Альдронат — препарат для лечения остеопороза¶

Альдронат — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества натрия алендроната, относящегося к классу бисфосфонатов (азотсодержащих). Применяется преимущественно для лечения и профилактики остеопороза у женщин в постменопаузальном периоде, а также при ряде других состояний, сопровождающихся повышенной резорбцией костной ткани. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь.

¶Действующее вещество и механизм действия

Алендронат — синтетический аналог пирофосфата, встраивающийся в костный матрикс и избирательно накапливающийся в участках активной костной резорбции. Механизм действия связан с подавлением активности остеокластов — клеток, разрушающих костную ткань. Препарат угнетает ключевой фермент метаболического пути мевалоната (фарнезилпирофосфатсинтазу), что нарушает посттрансляционную модификацию белков, необходимых для функционирования и выживания остеокластов, и приводит к их апоптозу.

Результатом является снижение скорости костного обмена, уменьшение потери костной массы и относительное увеличение минеральной плотности кости. Терапевтический эффект развивается постепенно и сохраняется длительное время после прекращения приёма благодаря накоплению вещества в костной ткани.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению препарата:

• постменопаузальный остеопороз (лечение и профилактика);
• остеопороз у мужчин;
• глюкокортикоид-индуцированный остеопороз (на фоне длительного приёма corticosteroids);
• болезнь Педжета (деформирующий остеит);
• профилактика потери костной массы у женщин в постменопаузе.

В ряде случаев препарат рассматривается как средство первой линии среди бисфосфонатов при остеопорозе благодаря доказанной эффективности в снижении риска переломов, включая переломы позвонков, бедра и предплечья.

¶Фармакокинетика

Биодоступность алендроната при приёме внутрь низкая — около 0,6–0,7 % у женщин и несколько выше у мужчин. Пища, напитки (кроме воды), а также одновременный приём других препаратов существенно снижают всасывание. Около половины всосавшейся дозы захватывается костной тканью, остальное выводится почками в неизменённом виде. Период полувыведения из костной ткани оценивается в несколько лет, что обусловливает длительный эффект.

¶Режим дозирования и правила приёма

Стандартная схема приёма — одна таблетка (обычно 70 мг) один раз в неделю либо 10 мг ежедневно. Существуют также формы для ежедневного и недельного приёма в комбинации с витамином D (колекальциферолом).

Ключевые правила приёма, обеспечивающие эффективность и безопасность:

• принимать утром, натощак, за 30–60 минут до первого приёма пищи;
• запивать только чистой водой (не менее 200 мл), не кофе, не соком, не молоком;
• оставаться в вертикальном положении (сидя или стоя) не менее 30 минут после приёма;
• не принимать одновременно с препаратами кальция, антацидами, другими лекарствами — интервал не менее 30 минут.

Эти меры снижают риск раздражения пищевода и улучшают всасывание.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с верхними отделами желудочно-кишечного тракта: изжога, эзофагит, гастрит, боли в животе, тошнота, диарея или запор. Реже наблюдаются эрозии и язвы пищевода, особенно при несоблюдении правил приёма. Возможны мышечно-скелетные боли, головная боль, гипокальциемия при исходно низком уровне кальция.

Редкие, но серьёзные осложнения включают остеонекроз челюсти (чаще на фоне стоматологических вмешательств и сопутствующей терапии), атипичные переломы бедренной кости при длительном приёме, фибрилляцию предсердий (данные противоречивы).

Противопоказания:

• заболевания пищевода и другие состояния, препятствующие вертикальному положению и опорожнению пищевода;
• гипокальциемия;
• тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 35 мл/мин);
• непереносимость компонентов;
• беременность и период грудного вскармливания.

Перед началом терапии рекомендуется скорректировать дефицит кальция и витамина D, а также провести санацию полости рта.

¶Место среди бисфосфонатов

Алендронат относится к азотсодержащим бисфосфонатам наряду с ризедронатом, ибандронатом и золедроновой кислотой. По сравнению с золедроновой кислотой (внутривенное введение раз в год) он требует регулярного перорального приёма, что снижает приверженность лечению. По сравнению с ибандронатом обладает несколько более высокой антирезорбтивной активностью в отношении позвонков. Выбор конкретного препарата определяется врачом с учётом переносимости, сопутствующих заболеваний и предпочтений пациента.

¶История и статус

Алендронат был синтезирован в 1980-х годах и одобрен для клинического применения в США в 1995 году. В России зарегистрирован под несколькими торговыми названиями, среди которых «Альдронат», «Фосамакс», «Тезисан» и другие. Препарат входит в перечни жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран и широко применяется в клинической практике как одно из базовых средств терапии остеопороза.

Отпускается по рецепту врача. Самолечение недопустимо, поскольку требует контроля минеральной плотности кости, уровня кальция и оценки рисков.