Аркоксия — нестероидный противовоспалительный препарат¶

Аркоксия — торговое наименование лекарственного препарата на основе этарикоксиба, относящегося к группе селективных ингибиторов циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Применяется преимущественно для симптоматического лечения остеоартрита, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита и острых болевых состояний. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь и предназначен для краткосрочного или курсового обезболивающего и противовоспалительного действия.

¶Действующее вещество

Основное действующее вещество — этарикоксиб, нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) из подкласса коксибов. Механизм действия связан с избирательным подавлением фермента циклооксигеназы-2, который участвует в синтезе простагландинов — медиаторов воспаления и боли. В отличие от неселективных НПВС, этарикоксиб в терапевтических дозах слабее влияет на циклооксигеназу-1, что снижает риск повреждения слизистой желудка, но не устраняет его полностью.

Этарикоксиб был разработан как препарат с улучшенным профилем селективности по сравнению с более ранними коксибами. Он обладает высокой биодоступностью при приёме внутрь и длительным периодом полувыведения, что позволяет принимать его один раз в сутки.

¶Показания к применению

Препарат назначают при следующих состояниях:

• остеоартрит (гонартроз, коксартроз и другие локализации);
• ревматоидный артрит;
• анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);
• острые болевые синдромы, в том числе после операций и травм;
• подагрический артрит в период обострения.

Решение о применении принимает врач с учётом соотношения пользы и риска, наличия сопутствующих заболеваний и индивидуальной переносимости.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь этарикоксиб быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем через 1–2 часа. Препарат хорошо связывается с белками плазмы, метаболизируется в печени с участием ферментов цитохрома P450. Выводится преимущественно в виде метаболитов с мочой и калом. Период полувыведения составляет около 20–25 часов, что обеспечивает устойчивую концентрацию при ежедневном приёме.

¶Противопоказания и меры предосторожности

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к этарикоксибу и другим компонентам препарата;
• обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
• тяжёлая печёночная и почечная недостаточность;
• выраженная сердечная недостаточность;
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (безопасность не установлена);
• состояния после аортокоронарного шунтирования.

С осторожностью препарат применяют у пациентов с артериальной гипертензией, ишемической болезнью сердца, нарушениями липидного обмена, сахарным диабетом, отёками и склонностью к задержке жидкости. Длительный приём требует контроля артериального давления, функции печени и почек.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто отмечаются головная боль, головокружение, повышение артериального давления, диспепсия, тошнота, отёки нижних конечностей. Реже возникают нарушения со стороны крови, повышение активности печёночных ферментов, кожные реакции. Как и другие селективные ингибиторы ЦОГ-2, этарикоксиб повышает риск тромботических сердечно-сосудистых осложнений при длительном применении, что требует взвешенного назначения у пациентов с факторами риска.

¶Лекарственные взаимодействия

Этарикоксиб может взаимодействовать с рядом препаратов:

Перед началом терапии необходимо информировать врача о всех принимаемых лекарствах.

¶Положение в группе НПВС

Этарикоксиб относится к «коксибам» — второму поколению селективных НПВС. К этому же классу принадлежат целекоксиб и эторикоксиб. Препараты этой группы разрабатывались для снижения гастротоксичности, характерной для неселективных НПВС (ибупрофен, диклофенак, напроксен). Однако клинические исследования показали, что преимущество по безопасности желудочно-кишечного тракта частично компенсируется повышенным риском сердечно-сосудистых событий. Это привело к ужесточению рекомендаций по применению коксибов и ограничению их длительного использования у пациентов с кардиологическими факторами риска.

¶Особенности применения

Препарат принимают внутрь, независимо от приёма пищи, обычно один раз в сутки. Дозировка подбирается индивидуально и зависит от показания: при остеоартрите и ревматоидном артрите она, как правило, ниже, чем при острых болевых синдромах. Курс лечения должен быть максимально коротким, достаточным для контроля симптомов. При необходимости длительной терапии проводится периодическая оценка состояния пациента.

Этарикоксиб не предназначен для экстренного купирования боли из-за относительно медленного наступления эффекта по сравнению с некоторыми другими НПВС. Не рекомендуется одновременный приём с другими нестероидными противовоспалительными средствами.

¶Правовой статус

В большинстве стран этарикоксиб отпускается по рецепту врача. В России препарат зарегистрирован как рецептурное средство. Самолечение и бесконтрольный приём НПВС связаны с риском серьёзных осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта, сердечно-сосудистой системы и почек.