введении системная биодоступность препарата низкая — менее 1 %, что связано с плохим всасыванием в слизистой и значительным пресистемным метаболизмом. Незначительная часть всосавшегося вещества метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет порядка 5–6 часов. Низкая системная экспозиция лежит в основе благоприятного профиля безопасности при длительном применении.

¶Эффективность и безопасность

Клинические исследования показывают, что мометазона фуроат уменьшает выраженность назальных симптомов — заложенности, зуда, ринореи и чихания, а также глазных проявлений при аллергическом рините. Эффект обычно наступает в течение 12–36 часов, максимальный — через несколько дней регулярного применения.

Наиболее частые нежелательные явления при назальном применении — сухость, жжение, раздражение слизистой, эпизодические носовые кровотечения. Серьёзные системные эффекты редки благодаря низкой биодоступности, однако при длительном применении в высоких дозах теоретически возможны подавление функции надпочечников, замедление роста у детей и повышение внутриглазного давления. Это требует врачебного контроля, особенно у педиатрических пациентов.

¶Место в терапии

Мометазона фуроат входит в число назальных кортикостероидов, рекомендованных международными руководствами как препарат первой линии при среднетяжёлом и тяжёлом аллергическом рините. Среди представителей класса (беклометазон, будесонид, флутиказон, триамцинолон) он выделяется низкой системной биодоступностью и удобством режима дозирования — обычно один раз в сутки. Отпускается по рецепту врача.