Аминазин и галоперидол: сравнение антипсихотиков¶

Аминазин (хлорпромазин) и галоперидол — два классических антипсихотических препарата (нейролептика) первого поколения, длительное время применяемые в психиатрии для лечения психозов, шизофрении, ажитации и других состояний, сопровождающихся бредом, галлюцинациями и двигательным возбуждением. Оба средства блокируют дофаминовые рецепторы центральной нервной системы, однако различаются по химическому строению, спектру действия, выраженности побочных эффектов и истории применения.

¶История

Хлорпромазин был синтезирован во Франции в начале 1950-х годов в лаборатории компании Rhône-Poulenc при поиске антигистаминных средств. В 1952 году психиатры Жан Деле и Пьер Деникер впервые применили его для лечения психозов, что считается началом эры психофармакологии. Препарат выпускался под торговым названием «Аминазин» (в СССР и России), а также Largactil, Thorazine и другими. Именно с него началось массовое применение лекарственной терапии в психиатрических клиниках, постепенно вытеснившей такие методы, как инсулиновые шоки и лоботомия.

Галоперидол был синтезирован в Бельгии в 1958 году в лабораториях Janssen Pharmaceutica. Он относится к группе производных бутирофенона и был внедрён в клиническую практику в 1959 году. Галоперидол быстро зарекомендовал себя как высокоактивный антипсихотик с менее выраженным седативным и вегетативным действием, чем у аминазина.

¶Химическая природа и механизм действия

Аминазин относится к производным фенотиазина с алифатической боковой цепью. Галоперидол — производное бутирофенона. Оба препарата реализуют антипсихотический эффект преимущественно через блокаду D2-дофаминовых рецепторов в мезолимбической и мезокортикальной системах мозга. Аминазин дополнительно блокирует адренергические, гистаминовые и холинергические рецепторы, что определяет его выраженное седативное и вегетативное действие. Галоперидол более избирательно действует на дофаминовые рецепторы, поэтому обладает сильным антипсихотическим и антигаллюцинаторным эффектом при меньшей сонливости.

¶Сравнение свойств

Аминазин чаще применяют при психомоторном возбуждении, тревоге, маниакальных состояниях, а также как противорвотное средство. Галоперидол используют при острых психозах, галлюцинозах, бредовых расстройствах, делирии, а также в анестезиологии для нейролептаналгезии.

¶Побочные эффекты

Для обоих препаратов характерны экстрапирамидные нарушения: лекарственный паркинсонизм, острая дистония, акатизия, поздняя дискинезия. У галоперидола эти эффекты более выражены. Аминазин чаще вызывает ортостатическую гипотензию, тахикардию, сухость во рту, задержку мочеиспускания, фотосенсибилизацию, а при длительном применении — депрессию костного мозга и холестатическую желтуху. Оба средства способны удлинять интервал QT на ЭКГ, что требует контроля со стороны врача. Возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома — редкого, но опасного осложнения.

¶Место в современной терапии

С появлением в 1990-х годах атипичных антипсихотиков (клозапин, рисперидон, оланзапин и других) доля классических нейролептиков в лечении шизофрении снизилась. Тем не менее аминазин и галоперидол остаются в клинической практике: галоперидол входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов РФ и применяется при острых состояниях, а также как препарат сравнения в исследованиях. Аминазин сохраняет значение при купировании возбуждения и в качестве противорвотного средства. Оба препарата отпускаются по рецепту и должны применяться только под наблюдением специалиста.

¶Правовой статус

В России аминазин и галоперидол включены в перечень лекарственных средств, подлежащих предметно-количественному учёту, и отпускаются строго по рецепту врача. Их хранение, назначение и применение регулируются законодательством о наркотических средствах и психотропных веществах в части сильнодействующих препаратов. Самостоятельное использование этих средств без назначения врача опасно и противоправно.