Амикацин: растворители для внутримышечного введения¶

Амикацин — полусинтетический антибиотик группы аминогликозидов, применяемый для лечения тяжёлых бактериальных инфекций. При внутримышечном введении препарат, выпускаемый в виде порошка (лиофилизата) или готового раствора, требует правильного выбора растворителя, поскольку от этого зависят полнота растворения, стабильность действующего вещества, переносимость инъекции и, в конечном счёте, терапевтический эффект.

¶Общие сведения о препарате

Амикацин — производное канамицина А, действует бактерицидно, связываясь с 30S-субъединицей рибосом бактерий и нарушая синтез белка. Спектр действия охлаждает грамотрицательные возбудители (в том числе синегнойная палочка, кишечная палочка, клебсиелла, энтеробактер), а также часть грамположительных микроорганизмов, включая стафилококки. Препарат применяют при пневмонии, сепсисе, инфекциях мочевыводящих путей, кожи, мягких тканей, брюшной полости, а также при туберкулёзе в составе комбинированной терапии.

Выпускается амикацин в форме:

• порошка для приготовления раствора для инъекций (флаконы по 0,1; 0,25; 0,5; 1,0 г);
• готового раствора для внутривенного и внутримышечного введения (ампулы 2 мл с концентрацией 50, 100, 250, 500 мг/мл в пересчёте на активное вещество).

Порошок перед применением обязательно растворяют. Именно для этой формы и возникает вопрос о растворителе.

¶Растворители для внутримышечного введения

Для внутримышечного (в/м) пути введения амикацин разводят стерильной водой для инъекций, 0,9 % раствором натрия хлорида или (реже) 5 % раствором глюкозы. Наиболее распространённый и рекомендуемый вариант — 0,9 % раствор натрия хлорида (физиологический раствор), поскольку он изотоничен плазме крови и обеспечивает минимальное раздражение тканей в месте инъекции.

¶Стерильная вода для инъекций

Допустима для растворения порошка, если объём вводимого раствора невелик и не требуется изотоничность. Однако гипотонический раствор может вызывать более выраженный болевой синдром при введении в мышцу, поэтому в клинической практике воду используют ограниченно, чаще для последующего разведения в инфузионных средах.

¶0,9 % раствор натрия хлорида

Оптимальный растворитель для в/м инъекций. Обеспечивает изотоничность, хорошую растворимость и стабильность амикацина. Концентрация готового раствора для в/м введения обычно составляет 50–250 мг/мл.

¶5 % раствор глюкозы

Применяется преимущественно для внутривенных инфузий, но может использоваться и для в/м введения. Раствор амикацина в глюкозе стабилен в течение ограниченного времени, поэтому готовить его следует непосредственно перед применением.

¶Недопустимые и нежелательные растворители

Амикацин несовместим с рядом веществ, что важно учитывать при выборе среды:

• гепарин — инактивирует антибиотик;
• бета-лактамные антибиотики (пенициллины, цефалоспорины) при смешивании в одном шприце — взаимная инактивация;
• растворы с высоким содержанием солей кальция и магния — снижают активность;
• жировые эмульсии и растворы для парентерального питания — не предназначены для смешивания.

Смешивать амикацин с другими препаратами в одном шприце не рекомендуется: при необходимости комбинированной терапии инъекции делают разными шприцами и в разные участки.

¶Техника приготовления и введения

Порядок действий при использовании порошка:

1. Во флакон с порошком вводят рассчитанный объём растворителя (обычно 2–4 мл 0,9 % натрия хлорида или воды для инъекций).
2. Содержимое тщательно перемешивают до полного растворения.
3. Полученный раствор набирают в шприц; при необходимости доводят до нужной концентрации.
4. Инъекцию выполняют глубоко в мышцу (чаще верхненаружный квадрант ягодицы или наружная поверхность бедра).

Готовый раствор следует использовать сразу после приготовления; хранение допускается лишь в течение ограниченного времени и с соблюдением условий, указанных производителем.

¶Дозировка и концентрация

Дозы устанавливает врач с учётом массы тела, функции почек и тяжести инфекции. Ориентировочные суточные дозы для взрослых — 10–15 мг/кг в 2–3 приёма; при тяжёлых инфекциях возможно увеличение. Для внутримышечного введения удобны концентрации 50–250 мг/мл: слишком концентрированный раствор хуже переносится и медленнее всасывается.

¶Меры предосторожности

Аминогликозиды обладают ото- и нефротоксичностью. При внутримышечном введении важно:

• контролировать функцию почек (креатинин, скорость клубочковой фильтрации);
• следить за слухом и вестибулярной функцией при длительном применении;
• избегать одновременного приёма других нефро- и ототоксичных средств (например, петлевых диуретиков, ванкомицина);
• учитывать риск нервно-мышечной блокады у пациентов с миастенией.

Растворитель не влияет на системную токсичность, но неправильный выбор среды может ухудшить растворимость, вызвать боль или снизить активность препарата.

¶Хранение и совместимость

Порошок хранят в защищённом от света месте при комнатной температуре. Готовые растворы не замораживают. Совместимость с инфузионными средами (натрия хлорид, глюкоза, Рингер-лактат) уточняют по инструкции конкретного производителя, поскольку вспомогательные вещества могут различаться.

¶Краткие выводы по вопросу

Для внутримышечного введения амикацин чаще всего разводят 0,9 % раствором натрия хлорида; допустимы стерильная вода для инъекций и 5 % глюкоза. Смешивание с гепарином, бета-лактамами и кальцийсодержащими растворами недопустимо. Точные рекомендации по растворителю и концентрации приведены в инструкции к конкретному препарату, а дозировку определяет врач.