Анвифен — препарат адамантанового ряда¶

Анвифен — торговое наименование лекарственного препарата на основе амантадина (амантадина гидрохлорида), относящегося к группе адамантановых производных. Применяется преимущественно в неврологии как противопаркинсоническое средство и в ряде стран — как противовирусный препарат для лечения и профилактики гриппа типа A. Анвифен выпускается в форме таблеток и капсул для перорального приёма; действующее вещество — амантадина гидрохлорид.

¶Действующее вещество

Амантадин — синтетическое трициклическое соединение, производное адамантана (трициклодекана). Молекулярная структура представляет собой каркас адамантана с аминогруппой. Именно каркасная структура обеспечивает способность молекулы взаимодействовать с ионными каналами и белками вируса, а также влиять на дофаминергическую передачу в центральной нервной системе.

Амантадин был синтезирован в 1960-х годах в США как противовирусное средство. Его противовирусная активность в отношении вируса гриппа A была обнаружена случайно, а позднее, при наблюдении за пациентами, получавшими препарат, выявилось его положительное влияние на симптомы паркинсонизма. Это открытие положило начало применению амантадина в неврологии.

¶Механизм действия

Механизм действия амантадина не полностью изучен и, по-видимому, многообразен.

В отношении вируса гриппа A амантадин блокирует ионный канал белка M2 вирусной оболочки. Этот канал необходим для проникновения вируса в клетку и высвобождения вирусного генома. Нарушение работы канала препятствует репликации вируса. Однако в связи с широким распространением устойчивых штаммов вируса гриппа A эффективность амантадина как противовирусного средства в последние десятилетия существенно снизилась.

В неврологии действие амантадина связывают с несколькими эффектами:

• усиление высвобождения дофамина из пресинаптических окончаний нейронов;
• снижение обратного захвата дофамина;
• повышение чувствительности дофаминовых рецепторов;
• слабое антихолинергическое действие;
• блокирование NMDA-рецепторов, что может уменьшать глутаматную эксцитотоксичность.

Совокупность этих эффектов приводит к уменьшению выраженности двигательных нарушений при паркинсонизме.

¶Показания к применению

Основные показания к применению препаратов амантадина, включая Анвифен:

• болезнь Паркинсона (в том числе на ранних стадиях как монотерапия и на поздних — в комбинации с леводопой);
• паркинсонизм, вызванный приёмом нейролептиков или другими причинами;
• профилактика и лечение гриппа A (в регионах, где циркулируют чувствительные штаммы);
• иногда — при некоторых формах апатии и акинетических кризах.

В ряде стран применение амантадина как противовирусного средства ограничено из-за резистентности вируса.

¶Формы выпуска и дозирование

Анвифен выпускается в виде таблеток и капсул. Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от показаний, возраста пациента и переносимости. При болезни Паркинсона лечение обычно начинают с минимальных доз с постепенным увеличением. Препарат принимают внутрь, после еды, запивая водой. Схему приёма и длительность курса определяет врач; самостоятельная корректировка дозы недопустима.

¶Побочные эффекты

Амантадин может вызывать нежелательные реакции, особенно при превышении дозы или у пожилых пациентов:

• со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, тревожность, раздражительность, галлюцинации, спутанность сознания, редко — судороги;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: отёки нижних конечностей, тахикардия, ортостатическая гипотензия;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, снижение аппетита, сухость во рту, запор;
• дерматологические реакции: «мраморная» кожа (livedo reticularis), сетчатое ливедо;
• задержка мочи у пациентов с гиперплазией предстательной железы.

При появлении выраженных побочных эффектов требуется отмена препарата и консультация врача.

¶Противопоказания и особые указания

Амантадин противопоказан при:

• повышенной чувствительности к компонентам препарата;
• тяжёлых нарушениях функции почек;
• эпилепсии и судорожных состояниях;
• тиреотоксикозе;
• закрытоугольной глаукоме;
• беременности и в период грудного вскармливания (с осторожностью).

С осторожностью применяют у пожилых людей, при артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, заболеваниях печени и почек. Амантадин может взаимодействовать с другими противопаркинсоническими средствами, диуретиками, антиаритмиками, психостимуляторами, усиливая их эффекты или токсичность. Отмену препарата следует проводить постепенно, чтобы избежать обострения симптомов.

¶Место в терапии и аналоги

Амантадин занимает определённое место в арсенале противопаркинсонических средств, уступая по эффективности леводопе и агонистам дофаминовых рецепторов, но выгодно отличаясь более мягким профилем побочных эффектов на ранних стадиях. Его часто используют как вспомогательное средство в комбинированной терапии. Аналогичные препараты на основе амантадина выпускаются под другими торговыми названиями, в том числе зарубежными (например, «Мидантан», «ПК-Мерц»).

Как противовирусное средство амантадин в современной практике уступил место ингибиторам нейраминидазы (осельтамивир, занамивир) и другим противогриппозным препаратам, поскольку большинство циркулирующих штаммов вируса гриппа A устойчивы к амантадину.

¶Правовой статус

Амантадин относится к рецептурным лекарственным средствам. В Российской Федерации препараты на его основе зарегистрированы и отпускаются по рецепту врача. Применение препарата без назначения специалиста недопустимо.