Амлодипин и препарат Норваск¶

Амлодипин — синтетическое лекарственное средство из группы дигидропиридиновых блокаторов «медленных» кальциевых каналов, применяемое преимущественно для лечения артериальной гипертензии и стенокардии. Норваск — торговое (брендовое) название амлодипина, выпускаемого фармацевтической компанией Pfizer в виде таблеток для приёма внутрь. Действующее вещество в препарате — амлодипина безилат (в пересчёте на амлодипин). Средство относится к рецептурным лекарствам и отпускается только по назначению врача.

¶Действующее вещество и механизм действия

Амлодипин блокирует потенциалзависимые кальциевые каналы L-типа гладкомышечных клеток сосудов и миокарда. Это снижает поступление ионов кальция внутрь клетки, уменьшает тонус гладкой мускулатуры артериол и приводит к расширению периферических и коронарных артерий.

Основные эффекты:

• снижение общего периферического сосудистого сопротивления и, как следствие, артериального давления;
• расширение коронарных артерий и увеличение доставки кислорода к миокарду;
• уменьшение постнагрузки на сердце;
• длительный период полувыведения (35–50 часов), что позволяет принимать препарат один раз в сутки.

В отличие от недигидропиридиновых блокаторов кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амлодипин мало влияет на проводимость и сократимость сердца, поэтому чаще применяется при сопутствующих нарушениях ритма.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, амлодипин (Норваск) назначают при:

• артериальной гипертензии — как в монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными средствами;
• стабильной стенокардии напряжения;
• вазоспастической стенокардии (стенокардии Принцметала);
• хронической сердечной недостаточности — в составе комплексной терапии при непереносимости других препаратов.

¶Формы выпуска и дозировка

Норваск выпускается в виде таблеток, содержащих 2,5 мг, 5 мг и 10 мг амлодипина (в форме безилата). Стандартная начальная доза для взрослых — 5 мг один раз в сутки; при необходимости её повышают до 10 мг. Для пациентов пожилого возраста, а также при нарушении функции печени начальная доза обычно составляет 2,5 мг. Таблетки принимают независимо от приёма пищи, желательно в одно и то же время суток.

¶Противопоказания

К абсолютным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к амлодипину и другим дигидропиридинам;
• выраженная артериальная гипотензия;
• кардиогенный шок;
• нестабильная стенокардия и острый инфаркт миокарда (в период до стабилизации состояния);
• обструкция выносящего тракта левого желудочка;
• возраст до 18 лет (данные по безопасности ограничены).

С осторожностью препарат применяют при печёночной недостаточности, тяжёлом аортальном стенозе, в период беременности и грудного вскармливания.

¶Побочные действия

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с расширением сосудов и включают отёки лодыжек и голеней, головную боль, приливы, головокружение, сердцебиение. Реже отмечаются тошнота, сонливость, повышенная утомляемость, нарушения сна, боли в животе. В отдельных случаях возможны гиперплазия дёсен, кожная сыпь, тромбоцитопения. При появлении выраженных отёков или гипотензии требуется коррекция дозы по назначению врача.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Амлодипин метаболизируется в печени с участием фермента CYP3A4. Поэтому его концентрацию в крови могут повышать ингибиторы этого фермента (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир), что усиливает гипотензивный эффект. Индукторы CYP3A4 (рифампицин, зверобой) снижают концентрацию амлодипина. Совместное применение с другими гипотензивными средствами требует контроля давления. Грейпфрутовый сок может незначительно повышать биодоступность препарата.

¶Особые указания

При начале терапии или увеличении дозы возможны эпизоды гипотензии, поэтому в первые дни рекомендуется контроль артериального давления. Препарат не влияет на способность управлять транспортом в большинстве случаев, однако при появлении головокружения следует соблюдать осторожность. Резкая отмена амлодипина не приводит к синдрому отмены, но прекращать лечение следует постепенно и по согласованию с врачом.

¶Аналоги и дженерики

После истечения патентной защиты Pfizer (в России — в 2011 году) на рынке появилось множество дженериков амлодипина под разными торговыми названиями: Амлодипин, Амловас, Кардилопин, Тенокс, Стамло и другие. Они содержат то же действующее вещество, но могут отличаться вспомогательными компонентами и биоэквивалентностью. Выбор конкретного препарата осуществляет лечащий врач.

¶Хранение и отпуск из аптек

Норваск и его аналоги отпускаются по рецепту. Таблетки хранят при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте. Срок годности обычно составляет 3–5 лет в зависимости от производителя и формы выпуска; по истечении указанного срока препарат применять нельзя.