Анальгин в ампулах: применение и свойства¶

Анальгин в ампулах — лекарственная форма метамизола натрия (анальгина), предназначенная для парентерального введения. Представляет собой прозрачный бесцветный или слегка окрашенный раствор для инъекций, содержащий действующее вещество в концентрации 250 или 500 мг/мл. Применяется преимущественно в медицинских учреждениях при необходимости быстрого обезболивания, когда пероральный приём невозможен или недостаточно эффективен.

¶Состав и форма выпуска

Метамизол натрия — производное пиразолона, обладающее анальгетическим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. В ампулах препарат выпускается в виде:

• 25 % раствора (250 мг/мл) — по 1, 2 или 5 мл;
• 50 % раствора (500 мг/мл) — по 1 или 2 мл.

Вспомогательные вещества обычно включают воду для инъекций; в некоторых препаратах добавляют стабилизаторы. Раствор вводится внутримышечно или внутривенно. Ампулы могут содержать как готовый раствор, так и лиофилизат, требующий разведения, однако наиболее распространена готовая форма.

¶Фармакологические свойства

Метамизол натрия блокирует циклооксигеназу и угнетает синтез простагландинов, что снижает чувствительность болевых рецепторов и тормозит проведение болевых импульсов. При парентеральном введении действие развивается быстрее, чем при приёме внутрь: обезболивающий эффект наступает через 10–20 минут после внутримышечной инъекции и через 5–10 минут после внутривенной. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1–1,5 часа. Период полувыведения составляет 2–3 часа; метаболиты выводятся почками.

Жаропонижающий эффект обусловлен влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе. Противовоспалительное действие выражено слабо, что отличает метамизол от нестероидных противовоспалительных средств.

¶Показания к применению

Инъекционная форма применяется в следующих случаях:

• болевой синдром средней и высокой интенсивности: травмы, послеоперационные боли, ожоги;
• почечная и печёночная колика (в составе комплексной терапии);
• острые невралгии, радикулит, миалгии;
• лихорадочные состояния, не поддающиеся пероральным жаропонижающим средствам;
• состояния, при которых приём таблеток затруднён (тошнота, рвота, нарушение глотания, бессознательное состояние).

Препарат применяется по назначению врача и преимущественно в условиях стационара или скорой помощи.

¶Способ применения и дозы

Дозировка подбирается индивидуально с учётом возраста, массы тела и характера боли.

Максимальная суточная доза для взрослых не должна превышать 2000 мг. Длительное применение без контроля не рекомендуется: курс обычно ограничивается несколькими днями. Внутривенное введение проводят медленно, так как быстрое поступление препарата может вызвать резкое падение артериального давления.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к метамизолу и другим производным пиразолона;
• угнетение кроветворения (лейкопения, агранулоцитоз, анемия);
• тяжёлые нарушения функции печени и почек;
• бронхиальная астма, вызванная приёмом анальгетиков;
• беременность (особенно I и III триместры), период лактации;
• детский возраст до 3 месяцев.

С осторожностью препарат назначают при склонности к гипотонии, при алкоголизме, а также при одновременном приёме других анальгетиков.

¶Побочные эффекты

Наиболее серьёзное нежелательное явление — агранулоцитоз, резкое снижение числа нейтральных лейкоцитов, повышающее восприимчивость к инфекциям. Риск возрастает при длительном применении. Возможны также:

• аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отёк, в тяжёлых случаях анафилактический шок);
• снижение артериального давления, головокружение;
• нарушения функции почек;
• кожные высыпания, зуд.

При появлении симптомов непереносимости введение прекращают и проводят симптоматическую терапию.

¶Особые указания и взаимодействия

Метамизол несовместим с некоторыми лекарственными средствами в одном шприце. Он усиливает действие алкоголя и седативных препаратов. Одновременный приём с другими нестероидными противовоспалительными средствами повышает риск поражения желудочно-кишечного тракта и почек. При сочетании с антикоагулянтами возможно усиление их эффекта.

В ряде стран (например, в США, Великобритании, Швеции) метамизол изъят из оборота или существенно ограничен из-за риска агранулоцитоза. В России и ряде стран СНГ препарат остаётся широко применяемым средством неотложной помощи.

¶Правовой статус

В Российской Федерации метамизол натрия отпускается по рецепту врача. Самостоятельное применение инъекционной формы без назначения специалиста недопустимо. Хранение осуществляется в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем; замороженный раствор к применению непригоден.