Аминазин: применение и действие¶

Аминазин (международное непатентованное наименование — хлорпромазин) — антипсихотический препарат из группы производных фенотиазина, применяемый главным образом в психиатрии для купирования психомоторного возбуждения, лечения психозов и в ряде других медицинских целей. Синтезирован во Франции в 1950-х годах; стал одним из первых нейролептиков и положил начало психофармакологии как самостоятельной дисциплине.

¶Общая характеристика

Хлорпромазин относится к нейролептикам первого поколения («типичным» антипсихотикам). Его действие связано с блокадой дофаминовых рецепторов (прежде всего D2) в центральной нервной системе, а также с влиянием на серотониновые, адренергические, гистаминовые и холинергические рецепторы. Именно широта рецепторного профиля объясняет как основной терапевтический эффект, так и многочисленные побочные реакции.

Препарат выпускается в форме таблеток, растворов для инъекций (внутримышечных и внутривенных) и драже. Дозировки подбираются индивидуально и зависят от состояния пациента, его возраста и переносимости.

¶Для чего применяется

Основные показания к применению аминазина:

• Психомоторное возбуждение различного происхождения — при шизофрении, маниакальных состояниях, острых психозах. Это одно из ключевых и исторически первых применений препарата.
• Психозы и бредовые расстройства — в составе комплексной терапии шизофрении и других эндогенных психозов.
• Тревожные и ажитированные состояния, когда требуется быстрое успокоение.
• Неукротимая рвота — аминазин угнетает рвотный центр, поэтому применяется при тяжёлых формах тошноты и рвоты.
• Икота — при упорной, длительно не купирующейся икоте.
• Алкогольный абстинентный синдром и делирий — для купирования возбуждения и вегетативных нарушений.
• Премедикация в анестезиологии — для потенцирования действия наркозных средств и снижения возбудимости.
• Гипертермия — в прошлом использовался в составе так называемой нейроплегии (искусственной гипотермии) при некоторых хирургических вмешательствах.

В психиатрической практике аминазин применяют как для купирования острых состояний (инъекционные формы), так и для поддерживающей терапии (таблетированные формы). При этом в современной психиатрии он уступил место более новым «атипичным» антипсихотикам, обладающим лучшей переносимостью, но по-прежнему сохраняет значение при острых состояниях и в неотложной психиатрии.

¶Механизм действия

Терапевтический эффект при психозах связывают с блокадой дофаминовых рецепторов в мезолимбической и мезокортикальной системах мозга, что снижает продуктивную симптоматику — бред, галлюцинации, возбуждение. Угнетение дофаминовых рецепторов в триггерной зоне рвотного центра объясняет противорвотное действие. Блокада адренергических рецепторов вызывает снижение артериального давления, а влиянием на гистаминовые рецепторы частично объясняется седативный (успокаивающий) эффект.

¶Побочные эффекты и ограничения

Применение аминазина сопряжено с риском побочных реакций:

• Экстрапирамидные расстройства — лекарственный паркинсонизм, тремор, мышечная скованность, акатизия; при длительном приёме возможна поздняя дискинезия.
• Вегетативные нарушения — снижение артериального давления, тахикардия, сухость во рту, нарушения мочеиспускания.
• Эндокринные изменения — повышение уровня пролактина, нарушения менструального цикла, галакторея.
• Гепатотоксичность, изменения картины крови, кожные реакции при контакте с раствором.
• Злокачественный нейролептический синдром — редкое, но опасное для жизни осложнение.

Препарат противопоказан при тяжёлых нарушениях функции печени и почек, заболеваниях крови, выраженной гипотензии, коматозных состояниях, а также при повышенной индивидуальной чувствительности. Осторожность требуется у пожилых пациентов и при сердечно-сосудистых заболеваниях. Аминазин потенцирует действие алкоголя, снотворных, наркотических анальгетиков и других средств, угнетающих центральную нервную систему.

¶Историческое значение

Хлорпромазин был впервые синтезирован в 1951 году во Франции и первоначально исследовался как средство для потенцирования анестезии. Обнаружение его антипсихотических свойств привело к настоящей революции в психиатрии: появилась возможность фармакологического контроля психозов, что способствовало сокращению числа длительных госпитализаций и реформированию психиатрических учреждений. Аминазин стал прообразом целого класса нейролептиков и отправной точкой для разработки последующих поколений антипсихотических препаратов.

¶Правовой статус

В России хлорпромазин относится к рецептурным лекарственным средствам, отпускаемым по назначению врача. Препарат входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Свободный оборот и самостоятельное применение без медицинского контроля недопустимы.

¶Современное место в терапии

Несмотря на появление более современных препаратов, аминазин сохраняет применение в неотложных ситуациях, при тяжёлом возбуждении и в условиях ограниченного доступа к новым лекарствам. Его назначение всегда требует врачебного контроля, оценки соотношения пользы и риска и учёта сопутствующих заболеваний пациента.