Анастрозол: применение у женщин¶

Анастрозол (торговое название «Аромазин» и другие) — это нестероидный ингибитор ароматазы, лекарственный препарат из группы противоопухолевых гормональных средств. Применяется преимущественно у женщин в постменопаузе для лечения гормонозависимого рака молочной железы. Действующее вещество — анастрозол; «Аромазин» — одно из оригинальных торговых наименований, выпускавшихся компанией AstraZeneca. Препарат снижает выработку эстрогенов в организме, за счёт чего подавляет рост опухолей, чувствительных к этим гормонам.

¶Фармакологическое действие

Анастрозол относится к классу ингибиторов ароматазы — фермента, который превращает андрогены (андростендион и тестостерон) в эстрогены. У женщин в постменопаузе основным источником эстрогенов служит именно периферическая конверсия андрогенов в жировой ткани, мышцах и других тканях. Блокируя ароматазу, анастрозол снижает концентрацию эстрогенов в крови на 80–90 %. Поскольку часть опухолей молочной железы растёт под действием эстрогенов, их подавление замедляет прогрессирование заболевания. Препарат не обладает собственной гормональной активностью и не влияет на выработку других стероидных гормонов в значимой степени.

¶Показания к применению у женщин

Основные показания:

• Рак молочной железы в постменопаузе с положительными рецепторами к эстрогенам — как adjuvantная (адъювантная) терапия после операции, а также при распространённом или метастатическом процессе.
• Адъювантная терапия ранних стадий гормонозависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузе, в том числе после предшествующей терапии тамоксифеном.
• Первая линия терапии распространённого рака молочной железы у женщин в постменопаузе.
• В ряде случаев — индукция овуляции при бесплодии, обусловленном ановуляцией (применяется вне основной инструкции, по назначению врача).

У женщин в пременопаузе с сохранённой функцией яичников анастрозол в качестве монотерапии не применяется, поскольку яичники продолжают вырабатывать эстрогены независимо от ароматазы. В таких случаях требуется дополнительная подавление функции яичников.

¶Режим дозирования

Стандартная доза для взрослых женщин — 1 мг один раз в сутки, внутрь, независимо от приёма пищи. Таблетку принимают целиком, запивая водой. При адъювантной терапии ранних стадий рекомендованная длительность составляет 5 лет; решение о продлении или сокращении курса принимает лечащий врач. При распространённом заболевании лечение продолжают до прогрессирования опухоли или появления неприемлемой токсичности. При индукции овуляции схема отличается и подбирается индивидуально. Самостоятельное изменение дозы недопустимо.

¶Противопоказания

• Беременность и период грудного вскармливания.
• Пременопауза (при сохранённой функции яичников) — при отсутствии специальных условий.
• Повышенная чувствительность к анастрозолу или вспомогательным компонентам.
• Тяжёлая почечная или печёночная недостаточность (требуется осторожность).
• Детский и подростковый возраст.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с дефицитом эстрогенов:

• приливы жара, повышенная потливость;
• сухость влагалища, снижение либидо;
• боли в суставах и мышцах, артралгия;
• головная боль, слабость, сонливость;
• тошнота, диарея, снижение аппетита;
• повышение риска остеопороза и переломов при длительном приёме;
• кожная сыпь, алопеция;
• повышение уровня печёночных ферментов.

Реже отмечаются тромбоэмболические осложнения, ишемические явления, изменения настроения. При появлении выраженных симптомов необходимо обратиться к врачу.

¶Особые указания

Перед началом и в процессе лечения контролируют функцию печени и почек, уровень холестерина, плотность костной ткани (при длительной терапии). Женщинам с остеопорозом в анамнезе может потребоваться дополнительный приём препаратов кальция и витамина D, а также оценка минеральной плотности костей. Анастрозол может влиять на результаты некоторых лабораторных тестов. При управлении транспортом и работе с механизмами следует учитывать возможность слабости и сонливости. Препарат не заменяет тамоксифен автоматически — выбор терапии определяется клинической ситуацией.

¶Лекарственные взаимодействия

Не рекомендуется одновременный приём с тамоксифеном, поскольку он может снижать эффективность анастрозола. Эстрогенсодержащие препараты (в том числе заместительная гормональная терапия) ослабляют действие анастрозола и не должны применяться совместно. Осторожность требуется при сочетании с препаратами, влияющими на печёночный метаболизм.

¶Формы выпуска и хранение

Анастрозол выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, по 1 мг. Хранят в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте. Отпускается по рецепту врача.

¶Историческая справка

Анастрозол был разработан в 1990-х годах и с конца 1990-х применяется в клинической практике. Первоначально использовался при распространённом раке молочной железы, затем его эффективность была подтверждена в адъювантном режиме. Оригинальный препарат «Аромазин» производился компанией AstraZeneca; в настоящее время на рынке присутствуют многочисленные дженерики. Данные крупных клинических исследований показали преимущество анастрозола перед тамоксифеном по ряду показателей у женщин в постменопаузе, что закрепило его место в стандартах лечения гормонозависимого рака молочной железы.

Информация носит справочный характер и не заменяет консультацию врача. Назначение и коррекцию терапии проводит только специалист.